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SHP2 inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145159
    SHP2 protein degrader-1

    		SHP2 PROTACs Phosphatase Apoptosis Cancer
    SHP2 protein degrader-1 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂。SHP2 蛋白降解剂-1 诱导 SHP2 降解和细胞凋亡。SHP2 蛋白降解剂-1 具有研究 SHP2 相关疾病的潜力。
    SHP2 protein degrader-1
  • HY-121879
    SHP836
    1 篇文献验证

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP836 是一种 SHP2 变构抑制剂，抑制 SHP2 的 IC50 值为 12 μM。
    SHP836
  • HY-112478
    PTP Inhibitor IV

    		Phosphatase SHP2 Cancer
    PTP Inhibitor IV 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，可竞争性抑制 DUSP14 磷酸酶活性，50 为 5.21 μM。PTP Inhibitor IV 抑制 SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP Meg-2、PTP-σ、PTP-β 和 PTP-μ，50 分别为 1.8 μM、2.5 μM、8.4 μM、13 μM、20 μM、6.4 μM，和 6.7 μM。
    PTP Inhibitor IV
  • HY-115925
    SHP2-IN-9

    		SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM)，具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖，并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
    SHP2-IN-9
  • HY-125257
    SHP2 inhibitor LY6

    LY6

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2 inhibitor LY6 (LY6) 是一种有效和选择性的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 9.8 µM。SHP2 inhibitor LY6 可以抑制 SHP2 介导的细胞信号传导和增殖。
    SHP2 inhibitor LY6
  • HY-157888
    SHP2-IN-26

    		SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂，IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
    SHP2-IN-26
  • HY-169111
    SHP2-IN-32

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-32 (compound C6) 是一种口服有效的变构 SHP2 抑制剂，IC50 值为 0.13 nM。SHP2-IN-32 具有抗肿瘤活性。
    SHP2-IN-32
  • HY-162755
    SHP2-IN-30

    		SHP2 Apoptosis Cancer
    SHP2-IN-30（化合物 14i）是一种变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 104 nM。SHP2-IN-30 对 SHP2-PTP 的抑制作用较低。SHP2-IN-30 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期停滞在 G0/G1 期。
    SHP2-IN-30
  • HY-164427
    SHP2-IN-31

    		SHP2 ERK Cancer
    SHP2-IN-31 是一种 SHP2 抑制剂，IC50 为 13 nM (野生型 SHP2)、>10000 nM (SHP1)、>10000 nM (SHP2 E76K)。SHP2-IN-31 可抑制一系列肿瘤细胞中的 pERK。SHP2-IN-31 可抑制 RTK/KRAS 驱动的异种移植模型中的肿瘤生长。
    SHP2-IN-31
  • HY-130631
    SHP2-IN-5

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-5 (compound 1) 是 SHP2 抑制剂 (IC50: 97 nM)。SHP2 是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶，与细胞生长和增殖相关。SHP2-IN-5 有潜力抑制癌症和 SHP2 相关人类疾病。
    SHP2-IN-5
  • HY-144396
    SHP2-IN-8

    		SHP2 Phosphatase Akt Apoptosis Cancer
    SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM，Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移，ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AKT 的磷酸化。
    SHP2-IN-8
  • HY-155275
    SHP2-IN-19

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-19 (compound 183) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-19 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-19
  • HY-155277
    SHP2-IN-21

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-21 (compound 208) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-21 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-21
  • HY-155276
    SHP2-IN-20

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-20 (compound 193) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-20 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-20
  • HY-155273
    SHP2-IN-17

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-17 (compound 192) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 2 nM。SHP2-IN-17 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-17
  • HY-155274
    SHP2-IN-18

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-18 (compound 183) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-18 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-18
  • HY-155272
    SHP2-IN-16

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-16 (compound 222) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 1 nM。SHP2-IN-16 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-16
  • HY-162233
    SHP2-IN-25

    		SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP2-IN-25 (Compound 6) 是一种 SHP2 变构抑制剂，IC50 为 225 nM。SHP2-IN-25 可用于癌症的研究。
    SHP2-IN-25
  • HY-171959
    SHP2-IN-39

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-39 (Example 63) 是一种 SHP2 的抑制剂，IC50 为 0.007 μM。SHP2-IN-39 可用于肿瘤的研究。
    SHP2-IN-39
  • HY-162476
    SHP2-IN-28

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-28 (Compound 7188-0011) 是 Src 同源 2- 含蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2) 的抑制剂 (IC50=54.31 μM)。通过与 SHP2 的变构位点结合发挥抑制作用，具有较高的选择性。
    SHP2-IN-28
  • HY-149241
    SHP2-IN-13

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-13 是一种具有高选择性和口服活性的 SHP2 “tunnel site” 变构抑制剂，IC50 为 83.0 nM。SHP2-IN-13 可用于具有携带 RTK 致癌驱动因子的癌症和 SHP2-相关疾病研究的潜力。
    SHP2-IN-13
  • HY-171960
    SHP2-IN-40

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-40 (Compound 25) 是一种 SHP2 的抑制剂，AC50 为 0.0107 μM。SHP2-IN-40 可用于肿瘤的研究。
    SHP2-IN-40
  • HY-157318
    PB17-026-01

    		SHP2 Cancer
    PB17-026-01 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂，具有最高的抑制活性，IC50 值为 38.9nM。 PB17-026-01可用于肿瘤的研究。
    PB17-026-01
  • HY-149607
    SHP2-IN-22

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂，IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
    SHP2-IN-22
  • HY-114460
    SHP2-IN-1

    		SHP2 Phosphatase Others
    SHP2-IN-1 (compound 13) 是 SHP2 (PTPN11) 的变构抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。
    SHP2-IN-1
  • HY-169918
    SHP2-IN-34

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-34（compound A8) 是一种具有抗癌活性的苯基脲 SHP2 抑制剂。SHP2-IN-34 可显著抑制 CT26 小鼠模型中的肿瘤生长。
    SHP2-IN-34
  • HY-174239
    SHP2-IN-41

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-41 (Compound 4) 是一种 SHP2 抑制剂，IC50 小于 0.1 μM。SHP2-IN-41 对 KYSE-520 细胞的 IC50 也小于 0.1 μM。SHP2-IN-41 可用于肿瘤的研究。
    SHP2-IN-41
  • HY-174322
    SHP2-IN-38

    		ERK SHP2 Fluorescent Dye Cancer
    SHP2-IN-38 是一种新型绿色荧光 SHP2 抑制剂，其 IC50 值为：2.89 μM (SHP2)、8.73 μM (SHP1)、11.08 μM (PTP1B)、33.07 μM (TCPTP)。SHP2-IN-38 阻断 SHP2 介导的 ERK 信号通路，并在体外抑制 MV4-11 细胞增殖，其 IC50 为 7.90 μM。SHP2-IN-38 的激发波长是360 nm，其在 DMSO 中的最大发射波长为 550 nm，在DMF中的最大发射波长为 540 nm。SHP2-IN-38 在 HeLa 细胞和斑马鱼中显示绿色荧光成像。
    SHP2-IN-38
  • HY-149759
    SHP2-IN-23

    		SHP2 ERK Cancer
    SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50=38 nM)，优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化，IC50=5 nM。
    SHP2-IN-23
  • HY-151464
    SHP2/HDAC-IN-1

    		SHP2 Phosphatase HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    SHP2/HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2/HDAC 双重抑制剂，IC50 值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2/HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2/HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫研究。
    SHP2/HDAC-IN-1
  • HY-172454
    SHP2-IN-36

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-36 (Compound B8) 是一种 SHP2 变构抑制剂，IC50 为 9.0 nM。此外，对 p-ERK 的 IC50 为 40 nM。SHP2-IN-36 在 KYSE520 异种移植小鼠模型中也显示出显着的抗肿瘤活性。SHP2-IN-36 可用于抗肿瘤领域的研究。
    SHP2-IN-36
  • HY-114453
    SHP389

    		SHP2 Phosphatase Others
    SHP389 是 SHP2 的变构抑制剂，其对 SHP2 和 p-ERK 的 IC50 值均为 36 nM。
    SHP389
  • HY-125259
    SHP504

    		SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP504 是 SHP2 磷酸酶的抑制剂，其对SHP21–525 的IC50 值为21 μM。
    SHP504
  • HY-N12915
    SHP2-IN-29

    		SHP2 Phosphatase Metabolic Disease Cancer
    SHP2-IN-29 (Compound 3) 是一种有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 0.18 μM。SHP2-IN-29 还对 PTP1B 和 TCPTP 有抑制活性，IC50 值分别为 4.27 和 4.74 μM。
    SHP2-IN-29
  • HY-157535
    SHP2-IN-24

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-24 (compound 111675) 是一种有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 0.878 µM， Ki 值为 0.118 µM。
    SHP2-IN-24
  • HY-170877
    SHP2-IN-35

    		SHP2 PI3K Akt Autophagy Cancer
    SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是 SHP2 的抑制剂。SHP2-IN-35 在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50 分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。SHP2-IN-35 抑制 PI3K-Akt 信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，并诱导线粒体自噬 (autophagy)。SHP2-IN-35 在肿瘤微环境 (TME) 中抑制一些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。
    SHP2-IN-35
  • HY-153699
    SHP2-IN-14

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50=7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。
    SHP2-IN-14
  • HY-168715
    SHP2-IN-33

    		SHP2 Apoptosis MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
    SHP2-IN-33
  • HY-100388
    SHP099
    最多引用文献
    68 篇文献验证

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    SHP099 是一种变构 SHP2 抑制剂，对 SHP2, SHP2D61Y, SHP2E69K, SHP2A72V, SHP2E76K 的 IC50s 为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 抑制癌细胞生长，例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50: 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
    SHP099
  • HY-172911
    SHP2-IN-37

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-37 (compound C5) 是一种有效的 SHP2 选择性别构抑制剂，其IC50 为 0.023 μM。SHP2-IN-37 对 KYSE-520 和 MV-411 细胞展现出抗增殖作用，其 IC50 分别为 6.97 和 0.67 μM。
    SHP2-IN-37
  • HY-141524
    RMC-3943

    		SHP2 Phosphatase Cancer
    RMC-3943 是一种变构性 SHP2 抑制剂 (抑制全长的 IC50 值为 2.19 nM)。
    RMC-3943
  • HY-131132
    JAB-3068

    SHP2-IN-6

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    JAB-3068 (SHP2-IN-6) 是一种有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 25.8 nM，详细信息请参见专利WO2017211303A1，compound 7。
    JAB-3068
  • HY-150609
    SHP2/CDK4-IN-1

    		SHP2 Phosphatase CDK Cancer
    SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    SHP2/CDK4-IN-1
  • HY-173560
    SHP2 ATTEC degrader-1

    		ATTECs SHP2 Apoptosis Cancer
    SHP2 ATTEC degrader-1 是一种 SHP2 的 ATTEC 降解剂，在 PANC-1 细胞系中 1.0 μM 作用 24 h，降解率为 83.31%。SHP2 ATTEC degrader-1 抑制细胞体内外生长。SHP2 ATTEC degrader-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，增加上皮标志物（E-cadherin）的表达，降低间质标志物（如N-cadherin, Vimentin）的表达(粉色：LC3 配体（HY-174085）；黑色:linker HY-140468;蓝色：SHP2 配体 (HY-174084))。
    SHP2 ATTEC degrader-1
  • HY-125108
    PHPS1 sodium
    2 篇文献验证

    		 SHP2 SHP1 Phosphatase Cardiovascular Disease Cancer
    PHPS1 sodium 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。
    PHPS1 sodium
  • HY-112368
    PHPS1
    2 篇文献验证

    		 SHP2 SHP1 Phosphatase Cardiovascular Disease Cancer
    PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。
    PHPS1
  • HY-175204
    SHP2 protein degrader-3

    		AUTACs SHP2 Apoptosis Autophagy Atg8/LC3 Cancer
    SHP2 protein degrader-3 是一种靶向 SHP2 的 AUTAC 蛋白降解剂。SHP2 protein degrader-3 在 HeLa 细胞中剂量依赖性降解 SHP2 (DC50 = 3.22 μM) 并且表现出显著的抗肿瘤活性 (IC50=5.59 μM)。SHP2 protein degrader-3 的降解机制是通过 LC3 介导的自噬 (autophagy) 途径实现的，这一过程可被溶酶体抑制剂所阻断。 SHP2 protein degrader-3 能诱导多种肿瘤细胞 (宫颈癌细胞 (HeLa)，肝癌细胞 (HepG2 和 Huh-7)，结肠癌细胞 (LoVo)) 发生凋亡(apoptosis)。(SHP2 ligand：(HY-100388)；LC3 Ligand：(HY-10542)；Linker：(HY-128834))。
    SHP2 protein degrader-3
  • HY-131132A
    JAB-3068 hydrochloride

    SHP2-IN-6 hydrochloride

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    JAB-3068 (SHP2-IN-6) hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 25.8 nM，详细信息请参见专利 WO2017211303A1，compound 7。
    JAB-3068 hydrochloride
  • HY-125260
    SHP844

    		SHP2 Cancer
    SHP844 是一种 SHP2 抑制剂，其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP)，可调节酪氨酸磷酸化水平，参与细胞增殖、分化和存活。
    SHP844
  • HY-173571
    TK-685

    		SHP2 Apoptosis Cancer
    TK-685 是一种具有口服活性、选择性、变构性的 SHP2 抑制剂，其 IC0 为 2.1 nM。TK-685 通过靶向 SHP2 介导的 AKT 和 ERK 信号通路，抑制食管癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
    TK-685

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