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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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多肽产品

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117878

    Proteolytic Enzyme Metabolic Disease
    ML345 是一种有效且具有选择性的胰岛素降解酶 (IDE) 小分子抑制剂,IC50 为 188 nM。ML345 可作为糖尿病活性分子开发的药效团。
    ML345
  • HY-147287

    PSMA Cancer
    Glu-urea-Glu-NHS ester (compound 21) 是一种具有活性的 NHS Glu-urea-Glu,可作为与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂结合的药效团。
    Glu-urea-Glu-NHS ester
  • HY-135235

    Fluorescent Dye Others
    Cysteine Thiol Probe 是一种基于硫醇的探针,旨在标记亲电子的天然产物。Cysteine Thiol Probe 具有理想药效团探针的每个特征,并具有发色团。Cysteine Thiol Probe 能够结合基于烯酮,β-内酰胺和 β-内酯的亲电子代谢物。
    Cysteine thiol probe
  • HY-101422
    GAL-021
    5 篇以上引用文献

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    GAL-021 是一种有效的 BKCa 通道阻滞剂。GAL-021 抑制 GH3 细胞中的 KCa1.1。GAL-021 是一种基于对阿米替林药效团的选择性修饰的新型呼吸控制调节剂。GAL-021 增加大鼠和非人类灵长类动物的分钟通气量。
    GAL-021
  • HY-19930
    Vaborbactam
    最多引用文献
    34 篇文献验证

    RPX7009

    Beta-lactamase Bacterial Infection
    Vaborbactam (RPX7009) 是一种环状硼酸药效团 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。
    Vaborbactam
  • HY-117410
    Vipivotide tetraxetan
    10 篇以上引用文献

    PSMA-617

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂,其 Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine,螯合剂DOTA(能够结合68Ga或177Lu),以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
    Vipivotide tetraxetan
  • HY-N1246

    (-)-Savinin

    Others Inflammation/Immunology
    Savinin 是一种木酚素,可作为有价值的药效团发挥抗炎作用。
    Savinin
  • HY-101422A

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    GAL-021 sulfate 是一种有效的 BKCa 通道阻滞剂。GAL-021 sulfate 抑制 GH3 细胞中的 KCa1.1。GAL-021 sulfate 是一种基于对阿米替林药效团的选择性修饰的新型呼吸控制调节剂。GAL-021 sulfate 增加大鼠和非人类灵长类动物的分钟通气量。
    GAL-021 sulfate
  • HY-144798

    SARS-CoV Infection
    FWM-5 是一种有效的 NSP13 解旋酶抑制剂。SARS-COV-2 NSP13 解旋酶在病毒生命周期中起着至关重要的作用。FWM-5 具有研究感染性疾病的潜力。
    FWM-5
  • HY-144799

    SARS-CoV Infection
    FWM-4 是一种有效的 SARS-COV-2 NSP13 解旋酶 抑制剂。
    FWM-4
  • HY-16762
    Artefenomel
    2 篇文献验证

    OZ439

    Parasite Ferroptosis SARS-CoV Infection
    Artefenomel (OZ439) 是一种具有口服活性的、合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾化合物,具有类似于青蒿素的作用机制。 Artefenomel 具有 SARS-CoV-2 的抗病毒活性。
    Artefenomel
  • HY-126763

    Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Others
    ATI22-107 是一种具有双重药效团的化合物,设计用于同时抑制心脏磷酸二酯酶(PDE-III)和L型钙通道(LTCC),具有在猫心室肌细胞和小梁中对钙循环和收缩力有特定影响的活性。
    ATI22-107
  • HY-W013040

    1,4-Diazine

    Endogenous Metabolite Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    吡嗪 Pyrazine是一种含有两个氮原子的芳香性氮杂环化合物,以其电子缺陷性质而闻名。Pyrazine在多种药物中作为关键的药效团,包括抗炎药、抗癌药和抗生素,在制药、香料、香水和食品行业中有着重要的应用。
    Pyrazine
  • HY-109036A

    (S)-RO5025181; (S)-SYN120

    Others Neurological Disease
    (S)-Landipirdine ((S)-RO5025181) 是一种选择性强效 5-HT6R 拮抗剂,对 hERG 药效团有显著影响,是研究神经系统疾病(特别是阿尔茨海默病)的宝贵工具。
    (S)-Landipirdine
  • HY-164510

    Cytochrome P450 Others
    N-Formyldemecolcine 是一种秋水仙碱前体,含有秋水仙碱的特征性托酚酮环和药效团。可以通过基因工程构建转基因本氏烟,和非典型细胞色素 P450,催化产生秋水仙碱独特碳支架,从头生物合成合成 N-Formyldemecolcine。
    N-Formyldemecolcine
  • HY-N144114

    P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 2 是一种有效的 P-gp 抑制剂。P-gp Inhibitor 2 在过表达 P-gp 的人结肠直肠癌细胞 (SW600 Ad300) 中显示出阿霉素耐药的逆转作用(IC50=0.22 µM)。
    P-gp inhibitor 2
  • HY-144800

    SARS-CoV Infection
    FWM-1是一种有效的 SARS-COV-2 NSP13 解旋酶 抑制剂,结合自由能为 -328.6 kcal/mol。FWM-1 有效地破坏了 ATP 与 SARS-COV2 解旋酶的结合。
    FWM-1
  • HY-16762R

    Parasite Ferroptosis SARS-CoV Infection
    Artefenomel (Standard) 是 Artefenomel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Artefenomel (OZ439) 是一种具有口服活性的、合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾化合物,具有类似于青蒿素的作用机制。 Artefenomel 具有 SARS-CoV-2 的抗病毒活性。
    Artefenomel (Standard)
  • HY-43869

    PSMA-617 Ligand-Linker Conjugate

    ADC Linker Cancer
    Vipivotide tetraxetan Ligand-Linker Conjugate (PSMA-617 Ligand-Linker Conjugate) 是药效基团 Glutamate-urea-Lysine 肽偶联连接子组成的复合物,可用于合成 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
    Vipivotide tetraxetan Ligand-Linker Conjugate
  • HY-P3223

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
    Biphalin TFA
  • HY-117093

    HDAC Cancer
    H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂。通过结合定制锌结合基团(ZBG)特征,开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值(1.8-1.9μM)的HDAC8抑制剂。进一步研究显示,H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4,并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明,H8-A5可能与HDAC8结合,为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
    H8-A5
  • HY-118851

    Biochemical Assay Reagents Others
    NSC-77053 是一种有效的 BoNT/E 抑制剂,其 IC50Ki分别为2.4 μM和1.29 μM 。
    NSC-77053
  • HY-161518

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50=1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-44
  • HY-172160

    EGFR Cancer
    HER2-IN-21 (compound 657994) 是一种人表皮生长因子受体 2 (human epidermal growth factor receptor 2) 抑制剂,其 IC50 值为 3.85 μM。
    HER2-IN-21
  • HY-100982

    trans-4-Hydroxycrotonic acid; trans-γ-Hydroxycrotonic acid; T‐HCA

    GABA Receptor Neurological Disease
    (E)-4-Hydroxycrotonic acid (T-HCA) 是一种高亲和力的 4-Hydroxycrotonic acid (GHB) 结合位点的竞争性配体,ki值为 1.1 μM (GABA S)。(E)-4-Hydroxycrotonic acid 通过引入双芳香取代基,显著提高了对 GHB 结合位点的亲和力 (ki值为 0.023-0.075 μM)。(E)-4-Hydroxycrotonic acid 有望用于研究 GHB 配体结构的优化,并帮助建立有效的三维药效团模型。
    (E)-4-Hydroxycrotonic acid
  • HY-B1734

    16-DPA

    FXR 5 alpha Reductase Cytochrome P450 Drug Intermediate Cardiovascular Disease Cancer
    16-Dehydropregnenolone acetate (16-DPA) 是一种甾醇化合物,是一种具有口服活性的 17α-羟化酶 (17α-hydroxylase) 和 5α-还原酶 (5α-reductase) 抑制剂。16-Dehydropregnenolone acetate 也是一种有效的胆汁酸受体 (BAR)/法呢醇X受体 (FXR) 拮抗剂。16-Dehydropregnenolone acetate 具有降血脂和抗癌作用。16-Dehydropregnenolone acetate 是药物中间体,可用于合成 Dexamethasone (HY-14648) 及其他相关甾体药效载体。
    16-Dehydropregnenolone acetate
  • HY-172826

    Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 26 (compound 21) 是一种抗生素 (antibiotic),一种强效的 MRSA 抑制剂,对MSSA 的 MIC 为 <0.015 μg/mL,对 MSSA、MRSE 和 VRE 的 MIC 为 0.015-0.06 μg/mL。Anti-MRSA agent 26 在小鼠金黄色葡萄球菌皮肤感染模型中显著清除感染。Anti-MRSA agent 26 是一种 7-脱氮嘌呤吡啶,具有用于局部多重耐药革兰氏阳性菌感染的潜力。
    Anti-MRSA agent 26
  • HY-147756

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性,其 IC50 值为 24.28 μM。
    Nampt-IN-7
  • HY-155726

    Others Others
    Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂,是蓝藻的光合作用调节酶。 因此,Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统,并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
    Cy-FBP/SBPase-IN-1
  • HY-151158

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR/HER2 激酶抑制剂,IC50 分别为 0.18 μM (EGFR), 0.146 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFRIC50 为 0.907 μM。
    EGFR/HER2-IN-7
  • HY-151154

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂,抑制 EGFR/HER2 激酶和 DHFRIC50 分别为 0.153 μM,0.108 μM,0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR/HER2/DHFR-IN-1
  • HY-130630

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂,其 EC50 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。
    mGluR2 modulator 1

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