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KRAS G12D inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (4) EGFR (1) ERK (1) MEK (1) p38 MAPK (1) PARP (1) Phosphatase (1) PROTACs (4) Raf (1) Ras (67) SOS1 (2)
By Research Areas:	Cancer (69)
Click Chemistry:	炔烃 (14)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-115880A

KRAS G12D inhibitor 3 TFA	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 **KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀** 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-144661

KRAS G12D inhibitor 14	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 K_D 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。

HY-115880

KRAS G12D inhibitor 3	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 **KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀** 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-148260

KRAS G12D inhibitor 16	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 **KRAS G12D** 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。

HY-162366

KRAS G12D inhibitor 20	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 **G12D KRAS** 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。

HY-160445

KRAS G12D inhibitor 19	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 19 (Compound 7) 是一种 **KRAS G12D** 抑制剂。KRAS G12D inhibitor19 可用于肿瘤的研究。

HY-172626

KRAS G12D inhibitor 28	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 28 (Compound 1) 是 **KRAS G12D** 的抑制剂。KRAS G12D inhibitor 28 (Compound 1) 可用于癌症研究。

HY-143607

KRAS G12D inhibitor 13	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 142)。

HY-143603

KRAS G12D inhibitor 10	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 34)。

HY-143602

KRAS G12D inhibitor 9	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 20)。

HY-143599

KRAS G12D inhibitor 8	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1，化合物 2)。

HY-143604

KRAS G12D inhibitor 11	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 52)。

HY-143606

KRAS G12D inhibitor 12	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 134)。

HY-158701

KRAS G12D inhibitor 23	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 **KRAS G12D 抑制剂，IC₅₀** 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-158703

KRAS G12D inhibitor 24	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 24 (compound 103) 是 **KRAS G12D 的有效抑制剂，IC₅₀** 为 0.004 μM。KRAS G12D 抑制剂 24 具有口服生物活性。

HY-134811

KRAS G12D inhibitor 1	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 **KRAS G12D** 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-162444

KRAS G12D inhibitor 22	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 *KRAS* 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC₅₀<100 nM)，选择性好，毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。

HY-147595

KRAS G12D inhibitor 15	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-139894

KRAS G12D inhibitor 5	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 5 是一种潜在的胰腺癌研究的 **KRAS G12D** 抑制剂。

HY-171255

KRAS G12D inhibitor 26	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 26 是 *Kras* 的调节剂，靶向 Kras(G12D) 的 IC₅₀ ≤ 100 nM。

HY-139911

KRAS G12D inhibitor 7	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 7 是 **KRAS G12D** 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683，compound 114)。

HY-139910

KRAS G12D inhibitor 6	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 6 是 **KRAS G12D** 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683A1，compound 112)。

HY-168577

KRAS G12D inhibitor 25	Ras EGFR	Cancer
KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12C 和 HSP90α 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖，EC₅₀ 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2，DC₅₀ 为 0.1-1 μM。

HY-148273

Setidegrasib KRAS G12D inhibitor 17	PROTACs Ras	Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, Example 8) 是一种 PROTAC *KRAS* 降解剂 (DC₅₀: 37 nM)。Setidegrasib 可诱导 G12D 突变 *KRAS* 蛋白降解。Setidegrasib 具有抗肿瘤效果。(蓝色: E3 连接酶配体 (HY-168699); 黑色: linker (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))

HY-156819

Zoldonrasib RMC-9805; KRAS G12D inhibitor 18	Ras Apoptosis	Cancer
Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种有效且具有口服活性的 **KRAS G12D** 抑制剂。Zoldonrasib 可诱导KRAS G12D 突变型癌细胞凋亡 (apoptosis)。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突变癌症的潜力。

HY-176523

KRAS G12D-IN-29	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRAS^G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRAS G12D 介导的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRAS G12D 突变相关的癌症的研究，如胰腺癌、肺癌、结肠癌。

HY-173329

KRAS inhibitor-41	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-41 是 *KRAS* 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC₅₀ 值小于 0.01 μM。KRAS inhibitor-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS inhibitor-41 可用于癌症研究。

HY-169312

KRAS inhibitor-38	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-38 (Example 18) 是 *KRAS* 抑制剂，能在体内有效抑制 KRAS G12C、**KRAS G12D** 和 KRAS G12V 的活性。

HY-159652

KRAS inhibitor-31	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 *KRAS* 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-153412

KRAS inhibitor-22	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-22 (compound FB9/6B9) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。KRAS inhibitor-22 靶向 KRAS 4B(G12D) 和 (G12C)，可用于癌症研究。

HY-122914

KRAS inhibitor-3	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 *KRAS* 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型和致癌型 KRAS 突变体 (K_D: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。

HY-137497

KRAS inhibitor-9	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 *KRAS* 抑制剂 (K_d=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9

HY-169311

KRAS inhibitor-37	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 K_D 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖，对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC₅₀ 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。

HY-164365

PROTAC K-Ras Degrader-2	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC K-Ras degrader-2 (compound 48) 是一种泛 *KRAS* 突变体 PROTAC 降解剂，对 KRAS G12V/RAF1 的 IC₅₀ ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 降解 SW620 KRAS G12D 的 DC₅₀ ≤200 nM。PROTAC K-Ras degrader-2 抑制 SW620 3D 细胞的生长，IC₅₀ ≤20 nM。(粉色：KRAS inhibitor-30 (HY-164366))。

HY-164350

KRAS inhibitor-27	Ras ERK p38 MAPK	Cancer
KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是 *KRAS* 的抑制剂。KRAS inhibitor-27 抑制 KRAS G12D/G12V 突变细胞 AsPC-1、SW620 和 KRAS 野生型细胞 HT-29，IC₅₀ 分别为 378、0.6 和 3230 nM。KRAS inhibitor-27 抑制 ERK 磷酸化（在细胞 AsPC-1 和 SW620 中的 IC₅₀ 分别为 0.6 nM 和 1 nM），降低 DUSP4 的表达，从而抑制 MAPK 信号通路。

HY-168847

INCB159020	Ras	Cancer
INCB159020 是一种具有口服活性的 **KRAS G12D** 抑制剂，KRAS G12D SPR 值为 2.2 nM。INCB159020 具有抗肿瘤活性。

HY-162445

KRASG12D-IN-3	Ras	Cancer
KRASG12D-IN-3 (compound Z1084) 是一种具有口服活性 KRAS^G12D 抑制剂，可抑制 AGS 和 AsPC-1 细胞的生长，IC₅₀ 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。

HY-163488

KRASG12D-IN-4	Ras	Cancer
KRASG12D-IN-4 (example 38) 是一种 KRas^G12D 抑制剂，IC₅₀ 为 3.3 nM。KRASG12D-IN-4 抑制胰腺癌 ASPC-1 细胞增殖，IC₅₀ 为 12 nM。

HY-153413

Kras4B G12D-IN-1	Ras	Cancer
Kras4B G12D-IN-1 是一种 **Kras4B G12D** 的抑制剂，具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达（WO2016179558A1，Comp 994566）。

HY-174243

KRASG12D-IN-5	Ras	Cancer
KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种口服有效的 KRAS(G12D) 抑制剂，其 IC₅₀ 为11 nM。KRASG12D-IN-5 具有强效的抗癌活性，且对 BxPC-3 细胞 (野生型)、KRAS 突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2 细胞 (G12C) 均无显著细胞毒性，其CC₅₀ 分别为 10.37、0.76 和 0.3 μM。KRASG12D-IN-5 可用于癌症研究，例如肺癌、胰腺癌和结直肠癌。

HY-176134

RP03707	PROTACs Ras	Cancer
RP03707 是 KRAS^G12D 的 PROTAC 降解剂 (Red: KRAS^G12D inhibitor (HY-134813), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。

HY-134813

MRTX1133 最多引用文献 21 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 **KRAS G12D** 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-173632

AMG410	Ras	Cancer
AMG410 是一种非共价选择性泛 *KRAS* 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC₅₀ 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 K_d 值为 1 nM；GTP 状态的 K_d 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。

HY-153663

TH-Z827	Ras	Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC₅₀ 值为 42 μM。

HY-174261

KRAS-IN-5	Ras	Cancer
KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRAS^G12D、KRAS^G12V、KRAS^WT) 发挥作用，对 KRAS^G12D 的 GNE IC₅₀ 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。

HY-134813A

MRTX1133 formic	Ras	Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 **KRAS G12D** 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-173637

AZD0022	Ras	Cancer
AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRAS^G12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。

HY-162439

pan-KRAS-IN-6	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 *KRAS* 抑制剂，IC₅₀ 分别为 9.79 nM (**Kras G12D*)，6.03 nM (Kras* G12V)。

HY-145962

MRTX-EX185	Ras	Cancer
MRTX-EX185 是负载 GDP 的 *KRAS* 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC₅₀ 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-162446

pan-KRAS-IN-13	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC₅₀ 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P10847

KS-58	Ras	Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (*G12D) 的抑制肽，可选择性结合 K-Ras。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras* 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。

HY-P2265

SAH-SOS1A	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-157029S

KRASG12D-IN-1
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-115880A

KRAS G12D inhibitor 3 TFA		炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 **KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀** 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-134811

KRAS G12D inhibitor 1		炔烃
KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 **KRAS G12D** 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159652

KRAS inhibitor-31		炔烃
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 *KRAS* 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-134813

MRTX1133 20 篇以上引用文献		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 **KRAS G12D** 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-115880

KRAS G12D inhibitor 3		炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 **KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀** 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-158701

KRAS G12D inhibitor 23		炔烃
KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 **KRAS G12D 抑制剂，IC₅₀** 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-147595

KRAS G12D inhibitor 15		炔烃
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 **KRAS G12D** 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-163488

KRASG12D-IN-4		炔烃
KRASG12D-IN-4 (example 38) 是一种 KRas^G12D 抑制剂，IC₅₀ 为 3.3 nM。KRASG12D-IN-4 抑制胰腺癌 ASPC-1 细胞增殖，IC₅₀ 为 12 nM。

HY-173637

AZD0022		炔烃
AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRAS^G12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。

HY-145962

MRTX-EX185		炔烃
MRTX-EX185 是负载 GDP 的 *KRAS* 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC₅₀ 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-162446

pan-KRAS-IN-13		炔烃
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 *KRAS* 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC₅₀ 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。

HY-145962A

MRTX-EX185 formic		炔烃
MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 *KRAS* 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC₅₀ 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-157029S

KRASG12D-IN-1		炔烃
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2		炔烃
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

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