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Isoforms Recommended:	K-Ras

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KRASG12C

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	AMPK (1) Apoptosis (7) Autophagy (1) Drug Derivative (1) Drug Intermediate (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) ERK (6) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) MEK (1) mTOR (3) p38 MAPK (1) PARP (1) PERK (1) PI3K (3) PROTAC Linkers (1) PROTACs (6) Raf (1) Ras (45) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) SOS1 (4) ULK (1)
By Research Areas:	Cancer (52)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18707

K-Ras(G12C) inhibitor 12	Ras Apoptosis	Cancer
K-Ras(G12C) inhibitor 12 是一种 K-Ras(G12C) 不可逆抑制剂。K-Ras(G12C) inhibitor 12 可改变 K-Ras 核苷酸结合偏好、阻断其与效应蛋白相互作用。K-Ras(G12C) inhibitor 12 在含 G12C 突变的肺癌细胞系中能降低细胞活力、诱导凋亡 (apoptosis)。K-Ras(G12C) inhibitor 12 具有抗肿瘤的活性。

HY-107841

K-Ras(G12C) inhibitor 6	Ras	Cancer
KRas(G12C) inhibitor 6 是 KRas(G12C) 突变体的不可逆变构抑制剂。

HY-173252

KRASG12C ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC Ras	Cancer
KRASG12C ligand-1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC YN14-H (HY-173250)。YN14-H 是一种靶向 KRAS^G12C 的 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤的活性。

HY-168919

KRASG12C IN-16	Ras Apoptosis p38 MAPK PI3K mTOR	Cancer
KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRAS^G12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。

HY-153262

KRASG12C IN-2	Ras	Cancer
KRASG12C IN-2 (化合物 17) 是一种口服有效的 KRAS^G12C 抑制剂。KRASG12C IN-2 能有效抑制小鼠体内肿瘤生长。

HY-173047

KRASG12C IN-15	Ras ERK	Cancer
KRASG12C IN-15 (Compound 21) 是口服有效的 KRAS^G12C 抑制剂，可抑制 SOS1 介导的 GDP/GTP 交换，IC₅₀ 为 19 nM。KRASG12C IN-15 可抑制 ERK 磷酸化，IC₅₀ 为 0.051 μM。KRASG12C IN-15 可抑制 KRAS^G12C 突变的 MIA PaCa-2 活力，IC₅₀ 为 0.023 μM。KRASG12C IN-15 在 MIA PaCa-2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-159163

KRASG12C IN-12	Ras	Cancer
KRASG12C IN-12 (compound-1) 是 KRAS^G12C 的抑制剂。KRASG12C IN-12 (compound-1) 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物。

HY-168013

KRASG12C IN-14	Ras	Cancer
KRASG12C IN-14 (compound 15) 是靶向 KRAS 基因 G12C 突变的抑制剂。KRASG12C IN-14 抑制 CYPA 依赖性的 KRAS-BRAF，IC₅₀ 为 0.002 μM。KRASG12C IN-14 在 NCI-H358 细胞中抑制 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 为 0.002 μM。

HY-164493

KRASG12C IN-13	Ras	Cancer
KRASG12C IN-13 (LY3499446) 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂。KRASG12C IN-13 有望用于晚期实体瘤，包括非小细胞肺癌和结直肠癌方面的研究。

HY-151999

KRAS G12C inhibitor 65	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRAS^G12C 共价抑制剂，可将 KRAS^G12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。

HY-153944

KRAS G12C inhibitor 60	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 60 (compound 23) 是一种 Kras-G12C 抑制剂。G12C inhibitor 60 可用于肺癌、结直肠癌、胰腺癌的研究。

HY-145022

KRAS G12C inhibitor 25	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC₅₀=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。

HY-170550

KRAS G12C inhibitor 69	Ras ERK	Cancer
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 *KRASG12C* 的抑制剂，IC₅₀ 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC₅₀ 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。

HY-128771

K-Ras G12C-IN-4	Ras	Cancer
K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRAS^G12C 的有效共价抑制剂。

HY-12446

K-Ras(G12C) inhibitor 9	Ras	Cancer
K-Ras (G12C) inhibitor 9 是 K-Ras (G12C) 的变构抑制剂。

HY-155356

YN14	PROTACs Ras	Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 *KRASG12C* 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。

HY-153346

Elironrasib 1 篇文献验证 RMC-6291	Ras ERK Apoptosis	Cancer
Elironrasib 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRAS^G12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRAS^G12C 突变细胞的增殖，中位 IC₅₀ 为 0.11 nM。

HY-168716

SOS1-IN-17	SOS1 Ras	Cancer
SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种口服有效的 SOS1-KRASG12C 相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 5.1 nM。SOS1-IN-17 抑制 DLD-1 细胞中的 ERK 磷酸化，IC₅₀ 为 18 nM。SOS1-IN-17 在 KRASG12C 突变的 Mia-Paca-2 细胞中表现出抗增殖活性，IC₅₀ 为 0.11 μM。SOS1-IN-17 在小鼠模型中表现出对胰腺癌的抗肿瘤活性。

HY-12408

6H05	Ras	Cancer
6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

HY-12408A

6H05 TFA	Ras	Cancer
6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。

HY-154313

Spiclomazine Clospirazine	Ras	Cancer
螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。

HY-126247

BI-2852	Ras	Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRAS^G12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRAS^G12D 结合强度是与 KRAS ^wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

HY-Y0840

1-Bromo-3-chloropropane	PROTAC Linkers	Cancer
1-Bromo-3-chloropropane 是一个 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC YN14-H (HY-173250)。YN14-H 是一种靶向 KRAS^G12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC₅₀ 值分别为 0.042 和 0.021 μM，DC₅₀ 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。

HY-159190

HRX-0233	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。

HY-126247B

(R)-BI-2852	Drug Derivative Ras	Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRAS^G12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRAS^G12D 结合强度是与 KRAS ^wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。

HY-139186

*PROTAC KRAS* G12C degrader-1**	PROTACs	Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRAS^G12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRAS^G12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRAS^G12C。

HY-158107

BBO-8520	Ras	Cancer
BBO-8520 是靶向 KRAS^G12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRAS^G12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS ^G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRAS^G12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRAS^G12C 回到非活性 (OFF) 状态。

HY-141477

RM-018	Ras	Cancer
RM-018 是一种 KRAS^G12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRAS^G12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRAS^G12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。

HY-156671

RMC-4998	Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis	Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRAS^G12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物，IC₅₀ 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRAS^G12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。

HY-156671A

RMC-4998 formic	Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis	Cancer
RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRAS^G12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物，IC₅₀ 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRAS^G12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。

HY-151287

KRAS inhibitor-20	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 KRas^G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRas^G12C 的 IC₅₀ <10 nM。

HY-144323

YF135	PROTACs PERK	Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRAS^G12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRAS^G12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。

HY-U00418

ARS-1620 最多引用文献 10 篇文献验证	Ras	Cancer
ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRAS^G12C 抑制剂，具有理想的药代动力学。

HY-154959

AZD4747	Ras	Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-146223

AZD4625	Ras	Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-W041315

CFL-120	Ras	Cancer
4,6-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 CFL-120 是一种有效的 KRas^G12C 抑制剂。CFL-120 具有抗增殖作用。CFL-120 显示出抗癌活性。CFL-120具有肺癌研究的潜力。

HY-160699

DCC-3116	ULK Ras Autophagy	Cancer
DCC-3116 是一种口服活性 ULK1/2 抑制剂。DCC-3116 可通过抑制 KRAS^G12C 信号传导来抑制肺癌细胞自噬，发挥抗癌作用。

HY-W016889

CFL-137	Ras	Cancer
2-萘酚-1-醛 CFL-137 是一种有效的 KRas^G12C 抑制剂。CFL-137 具有抗增殖作用。CFL-137 显示出抗癌活性。CFL-137 具有肺癌研究的潜力。

HY-48187

KRAS inhibitor-39	Drug Intermediate	Cancer
KRAS inhibitor-39 (Example 46) 是 BI-0474 (HY-148278) 中间体。BI-0474 是一种强效的 KRAS^G12C 抑制剂。

HY-154959A

(9R,12aR)-AZD4747	Ras	Cancer
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRAS^G12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。

HY-160023

Elisrasib D3S-001	Ras	Cancer
Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRAS^G12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。

HY-146223A

(3R,10R,14aS)-AZD4625	Ras	Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-148278

BI-0474	SOS1 Ras	Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRAS^G12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC₅₀ 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。

HY-145615

Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRAS^G12C 降解剂。

HY-156498

RMC-7977 2 篇文献验证	Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP	Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (K_d = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (K_d = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRAS^G12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。

HY-176250

KRAS-IN-43	Ras	Cancer
KRAS-IN-43 (Compound 9) 是一种泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS^G12V、KRAS^G12C 和野生型 KRAS 的 IC₅₀ 值分别为 0.15 μM、0.14 μM 和 0.47 μM。KRAS-IN-43 能够破坏 KRAS 与 cRAF 之间的相互作用，并抑制 ERK 磷酸化。KRAS-IN-43 有望用于 KRAS 突变相关癌症 (如胰腺癌、结直肠癌和肺癌) 的研究。

HY-168637

SIAIS562055	SOS1 PROTACs Ras	Cancer
SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTAC，K_d 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出持续降解 SOS1 和抑制下游 ERK 通路。SIAIS562055 有效阻断了 KRAS^G12C 或 KRAS^G12D 与 SOS1 的结合，IC₅₀ 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强大的抗癌活性。（粉色：SOS1 配体 (HY-168638)；黑色：连接子 (HY-W539874)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W076696)）。

HY-132844

Tunlametinib HL-085	MEK	Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC₅₀=1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRAS^G12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。

HY-162281

PROTAC SOS1 degrader-6	PROTACs SOS1 Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂，与 KRAS^G12C 抑制剂具有协同功效。PROTAC SOS1 degrader-6 由靶蛋白配体 (red part) SOS1 Ligand intermediate-7 (HY-169371)、E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (black part) 5-Bromopentanoic acid (HY-W016456) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 (S,R,S)-AHPC-CO-C4-bromine (HY-169372)。

HY-173250

YN14-H	PROTACs Ras Apoptosis	Cancer
YN14-H 是一种靶向 KRAS^G12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC₅₀ 值分别为 0.042 和 0.021 μM，DC₅₀ 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。YN14-H 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制迁移。YN14-H 表现出良好的药代动力学特性和优异的体内抗肿瘤活性。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-173252); Blue: E3 ligase ligand (HY-125905); Black: linker (HY-Y0840); E3 ligase ligand + linker (HY-173253)。