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Serine hydrolase

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-153433
    Serine Hydrolase inhibitor-21

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Serine Hydrolase inhibitor-21 (compound 8) 是一种吡啶，是丝氨酸水解酶 (serine hydrolase) 抑制剂，对 BuChE 的 Ki 为 429 nM。Serine Hydrolase inhibitor-21 具有用于阿尔茨海默病研究的潜力。
    Serine Hydrolase inhibitor-21
  • HY-18522
    AA26-9

    		Phospholipase Metabolic Disease
    AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (serine hydrolase) 抑制剂。AA26-9 靶点包括丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶、酯酶和硫酯酶。AA26-9 对永生化 T 细胞系中检测到的 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。
    AA26-9
  • HY-164838
    ABC47

    		Phospholipase Metabolic Disease
    ABC47 是一种有效的丝氨酸水解酶 (serine hydrolases) 抑制剂。ABC47 对 ABHD4 和 ABHD3 的 IC50 分别为 0.03 和 0.1 μM。ABC47 在婴儿神经元蜡样脂褐素沉积症研究中起着重要作用。
    ABC47
  • HY-120252
    ABC44

    		Others Neurological Disease
    ABC44 是一种有效的丝氨酸水解酶 (serine hydrolase) 抑制剂，对棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 原位和体外的 IC50 分别为 0.1 μM 和 6.5 μM。ABC44 可用于婴儿晚期神经元样脂褐质沉积症的研究。
    ABC44
  • HY-18544
    AA38-3

    		MAGL FAAH Metabolic Disease
    AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。AA38-3 可以抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。
    AA38-3
  • HY-10865
    LY2183240
    2 篇文献验证

    		 FAAH Autophagy Neurological Disease
    LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂，IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶，对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
    LY2183240
  • HY-147519
    ARUK3001185

    		Wnt Cancer
    ARUK3001185 是一种强效、选择性、口服、可渗透脑的 Notum 抑制剂 (IC50 = 6.7 nM)。ARUK3001185 在 Notum 存在下可在体外恢复 Wnt 信号传导。ARUK3001185 选择性作用于丝氨酸水解酶、激酶和药物靶点。ARUK3001185 可用于研究 Notum 在疾病中的作用。
    ARUK3001185
  • HY-107582
    JW480

    		Ser/Thr Protease Cancer
    JW480 是丝氨酸水解酶 KIAA1363 的有效选择性抑制剂。
    JW480
  • HY-32207S
    Serine Hydrolase inhibitor-1-pip-2-nitropyridine-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    Serine Hydrolase inhibitor-1-pip-2-nitropyridine-d4 是 Serine Hydrolase inhibitor-1-pip-2-nitropyridine 的氘代物。
    Serine Hydrolase inhibitor-1-pip-2-nitropyridine-d4
  • HY-103463
    SA57

    		FAAH MAGL Neurological Disease
    SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂，对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM）和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM)，但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
    SA57
  • HY-110148
    WWL113

    		Carboxylesterase (CES) Metabolic Disease
    WWL113 是具有口服活性的、选择性的 Ces3 和 Ces1f 的抑制剂，其对 Ces3 和 Ces1f 的 IC50 值分别为 120 nM 和 100 nM。WWL113 对 60-kDa丝氨酸水解酶(或水解酶)有极好的选择性。
    WWL113
  • HY-116793
    Dimepiperate

    MY 93; Yukamate

    		 MAGL Others
    哌草丹 Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
    Dimepiperate
  • HY-116793R
    Dimepiperate (Standard)

    MY 93 (Standard); Yukamate (Standard)

    		 Reference Standards MAGL Others
    哌草丹 (Standard) Dimepiperate (Standard)是 Dimepiperate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
    Dimepiperate (Standard)
  • HY-152152
    JZP-MA-13

    		MAGL Neurological Disease
    JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，IC50 为 392 nM。JZP-MA-13 对 MAGL、ABHD12、FAAH 或其他丝氨酸水解酶没有抑制作用。JZP-MA-13 是一种用于 ABHD6 体内成像的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。
    JZP-MA-13
  • HY-18081
    PF 750

    		FAAH Autophagy Metabolic Disease
    PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂，不同预孵育时间下的 IC50 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。
    PF 750
  • HY-128035
    ML-211

    		Phospholipase MAGL Cardiovascular Disease
    ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1) (IC50=17 nM) 和 LYPLA2 (IC50=30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸水解酶 ABHD11，其IC50 值为 10 nM，但在 20 个丝氨酸水解酶组合中，对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
    ML-211
  • HY-134932
    AA74-1

    		Ser/Thr Protease Inflammation/Immunology
    AA74-1 是一种有效的 APEH 选择性抑制剂。AA74-1 通过阻断 APEH 的活性来显著促进 T 细胞增殖。
    AA74-1
  • HY-124576
    ABD-1970

    		MAGL Neurological Disease
    ABD-1970 是一种选择性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对人类和小鼠 MAGL 的 IC50 分别为 15 nM 和 29 nM。ABD-1970 对 MGLL 的选择性优于丝氨酸水解酶类的其他成员。ABD-1970 具有研究神经系统疾病的潜力。
    ABD-1970
  • HY-18977
    KML29
    2 篇文献验证

    		 MAGL Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
    KML29
  • HY-14380
    PF-3845
    1 篇文献验证

    		 FAAH Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PF-3845 是一种有效的，选择性的，不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，Ki 值为 0.23 μM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感，炎症和焦虑/抑郁，而对运动或认知没有实质性影响。
    PF-3845
  • HY-116815
    Lalistat 1

    		Beta-lactamase Bacterial Infection Neurological Disease
    Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂，其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶 (IgA1P) 的抑制剂，对其他丝氨酸水解酶，如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。
    Lalistat 1
  • HY-129407
    AAF-CMK TFA

    Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK; Tripeptidyl Peptidase inhibitor II

    		 Proteasome Infection
    AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶类型的丝氨酸肽酶，可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂，通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。当使用浓度为 50 μM 时，AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
    AAF-CMK TFA

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