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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161321
    PTP1B-IN-24

    		Phosphatase Insulin Receptor Akt Metabolic Disease
    PTP1B-IN-24 (Compound 9) 是一种可逆的 PTP1B 抑制剂 IC50 值为 1.4 μM，并且可以提高 PTP1B 的热稳定性。PTP1B-IN-24 可通过提高 IRSI 和 AKT 的磷酸化水平来恢复 PA (HY-N0830) 诱导的胰岛素抵抗。
    PTP1B-IN-24
  • HY-162564
    Antibacterial agent 221

    		Antibiotic Bacterial Infection
    Antibacterial agent 221 (compound 3k) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的有效抑制剂。Antibacterial agent 221 对人 LO2 和 HepG2 细胞有明显的细胞毒性。
    Antibacterial agent 221
  • HY-N10426
    (+)-Cembrene A

    		Glycosidase Metabolic Disease
    (+)-Cembrene A (Compound 5) 是一种 α-glucosidase 抑制剂，IC50 为 30.31 μM。(+)-Cembrene A 对人正常肝细胞 (LO2) 无毒性。
    (+)-Cembrene A
  • HY-N7161
    3-O-(2'E,4'E-Decadienoyl)-ingenol

    		Others Others
    3-O-(2'E,4'E-癸二烯酰基)巨大戟二萜醇 3-O-(2'E,4'E-Decadienoyl)-ingenol 是一种天然的二萜类化合物，对人类正常细胞系 L-O2 和 GES-1 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.22 μM 和 6.67 μM [1]。
    3-O-(2'E,4'E-Decadienoyl)-ingenol
  • HY-146715
    IDO/Tubulin-IN-2

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
    IDO/Tubulin-IN-2
  • HY-170606
    α-Glucosidase-IN-79

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂，IC50 为 2.11 μM，抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果，并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
    α-Glucosidase-IN-79
  • HY-173130
    α-Glucosidase-IN-86

    		Glycosidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    α-Glucosidase-IN-86 (Compound A4) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50 为 2.72 μM。α-Glucosidase-IN-86 在小鼠体内有较高的安全性，且在糖尿病小鼠中能降低空腹血糖水平，改善葡萄糖耐量，调节血脂，并具有抗氧化作用。α-Glucosidase-IN-86 可用于糖尿病的研究。
    α-Glucosidase-IN-86
  • HY-147698
    ZLHQ-5f

    		CDK Topoisomerase Apoptosis Cancer
    ZLHQ-5f 是一种 CDK2 和 Topo I 双重抑制剂，对 CDK2/CycA2 的 IC50 值为 0.145 μM。ZLHQ-5f 在 S 期阻滞细胞周期，诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)，具有良好安全性。
    ZLHQ-5f
  • HY-162429
    Antibacterial agent 205

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 205 (Compound 10d) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物，具有较宽的抗菌谱，MIC 为 0.25 ~ 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 205 减少了胞外多糖，消除了生物膜，从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 205 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
    Antibacterial agent 205
  • HY-162430
    Antibacterial agent 206

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 206 (Compound 10e) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物，具有较宽的抗菌谱，MIC 为 0.25-1 μg/mL。Antibacterial agent 206 减少了胞外多糖，消除了生物膜，从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 206 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
    Antibacterial agent 206
  • HY-146114
    Antitumor agent-67

    		Microtubule/Tubulin Quinone Reductase Cancer
    Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
    Antitumor agent-67
  • HY-18555
    TMPA
    2 篇文献验证

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂，与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭，以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖，减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD，也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。
    TMPA
  • HY-172225
    [Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2

    		Apoptosis Autophagy Ferroptosis Cancer
    [Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 (Compound 6A) 是一种抗肿瘤剂。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 可抑制肝癌细胞 HepG2 增殖、迁移，并且诱导细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy)、细胞周期阻滞和铁死亡 (ferroptosis)。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 通过刺激机体免疫应答增加 CD8+ T 细胞发挥抗肿瘤的活性。
    [Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2
  • HY-161281
    α-Glucosidase-IN-49

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-49 (compound C23) 是 α-Glucosidase 的有效抑制剂，IC50 为 0.52 μM。α-Glucosidase-IN-49 具有口服生物活性，可降低小鼠血糖并改善糖耐量。
    α-Glucosidase-IN-49
  • HY-161283
    JT21-25

    		MAP3K Others
    JT21-25 (compound 9h) 是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 5.1 nM。
    JT21-25
  • HY-P3211A
    Nangibotide TFA
    3 篇文献验证

    LR12 TFA

    		 TREM receptor NF-κB NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Nangibotide TFA (LR12 TFA) 是一种合成肽和 TREM-1 受体抑制剂。Nangibotide TFA 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎症小体激活、减少促炎因子 (如 IL-1β、IL-8) 释放。Nangibotide TFA 抑制凋亡 (Apoptosis)。Nangibotide TFA 减轻过度炎症反应，保护组织 (肝、肺) 免受损伤。Nangibotide TFA 可用于心肌缺血-再灌注损伤、脓毒症休克、急性肺损伤、骨关节炎、急性肝衰竭的研究。
    Nangibotide TFA
  • HY-176149
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1

    		CaMK MMP AMPK Apoptosis Autophagy Cancer
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1
  • HY-107632G
    GYY4137

    		Apoptosis STAT NF-κB TNF Receptor NO Synthase Interleukin Related COX Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GYY4137 (GMP) 是 GMP 级别的 GYY4137 (HY-107632)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。GYY4137 (GMP) 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 (GMP) 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。
    GYY4137
  • HY-107632
    GYY4137
    4 篇文献验证

    		 Apoptosis STAT NF-κB NO Synthase COX TNF Receptor Interleukin Related Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GY4137 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GY4137 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。
    GYY4137
  • HY-149844
    S-F24

    		Fungal Infection
    S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal)。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性，高选择性，低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
    S-F24
  • HY-146347
    MAO-B-IN-10

    		Monoamine Oxidase Amyloid-β Neurological Disease
    MAO-B-IN-10 (compound 4f) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的 MAO-B (单胺氧化酶-B) 抑制剂，其 IC50 值为5.3 μM。MAO-B-IN-10 能抑制 (58.2%) 和分解 (43.3%) 自介导的 Aβ 聚集。MAO-B-IN-10 可用于阿尔茨海默病研究。
    MAO-B-IN-10

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