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OCI-LY10

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W087383
    Thalidomide 5-fluoride

    		Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide 5-fluoride 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，用于募集 Cereblon 蛋白。Thalidomide 5-fluoride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 IRAK4) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 PROTAC IRAK4 degrader-1)。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    Thalidomide 5-fluoride
  • HY-153368
    Zomiradomide

    KT-413

    		 PROTACs IRAK NF-κB IFNAR Cancer
    Zomiradomide 是一种口服有效的 PROTAC 降解剂，可降解IRAK4（DC50=6 nM），从而抑制 NF-κB 信号通路。Zomiradomide 还可作为分子胶，募集 Ikaros 和 Aiolos 并介导其降解（Ikaros 的DC50为1 nM），从而激活 I 型干扰素信号通路。(Pink: target protein ligand PROTAC IRAK4 ligand-5 (HY-168311), Blue: E3 ligase ligand Thalidomide-4-Br (HY-W039116), Black: linker (HY-168313))
    Zomiradomide
  • HY-168929
    SHP1 activator 1

    		SHP1 Fluorescent Dye Phosphatase STAT Apoptosis Cancer
    SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 1 (SHP1) 的激活剂，EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖，并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SHP1 activator 1 在 MDA-MB-231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号，可用作细胞成像剂。
    SHP1 activator 1
  • HY-147791
    MDH1-IN-2
    1 篇文献验证

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Malate Dehydrogenase (MDH) Inflammation/Immunology Cancer
    MDH1-IN-2 (Compound 7c) 是一种选择性 MDH1 抑制剂，对 MDH1 和 MDH2 的 IC50 分别为 2.27 和 27.47 μM。MDH1-IN-2 可通过抑制 MDH1 介导的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636) 向 α-Hydroxyglutaric acid (HY-113038B) 转化，减少 ROS 生成，进而抑制 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636) 诱导的铁死亡 (ferroptosis)。
    MDH1-IN-2
  • HY-15970
    Verdinexor
    2 篇文献验证

    KPT-335

    		 CRM1 Apoptosis RSV Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Verdinexor (KPT-335) 是口服有效的选择性核输出抑制剂 (SINE) 的抑制剂。Verdinexor 可抑制呼吸道合胞病毒 A2 (RSV A2) 的复制，IC50 为 0.96 µM。Verdinexor 可抑制核输出蛋白 Exportin 1 (XPO1/CRM1) 的功能，从而抑制促炎反应。Verdinexor 具有抗肿瘤活性。
    Verdinexor
  • HY-173048
    CLPP-2068

    		ClpP Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP) 的激活剂，EC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用，IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位，增加线粒体 ROS 水平，并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期，并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    CLPP-2068
  • HY-162407
    I-As-1

    		Btk Cancer
    I-As-1 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效抑制剂，IC50 为 2.35 nM。I-As-1 对 Ramos 细胞和 OCI-LY10 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 0.52 μM 和 0.11 μM。
    I-As-1
  • HY-162651
    PROTAC BRD9 Degrader-8

    		PROTACs Inflammation/Immunology
    PROTAC BRD9 Degrader-8 (compound E5) 是一种基于 PROTAC 的 BRD9 降解剂，DC50 值为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader-8 在 MV4–11 细胞（IC50 = 0.27 nM）和 OCI-LY10 细胞（IC50= 1.04 nM）中具有抗增殖作用。
    PROTAC BRD9 Degrader-8
  • HY-150593
    IRAK4-IN-16

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性，其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
    IRAK4-IN-16
  • HY-148275
    KTX-955

    		PROTACs IRAK Cancer
    KTX-955 是一种具有抗癌活性的 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 5 nM 和 130 nM。KTX-955 由 CRBN 配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)、靶蛋白配体 (red part) IRAK4-IN-20 (HY-150735) 组成。
    KTX-955
  • HY-P4544
    Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone

    		MALT1 Cancer
    Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 是一种有效的 MALT1 抑制剂。Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 抑制细胞增殖和迁移。 Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone 具有抗癌活性。
    Z-Val-Arg-Pro-DL-Arg-Fluoromethylketone
  • HY-147943
    PROTAC BTK Degrader-1

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
    PROTAC BTK Degrader-1
  • HY-155574
    IRAK4-IN-27

    		IRAK Apoptosis Cancer
    IRAK4-IN-27 (Compound 22) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 8.7 nM。IRAK4-IN-27 抑制 MYD88 L265P DLBCL 细胞系细胞生长，促进细胞凋亡 (apoptosis)。IRAK4-IN-27 可用于弥漫大 b 细胞淋巴瘤研究。
    IRAK4-IN-27
  • HY-150594
    IRAK4-IN-17

    		IRAK NF-κB Cancer
    IRAK4-IN-17 (Compound 5) 是一种强效 IRAK4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。IRAK4-IN-17 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 研究。
    IRAK4-IN-17
  • HY-155072
    PROTAC BTK Degrader-5

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
    PROTAC BTK Degrader-5
  • HY-147754
    JAK3/BTK-IN-6

    		Btk JAK Inflammation/Immunology
    JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
    JAK3/BTK-IN-6
  • HY-159480
    AD1058

    		Src ATM/ATR Apoptosis mTOR AMPK Cancer
    AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。AD1058 具有抗癌活性，能抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。AD1058 可用于晚期恶性肿瘤和脑转移方面的研究。
    AD1058
  • HY-148369
    U7D-1

    		PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    U7D-1 是一种首创的、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂，在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。U7D-1 可诱导 Jeko-1 细胞凋亡 (apoptosis)。
    U7D-1

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