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PC-9

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By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Apoptosis (5) Autophagy (1) Btk (1) CDK (1) EGFR (11) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (1) Itk (1) JAK (1) JNK (1) NF-κB (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) PD-1/PD-L1 (1) PI3K (1) PI4K (1) PROTACs (1) Raf (1) Ras (1) Src (1) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (22)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-150023

BI-1622	EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK	Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC₅₀ 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。

HY-B0021S

Doxifluridine-d2 Ro 21-9738-d₂; 5-Fluoro-5'-deoxyuridine-d₂; 5'-DFUR-d₂	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
去氧氟尿苷-d₂ Doxifluridine-d₂ 是 Doxifluridine 的氘代物。 Doxifluridine是胸苷磷酸化酶活化剂，对PC9-DPE2细胞的IC50为0.62 μM。

HY-108016

Peruvoside Encordin	Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy	Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src，PI3K，JNK ，STAT，和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。 Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。

HY-155227B

ALK/EGFR-IN-3	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-3 是 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。

HY-157564

Antitumor agent-135	Apoptosis	Cancer
Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡，对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC₅₀ 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。

HY-155227A

ALK/EGFR-IN-2	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。

HY-157413

YS-67	EGFR	Cancer
YS-67 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其 IC ₅₀ 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT。YS-67 抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖，IC ₅₀ 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。

HY-147682

NF-κB-IN-5	NF-κB Apoptosis	Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC₅₀ 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。

HY-153901

PROTAC EGFR degrader 8	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC₅₀ 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC₅₀s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。

HY-139781

PD-L1-IN-1	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂，IC₅₀ 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合，并在表达 PD-L1 的癌细胞（PC9 和 HCC827 细胞）和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白，增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导，对健康细胞的细胞毒性较低。

HY-100014

KDM5A-IN-1 2 篇文献验证	Histone Demethylase	Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC₅₀ 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC₅₀ 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。

HY-143445

EGFR-IN-48	EGFR	Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^d19/TM/CS, EGFR^LR/TM/CS, EGFR^WT 的 IC₅₀ 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3^{EGFR del19/T790M/C797S} 和 PC-9^{EGFR del19/T790M/C797S} 细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。

HY-17602

Amcasertib BBI503	Others	Cancer
Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOG 和 CD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。

HY-150024

BI-4142	EGFR	Cancer
BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂，IC₅₀ 值为 5 nM。

HY-146223

AZD4625	Ras	Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-146223A

(3R,10R,14aS)-AZD4625	Others	Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS^G12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。

HY-15772

Osimertinib 最多引用文献 90 篇文献验证 AZD-9291; Mereletinib	EGFR	Cancer
奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-15772A

Osimertinib mesylate 最多引用文献 90 篇文献验证 AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate	EGFR	Cancer
奥希替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-15772S

Osimertinib-d6 AZD-9291-d₆; Mereletinib-d₆	EGFR	Cancer
奥斯替尼 d₆ Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-112299

Zipalertinib 1 篇文献验证 TAS6417; CLN-081	EGFR Apoptosis	Cancer
Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC₅₀ 值为 1.1-8.0 nM。

HY-147185

PRMT7-IN-1	Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT7-IN-1 (Compound 14) 是一种 PRMT7 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.1 μM。PRMT7-IN-1 对不同癌细胞均有抗癌活性。

HY-143337

EGFR-IN-47	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.01 µM。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。

Peruvoside Encordin	Apocynaceae Triterpenes Structural Classification Terpenoids Source classification Thevetia peruviana (Pers.) K. Schum. Plants	Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy
Peruvoside 是一种有效的 Src，PI3K，JNK ，STAT，和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。 Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。

Species:	Human (7) Rhesus Macaque (1) Mouse (3) Rat (1) Cynomolgus (1)
Tag:	His (11) Avi (3) HA (1) Fc (1)
Source:	HEK293 (13)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P78824

	PCSK9 Protein, Human (Biotinylated, HEK293, D374Y, His-Avi) PCSK9; FH3; HCHOLA3; LDLCQ1; NARC1; PC9	Human	HEK293
	PCSK9 蛋白是血浆胆固醇稳态的重要调节因子，影响 LDL 受体家族成员，如 LDLR 和 VLDLR。它促进它们在细胞内的降解，通过非蛋白水解机制增强肝脏 LDLR 的降解。 PCSK9 还表现出不依赖于 LDLR 的 APOB 降解抑制作用，并调节 ENaC 介导的 Na(+) 吸收，从而影响神经元凋亡。值得注意的是，它调节 LRP8/APOER2 水平和相关的抗凋亡途径。PCSK9 Protein, Human (Biotinylated, HEK293, D374Y, His-Avi) 是重组的 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-Avi, C-His 标签和 D374Y 突变。PCSK9 Protein, Human (Biotinylated, HEK293, D374Y, His-Avi) 全长 662 个氨基酸，分子量分别为 16 & 66 kDa。

HY-P78663

	PCSK9 Protein, Human (D374Y, HEK293, His) PCSK9; FH3; HCHOLA3; LDLCQ1; NARC1; PC9	Human	HEK293
	PCSK9 蛋白是血浆胆固醇稳态的重要调节因子，影响 LDL 受体家族成员，如 LDLR 和 VLDLR。它促进它们在细胞内的降解，通过非蛋白水解机制增强肝脏 LDLR 的降解。 PCSK9 还表现出不依赖于 LDLR 的 APOB 降解抑制作用，并调节 ENaC 介导的 Na(+) 吸收，从而影响神经元凋亡。值得注意的是，它调节 LRP8/APOER2 水平和相关的抗凋亡途径。PCSK9 Protein, Human (D374Y, HEK293, His) 是重组的 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-10*His 标签和 D374Y 突变。PCSK9 Protein, Human (D374Y, HEK293, His) 全长 662 个氨基酸，分子量分别约为 ~17 & 70 kDa。

HY-P70545A

	PCSK9 Protein, Human (HEK293, C-His) 1 篇文献验证 Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9; Neural Apoptosis-Regulated Convertase 1; NARC-1; Proprotein Convertase 9; PC9; Subtilisin/Kexin-Like Protease PC9; PCSK9; NARC1	Human	HEK293
	PCSK9 蛋白是血浆胆固醇稳态的重要调节因子，影响 LDL 受体家族成员，如 LDLR 和 VLDLR。它促进其细胞内降解并通过非蛋白水解机制增强肝脏 LDLR 降解。PCSK9 Protein, Human (HEK293, C-His) 是重组的 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-6*His 标签。PCSK9 Protein, Human (HEK293, C-His) 全长 662 个氨基酸，分子量分别约为 approximately 20.33 & 59 kDa。

HY-P71189A

	PCSK9 Protein, Mouse (HEK293, His) Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9; Neural Apoptosis-Regulated Convertase 1; NARC-1; Proprotein Convertase 9; PC9; Subtilisin/Kexin-Like Protease PC9; PCsk9; Narc1	Mouse	HEK293
	PCSK9 蛋白通过降解 LDLR、VLDLR、LRP1/APOER 和 LRP8/APOER2 受体来调节胆固醇水平。它促进 LDLR 降解、抑制再循环、诱导泛素化并影响 APOB 降解。此外，PCSK9 通过调节 LRP8/APOER2 水平和抗凋亡信号通路来影响 BACE1 中间体、ENaC 表面表达和神经元凋亡。PCSK9 Protein, Mouse (HEK293, His) 是重组的蛋白二聚体复合物，包含 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-6*His 标签。PCSK9 Protein, Mouse (HEK293, His) ，分子量分别为 19.37 & 55 kDa。

HY-P73339

	PCSK9 Protein, Mouse (660a.a, HEK293, His) Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9; NARC-1; PC9; PCSK9	Mouse	HEK293
	PCSK9 蛋白通过降解 LDLR、VLDLR、LRP1/APOER 和 LRP8/APOER2 受体来调节胆固醇水平。它促进 LDLR 降解、抑制再循环、诱导泛素化并影响 APOB 降解。此外，PCSK9 通过调节 LRP8/APOER2 水平和抗凋亡信号通路来影响 BACE1 中间体、ENaC 表面表达和神经元凋亡。PCSK9 Protein, Mouse (660a.a, HEK293, His) 是重组的 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-His 标签。PCSK9 Protein, Mouse (660a.a, HEK293, His) 全长 660 个氨基酸，分子量分别约为 ~19 & 65 kDa。

HY-P75958

	PCSK9 Protein, Rhesus Macaque (HEK293, His) Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9; NARC-1; PC9; PCSK9	Rhesus Macaque	HEK293
	PCSK9 蛋白通过降解 LDLR、VLDLR、LRP1/APOER 和 LRP8/APOER2 受体来调节胆固醇水平。它通过非蛋白水解机制促进 LDLR 降解，破坏 LDLR 循环，诱导 LDLR 泛素化，并抑制 APOB 降解。PCSK9 Protein, Rhesus Macaque (HEK293, His) 是重组的 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-His 标签。PCSK9 Protein, Rhesus Macaque (HEK293, His) 全长 662 个氨基酸，分子量分别约为 ~20 & 62 kDa。

HY-P73728

	PCSK9 Protein, Human (HEK293, Fc) Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9; NARC-1; PC9; PCSK9	Human	HEK293
	PCSK9 蛋白是血浆胆固醇稳态的重要调节因子，影响 LDL 受体家族成员，如 LDLR 和 VLDLR。它促进其细胞内降解并通过非蛋白水解机制增强肝脏 LDLR 降解。PCSK9 Protein, Human (HEK293, Fc) 是重组的 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-mFc 标签。PCSK9 Protein, Human (HEK293, Fc) 全长 662 个氨基酸，分子量约为 ~97.4 kDa。

HY-P73340

	PCSK9 Protein, Rat (HEK293, His) 1 篇文献验证 Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9; NARC-1; PC9; PCSK9	Rat	HEK293
	PCSK9 蛋白通过与 LDLR、VLDLR、LRP1/APOER 和 LRP8/APOER2 相互作用来调节胆固醇水平。它促进它们的降解并抑制它们的回收，从而导致 LDLR 降解增强。PCSK9 还通过 LRP8/APOER2 影响 APOB 降解、BACE1 中间体、ENaC 表面表达和神经元凋亡。PCSK9 Protein, Rat (HEK293, His) 是重组的 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-6*His 标签。PCSK9 Protein, Rat (HEK293, His) 全长 661 个氨基酸，分子量分别约为 ~17.26 & 60.16 kDa。

HY-P72405

	PCSK9 Protein, Human (Biotinylated, V474I, G670E, HEK293, Avi) Neural Apoptosis-Regulated Convertase 1; NARC-1; Proprotein Convertase 9; PC9	Human	HEK293
	PCSK9 蛋白是血浆胆固醇稳态的重要调节因子，影响 LDL 受体家族成员，如 LDLR 和 VLDLR。它促进它们在细胞内的降解，通过非蛋白水解机制增强肝脏 LDLR 的降解。 PCSK9 还表现出不依赖于 LDLR 的 APOB 降解抑制作用，并调节 ENaC 介导的 Na(+) 吸收，从而影响神经元凋亡。值得注意的是，它调节 LRP8/APOER2 水平和相关的抗凋亡途径。PCSK9 Protein, Human (Biotinylated, V474I, G670E, HEK293, Avi) 是重组的 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-Avi 标签和 V474I，G670E 突变。PCSK9 Protein, Human (Biotinylated, V474I, G670E, HEK293, Avi) 全长 662 个氨基酸，分子量分别为 19 & 65 kDa。

HY-P70546

	PCSK9 Protein, Human (Biotinylated, V474I, G670E, HEK293, His-HA-Avi) Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9; Neural Apoptosis-Regulated Convertase 1; NARC-1; Proprotein Convertase 9; PC9; Subtilisin/Kexin-Like Protease PC9; PCSK9; NARC1	Human	HEK293
	PCSK9 蛋白是血浆胆固醇稳态的重要调节因子，影响 LDL 受体家族成员，如 LDLR 和 VLDLR。它促进其细胞内降解并通过非蛋白水解机制增强肝脏 LDLR 降解。PCSK9 Protein, Human (Biotinylated, V474I, G670E, HEK293, His-HA-Avi) 是重组的 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-Avi, C-HA, C-8*His 标签。和 V474I，G670E，，突变。PCSK9 Protein, Human (Biotinylated, V474I, G670E, HEK293, His-HA-Avi) 全长 662 个氨基酸，分子量分别为 18 & 58-70 & 90-150 kDa。

HY-P70545

	PCSK9 Protein, Human (HEK293, V474I, G670E, His) Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9; Neural Apoptosis-Regulated Convertase 1; NARC-1; Proprotein Convertase 9; PC9; Subtilisin/Kexin-Like Protease PC9; PCSK9; NARC1	Human	HEK293
	PCSK9 蛋白是血浆胆固醇稳态的重要调节因子，影响 LDL 受体家族成员，如 LDLR 和 VLDLR。它促进其细胞内降解并通过非蛋白水解机制增强肝脏 LDLR 降解。PCSK9 Protein, Human (HEK293, V474I, G670E, His) 是重组的 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-6*His 标签。和 V474I，G670E，，突变。PCSK9 Protein, Human (HEK293, V474I, G670E, His) 全长 662 个氨基酸，分子量分别为 19 & 60 kDa。

HY-P71189

	PCSK9 Protein, Mouse (HEK293, His, solution) Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9; Neural Apoptosis-Regulated Convertase 1; NARC-1; Proprotein Convertase 9; PC9; Subtilisin/Kexin-Like Protease PC9; PCsk9; Narc1	Mouse	HEK293
	PCSK9 蛋白通过降解 LDLR、VLDLR、LRP1/APOER 和 LRP8/APOER2 受体来调节胆固醇水平。它促进 LDLR 降解、抑制再循环、诱导泛素化并影响 APOB 降解。此外，PCSK9 通过调节 LRP8/APOER2 水平和抗凋亡信号通路来影响 BACE1 中间体、ENaC 表面表达和神经元凋亡。PCSK9 Protein, Mouse (HEK293, His, solution) 是重组的蛋白二聚体复合物，包含 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-6*His 标签。PCSK9 Protein, Mouse (HEK293, His, solution)，分子量分别为 17-19 & 60-66 kDa。

HY-P70966

	PCSK9 Protein, Macaca nemestrina (HEK293, His) Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9; Proprotein Convertase 9; PC9; Subtilisin/Kexin-Like Protease PC9; PCSK9	Cynomolgus	HEK293
	PCSK9 蛋白通过与 LDLR、VLDLR、LRP1/APOER 和 LRP8/APOER2 相互作用促进其降解来控制血浆胆固醇水平。它阻止 LDLR 回收并将其引导至溶酶体进行降解。PCSK9 诱导 LDLR 泛素化，抑制 APOB 降解，处理 BACE1 中间体，减少 ENaC 表面表达，并通过 LRP8/APOER2 调节神经元凋亡。PCSK9 Protein, Macaca nemestrina (HEK293, His) 是重组的蛋白二聚体复合物，包含 PCSK9 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-6*His 标签。PCSK9 Protein, Macaca nemestrina (HEK293, His)，分子量分别为 (16-21) & (55-77) kDa。

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15772S

Osimertinib-d6
Osimertinib-d₆ 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-B0021S

Doxifluridine-d2
Doxifluridine-d₂ 是 Doxifluridine 的氘代物。 Doxifluridine是胸苷磷酸化酶活化剂，对PC9-DPE2细胞的IC50为0.62 μM。

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