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PKC-ε

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抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0719
    Ingenol Mebutate
    1 篇文献验证

    Ingenol 3-angelate; PEP005

    		 PKC Inflammation/Immunology Cancer
    巨大戟醇甲基丁烯酸酯 Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分，为 PKC 的调节剂，对 PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3，0.105，0.162，0.376 和 0.171 nM。
    Ingenol Mebutate
  • HY-P10085
    PKC-ε translocation inhibitor peptide

    		PKC Inflammation/Immunology
    PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率，对 FcαR 运输没有影响。
    <em>PKC-ε</em> translocation inhibitor peptide
  • HY-P5437
    PKCε (85-92)

    		PKC Others
    PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂，它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸化，并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸化没有影响。)
    <em>PKCε</em> (85-92)
  • HY-P5888
    PKCε inhibitor peptide,myristoylated

    Myr‐PKCɛ-

    		 PKC Inflammation/Immunology
    PKCε inhibitor peptide,myristoylated (Myr‐PKC?-) 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽抑制剂，可减弱培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的 NO 释放。
    <em>PKCε</em> inhibitor peptide,myristoylated
  • HY-122858
    PKCiota-IN-2

    		PKC Cancer
    PKCiota-IN-2 (Compound 49) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε，IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
    PKCiota-IN-2
  • HY-122858A
    PKCiota-IN-2 formic

    		PKC Cancer
    PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε，IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
    PKCiota-IN-2 formic
  • HY-122857
    PKCiota-IN-1

    		PKC Cancer
    PKCiota-IN-1 (compound 51) 是一种有效的 PKCiota (PKC-ι) 抑制剂，IC50 为 2.7 nM。PKCiota-IN-1 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε，IC50 分别为 45 nM 和 450 nM。
    PKCiota-IN-1
  • HY-P0154
    Epsilon-V1-2
    3 篇文献验证

    ε-V1-2; EAVSLKPT

    		 PKC Inflammation/Immunology
    Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽，是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运，但不抑制 α-，β- 和 δPKC 的转运。
    Epsilon-V1-2
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    		 PKC Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    Bisindolylmaleimide VIII acetate
  • HY-108599A
    DCPLA-ME
    1 篇文献验证

    DCPLA methyl ester

    		 PKC Neurological Disease
    DCPLA-ME (DCPLA methyl ester) 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于研究神经退行性疾病。
    DCPLA-ME
  • HY-158051
    CIDD-0072424

    		PKC Neurological Disease
    CIDD-0072424 选择性抑制中枢神经系统中的蛋白激酶 C-epsilon (PKCε) (Ki = 54 nM)。CIDD-0072424 显示出剂量依赖性地减少乙醇消耗和偏好。
    CIDD-0072424
  • HY-10342
    Enzastaurin
    5 篇以上引用文献

    LY317615

    		 PKC Autophagy Apoptosis Cancer
    恩扎妥林 Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
    Enzastaurin
  • HY-N0551
    Wedelolactone
    10 篇以上引用文献

    		 Caspase Lipoxygenase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    蟛蜞菊内酯 Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 lps 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox，其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡，而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取，可用于癌症的研究。
    Wedelolactone
  • HY-16903
    PKC-IN-1

    		PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
    <em>PKC</em>-IN-1
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1

    		PKC Apoptosis Cancer
    PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
    PKCβ inhibitor 1
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate
    10 篇以上引用文献

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    		 PKC Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50为3，8，15，38 nM。
    Ro 31-8220 mesylate
  • HY-108601A
    (S)-Ro 32-0432

    		PKC Neurological Disease Inflammation/Immunology
    (S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
    (S)-Ro 32-0432
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    		 PKC Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β (IC50，3，8，15，38 nM), 对 MKK3，MKK4，MKK6 和 MKK7 无作用。
    Ro 31-8220
  • HY-108601
    (S)-Ro 32-0432 free base

    		PKC Inflammation/Immunology
    (S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
    (S)-Ro 32-0432 free base
  • HY-117610A
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
    2 篇文献验证

    Ro 32-0432; Ro 31-8830 hydrochloride

    		 PKC Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 的 IC50 分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。
    Bisindolylmaleimide XI hydrochloride
  • HY-10343
    Sotrastaurin
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    AEB071

    		 PKC Inflammation/Immunology Cancer
    Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。
    Sotrastaurin
  • HY-108599
    DCP-LA
    2 篇文献验证

    FR236924

    		 PKC CaMK Phosphatase Apoptosis Neurological Disease
    DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物，选择性地激活 PKCε。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐，并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(2+)/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活，以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。
    DCP-LA
  • HY-149489
    JH-131e-153

    		Others Neurological Disease
    JH-131e-153，一种二酰基甘油 (DAG)-内酯，是 Munc13-1 小分子激活剂，靶向 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 的激活顺序为 WT>I590≈R592A≈W588A。而 Munc13-1 的 C1 结构域和蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上是同源的。JH-131e-153 对 Munc13-1 和 PKC 的激活顺序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。JH-131e-153 通过 Munc13-1 调节神经元过程，可进一步用于神经退行性疾病的研究。
    JH-131e-153

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