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MRC-5

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By Targets:	5-HT Receptor (1) Apoptosis (7) Autophagy (1) Bacterial (6) Bradykinin Receptor (1) Cadherin (1) DNA/RNA Synthesis (2) Drug Derivative (1) EGFR (2) Endogenous Metabolite (1) Enterovirus (4) Filovirus (1) Galectin (2) Glucocorticoid Receptor (2) HDAC (2) HSV (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JNK (1) Lipoxygenase (2) MAP4K (1) MMP (1) P-glycoprotein (2) Parasite (5) Phosphodiesterase (PDE) (3) PKC (1) PPAR (1) Protein Arginine Deiminase (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (2) SARS-CoV (2) Sirtuin (1) TGF-beta/Smad (1) Thymidylate Synthase (3) Virus Protease (2) Wnt (2) β-catenin (2)
By Research Areas:	Cancer (17) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (3) Infection (18) Inflammation/Immunology (11) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)

By Targets:

5-HT Receptor (1)

Apoptosis (7)

Autophagy (1)

Bacterial (6)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-155191

Galectin-3/galectin-8-IN-1	Galectin	Inflammation/Immunology Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂，K _d 值分别为 4.12 μM 和 6.04 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-1 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-1 可用于癌症和组织纤维化的研究。

HY-106161

Rupintrivir 5 篇文献验证 AG7088	Virus Protease Enterovirus	Infection Inflammation/Immunology
Rupintrivirvr (AG7088)，抗病毒剂，是一种有效，选择性和不可逆的人类 rhinovirus (HRV) 3C protease 抑制剂。在 H1-Hela 和 MRC-5 细胞保护试验中，Rupintrivirvr 抑制48种不同HRV血清型的复制，平均 EC₅₀ 为 0.023 μM。Rupintrivirvr 具有免疫调节作用。

HY-W669548

Antitumor agent-193	Drug Derivative	Cancer
Antitumor agent-193 (Compound 13) 具有抗肿瘤的作用，对正常细胞系 MRC-5 无活性。

HY-144663

MtTMPK-IN-1	Bacterial Thymidylate Synthase	Infection
MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的*分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK)* 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性，对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。

HY-168923

HR-568	Enterovirus	Infection
HR-568 具有广谱抗肠道病毒活性。HR-568 可在细胞 MRC-5 中抑制肠道病毒种 EV-A71、E30 和 CVA24，EC₅₀ 分别为 1.53 μM、0.4 μM 和 1.22 μM。HR-568 靶向肠道病毒衣壳蛋白上的疏水口袋，并抑制病毒复制。

HY-144665

MtTMPK-IN-3	Bacterial Thymidylate Synthase	Infection
MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的*分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK)* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC₅₀ = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。

HY-144664

MtTMPK-IN-2	Bacterial Thymidylate Synthase	Infection
MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的*分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK)* 抑制剂，IC₅₀ 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC₅₀ = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。

HY-155192

Galectin-3/galectin-8-IN-2	Galectin	Inflammation/Immunology Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-2 (Compound 57) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂，K_d 值分别为 12.8 μM 和 2.06 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-2 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-2 可用于癌症和组织纤维化的研究。

HY-106161S1

Rupintrivir-d7 AG7088-d₇	Isotope-Labeled Compounds Enterovirus Virus Protease	Infection
Rupintrivir-d7是氘代标记的Rupintrivir。Rupintrivirvr (AG7088)，抗病毒剂，是一种有效，选择性和不可逆的人类 rhinovirus (HRV) 3C protease 抑制剂。在 H1-Hela 和 MRC-5 细胞保护试验中，Rupintrivirvr 抑制48种不同HRV血清型的复制，平均 EC₅₀ 为 0.023 μM。Rupintrivirvr 具有免疫调节作用。

HY-N1031

Vitexolide E 12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C	Bacterial	Cancer
Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT-116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。

HY-169923

HDAC-IN-83	HDAC	Cancer
HDAC-IN-83 (compound 9D) 是去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.01 μM/0.44 μM HDAC1/HDAC6)，具有抗癌、抗增殖活性和 caspase 3/7 活化作用。HDAC-IN-83 抑制 Cal27、HepG2 和 MRC-5 的 IC_{50_{s 分别为 0.693 μM、0.427 μM 和 3.19 μM。}}

HY-155732

NPD-2975	Parasite	Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC₅₀0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC₅₀ 分别为 0.16 和 0.42 μM。

HY-15039

SSR240612	Bradykinin Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
SSR240612 是一种有效的，可口服的，特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂，对 bradykinin B1 受体（在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞）的 K_i 值分别为 0.48 nM，0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 K_i 较弱，分别为 481 nM 和 358 nM。

HY-N8374

Pheanthine	Parasite	Infection
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物，可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC₅₀ 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC₅₀ 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5，IC₅₀ 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM，IC₅₀ 为 8 μM) 中表现出低毒性。

HY-162715

EV-A71-IN-2	Enterovirus	Infection
EV-A71-IN-2 (compound 6c) 是一种抗肠道病毒 A71 剂，在 EV-A71-MRC-5 细胞和 EV-A71-RD 细胞的 EC₅₀ 值分别为 0.29 μM 和 1.66 μM。EV-A71-IN-2 可用于研究肠道病毒感染。

HY-173056

Ruthenoleuton	Lipoxygenase	Inflammation/Immunology
Ruthenoleuton 是一种 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.49 μM，K_i 为 0.80 μM。Ruthenoleuton 具有抗氧化活性，可用于炎症性疾病的研究。

HY-173055

Ferroleuton	Lipoxygenase	Inflammation/Immunology
Ferroleuton 是一种竞争性的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 选择性抑制剂，IC₅₀ 为 0.21 μM。Ferroleuton 在 DPPH（50 μM 时清除 86% DPPH-H）、ABTS（EC₅₀=19.42 μM）和 FRAP（EC₅₀=3.32 μM）测定中表现出抗氧化活性。

HY-168957

RuDiOBn	MMP Reactive Oxygen Species (ROS)	Others
RuDiOBn 可清除 DPPH 和 ABTS 自由基（100 μg/mL 时清除率为 13.2% 和 5.9%），具有较低的抗氧化活性。RuDiOBn 可抑制胶原糖化，减少晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成，IC₅₀ 为 2.45 μg/mL。RuDiOBn 可增强成纤维细胞的增殖和迁移，刺激胶原蛋白的合成，促进皮肤修复和再生。RuDiOBn 还可抑制胶原酶。

HY-170547

DNA polymerase-IN-6	DNA/RNA Synthesis HSV Filovirus	Infection
DNA polymerase-IN-6 (Compound 27) 对 DNA聚合酶 (DNA polymerase) 表现出抑制活性，抑制 HCMV、HSV-1、HSV-2 和 EBV 的 EC₅₀ 分别为 0.33、1.9、0.76 和 0.066 µM。

HY-159936

CS4	HDAC PPAR Apoptosis	Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC₅₀ 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和组蛋白3 (histone 3) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis)。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis)，并在体内和体外均显示出抗癌作用。

HY-169963

PDE1-IN-8	Phosphodiesterase (PDE)	Others
PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。

HY-12607

ML251	Parasite	Infection
ML251 是一种有效的纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶 (PFK) 抑制剂，可抑制 T. brucei PFK (IC₅₀=0.37 μM) 和 T. cruzi PFK (IC₅₀=0.13 μM)。ML251 可用于寄生虫的研究。

HY-W008469

2-Fluoroadenine	DNA/RNA Synthesis	Cancer
2-Fluoroadenine 是一种有毒的嘌呤碱。2-Fluoroadenine 对非增殖和增殖的肿瘤细胞都具有毒性。2-Fluoroadenine 可用于抗癌研究。

HY-133828

Cinanserin	5-HT Receptor SARS-CoV	Infection
Cinanserin (SQ 10643) 是一种有效的，选择性的 5-HT2 拮抗剂，其对 5-HT2 和 5-HT1 的 K_i 值分别为 41 和 3500 nM。Cinanserin 还是一种 SARS-CoV 3CL^pro 抑制剂，其对 SARS-CoV 3CL^pro 和 HCoV-229E 3CL^pro 的 K_D 值分别为 49.4 和 18.2 µM。Cinanserin 可降低全身烧伤水肿水平。

HY-160623

INS018 055 TNIK&MAP4K4-IN-2	MAP4K TGF-beta/Smad Cadherin Interleukin Related	Inflammation/Immunology
INS018 055 (compound 112) 是一种口服有效的 TNIK 和 MAP4K4 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 12-120、12-120 nM。

HY-169006

Evo312	Apoptosis PKC	Cancer
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ) 的抑制剂 (IC₅₀ 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达，引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用，IC₅₀ 为 0.08 μM 和 0.07 μM，在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC₅₀ 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

HY-122668

K22	SARS-CoV	Infection
K22 是冠状病毒 RNA 合成抑制剂，可特异性靶向膜结合的冠状病毒 RNA 合成，通过抑制病毒复制复合体锚定宿主细胞膜形成双膜囊泡的关键步骤，从而有效阻断多种冠状病毒的复制。K22 对包括中东呼吸综合征冠状病毒 (MERS-CoV)、严重急性呼吸综合征冠状病毒 (SARS-CoV)、猫冠状病毒 (FCoV)、鼠肝炎病毒 (MHV) 和禽传染性支气管炎病毒 (IBV) 等在内的多种冠状病毒均表现出广谱抗病毒活性。

HY-103058

GSK199	Protein Arginine Deiminase	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
GSK199 是一种具有口服活性、可逆的、选择性 PAD4 抑制剂，在缺少钙离子的情况下，其 IC₅₀ 为 200 nM。GSK199 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-N10563

Coleon-U-quinone	P-glycoprotein	Cancer
Coleon-U-quinone 是一种有效的 P-gp 抑制剂。Coleon-U-quinone 能抑制癌细胞活力，能提高多药耐药肿瘤细胞对 Doxorubicin (HY-15142A) 的敏感性。

HY-N11550

Salviandulin E	Parasite	Infection
Salviandulin E 是一种二萜类化合物，可从墨西哥鼠尾草中分离。Salviandulin E 显示出对 T. b. brucei GUTat 3.1 寄生虫 (parasites) 的抗锥虫体活性，IC₅₀ 值为 0.72 µg/mL。

HY-161153

Microtubule inhibitor 9	Apoptosis	Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物，具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis)。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。

HY-N10564

8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone	P-glycoprotein	Cancer
8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性，并在与 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 联合后，逆转癌细胞对 DOX 的抗性，增强 DOX 的抗癌效果。

HY-N10624

Koshidacin B	Parasite	Infection
Koshidacin B 是抗疟原虫环四肽，对热带疟原虫 (*P. falciparum) FCR3 和 K1 系抗疟原虫活性的 IC₅₀* 值分别为 0.89 和 0.83 μM。Koshidacin B 在体内抑制疟原虫，可用于疟原虫感染的研究。

HY-N14116

Garlic oil	Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
Garlic oil 含有多种有机硫化合物，具有抗癌活性。Garlic oil 能显著激活 NNK (HY-126477) 诱导的肺组织细胞凋亡 (apoptosis)。Garlic oil 还可以显著减少 NNK 诱导的 DNA 损伤，通过诱导 II 相药物代谢酶 (HO-1、NQO-1 和GSTA1) 的表达来预防肺癌的发生。

HY-N3442

Juglanin 5 篇文献验证	JNK Apoptosis Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
Juglanin 是一种可以从粗萹蓄中分离得到的黄酮类化合物。Juglanin 是一种 JNK 的激活剂，具有抗炎，抗氧化和抗肿瘤活性。Juglanin 能诱导人乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-128222

Selenosemicarbazide Hydrazinecarboselenoamide	Bacterial	Infection Cancer
氨基硒脲 Selenosemicarbazide (Hydrazinecarboselenoamide) 具有抗菌活性，可抑制 B. subtilis，S. aureus，Klebsiella pneumoniae，Sarcina lutea 和 Mycobacterium tuberculosis。Selenosemicarbazide 与金属离子形成复合物，对癌细胞具有抗肿瘤活性。

HY-14930A

Mirodenafil dihydrochloride SK-3530 dihydrochloride	Phosphodiesterase (PDE) Glucocorticoid Receptor Wnt β-catenin Apoptosis	Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
米罗那非二盐酸盐 Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-14930

Mirodenafil SK3530	Phosphodiesterase (PDE) Glucocorticoid Receptor Wnt β-catenin Apoptosis	Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
米罗那非 Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

HY-107367A

Epertinib hydrochloride S-22611 hydrochloride	EGFR	Cancer
Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR，HER4 和 HER2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。

HY-P2317

Cecropin P1, porcine	Bacterial Endogenous Metabolite	Infection
Cecropin P1, porcine 是一种抗菌 (antibacterial) 肽，可从猪小肠上部分离。Cecropin P1, porcine 对革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Cecropin P1, porcine 具有抗病毒 (antiviral) 活性，可抑制 PRRSV 感染。

HY-107367

Epertinib S-22611	EGFR	Cancer
Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的，可逆的，选择性的 EGFR，HER4 和 HER2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 1.48 nM，2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。

HY-163532

FLS-359	Sirtuin	Infection
FLS-359 是口服有效的 sirtuin 2 变构选择性调节剂，IC₅₀ 为 3 μM。FLS-359 通过抑制 DNA/RNA 复制，具有对 RNA 和 DNA 病毒的抗病毒活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area