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TNKS inhibitor

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  • HY-23338
    TNKS-2-IN-1

    		PARP Others
    TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2，IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
    TNKS-2-IN-1
  • HY-156332
    TNKS-2-IN-2

    		PARP Cancer
    TNKS-2-IN-2 是一种有效的 TNKS2 选择性抑制剂，其 IC50 为 22 nM。
    TNKS-2-IN-2
  • HY-145111
    TNK2-IN-1

    		Tyrosinase Cancer
    TNK2-IN-1 是一种 TNK2 抑制剂。TNK2-IN-1 对 TNK2 的 IC50 值为 224 nM。TNK2-IN-1 可用于癌症研究。
    TNK2-IN-1
  • HY-153259
    TNKS1/2-IN-2

    		PARP Cancer
    TNKS1/2-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。在酶测定中，TNKS1/2-IN-2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN-2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖，IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN-2 可用于癌症研究。
    TNKS1/2-IN-2
  • HY-12577
    TNKS1/2-IN-1

    		Others Cancer
    TNKS1/2-IN-1 是一种强效的 tankyrase TNKS1/2 抑制剂，pIC50 的范围为 7.1-8.2。TNKS1/2-IN-1 可用于癌症、纤维化和其他高增殖性疾病的研究。
    TNKS1/2-IN-1
  • HY-U00422
    K-756
    1 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    K-756 是一种直接的选择性 tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 ADP-核糖基化活性，IC50 分别为 31 和 36 nM。
    K-756
  • HY-146336
    PARP1/2/TNKS1/2-IN-1

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1、PARP-2、TNKS1、TNKS2 多重抑制剂，对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP1/2/TNKS1/2-IN-1
  • HY-12418
    Stenoparib
    1 篇文献验证

    E7449; 2X-121

    		 PARP Cancer
    Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。
    Stenoparib
  • HY-121719
    TIQ-A

    		PARP Cardiovascular Disease Cancer
    TIQ-A 是一种有效 TNKS (poly-ART, PARP) 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 为 24 nM。TIQ-A 是一种潜在的抗缺血性活性分子。
    TIQ-A
  • HY-13968
    JW 55
    2 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2) 发挥作用。
    JW 55
  • HY-12438
    G007-LK
    5 篇以上引用文献

    		 PARP Cancer
    G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。
    G007-LK
  • HY-117700
    TNKS-IN-2

    		PARP Cancer
    TNKS-IN-2 (compound 40) 是一种有效的选择性 tankyrase (TANKS) 抑制剂，对 TNKS 和 Wnt 的 pIC50 值分别为 8.1、7.0。
    TNKS-IN-2
  • HY-13990
    NVP-TNKS656

    TNKS656

    		 PARP Apoptosis Cancer
    NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC50 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
    NVP-TNKS656
  • HY-19351
    MN-64
    3 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂，对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM，72 nM，19.1 μM 和 39.4 μM。
    MN-64
  • HY-153332
    Tankyrase-IN-5

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-5 (Compound 30f) 是 MSC2504877 (HY-123851) 的类似物，是一种 tankyase TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50 分别为 2.3 nM 和 7.9 nM。
    Tankyrase-IN-5
  • HY-123851
    MSC2504877

    M2912

    		 PARP Cancer
    MSC2504877 (M2912) 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
    MSC2504877
  • HY-147886
    PARP1-IN-11

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
    PARP1-IN-11
  • HY-108516
    TC-E 5001

    		PARP Cancer
    TC-E 5001 是一种 Wnt 通路抑制剂，通过新型腺苷袋结合抑制端锚聚合酶 1/2 (TNKS1/2)，Kds 值分别为 79 和 28 nM。TC-E 5001 还抑制 Axin2 和 STF，IC50 值分别为 0.709 μM 和 0.215 μM。
    TC-E 5001
  • HY-16910
    WIKI4
    2 篇文献验证

    		 PARP β-catenin Cancer
    WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。
    WIKI4
  • HY-126248
    Tankyrase-IN-2

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
    Tankyrase-IN-2
  • HY-12975
    AZ6102
    1 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。
    AZ6102
  • HY-152197
    Tankyrase-IN-3

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-3 是一种端锚聚合酶1 (TNKS1) 抑制剂，IC50 值为 22 nM。Tankyrase-IN-3 可用于癌症的研究。
    Tankyrase-IN-3
  • HY-145267
    OM-153

    		PARP Wnt Cancer
    OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
    OM-153
  • HY-15811
    XMD8-87

    ACK1-B19

    		 Tyrosinase Cancer
    XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂，对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
    XMD8-87
  • HY-101243
    XMD16-5

    		Tyrosinase Cancer
    XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂，对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。
    XMD16-5
  • HY-152198
    Tankyrase-IN-4

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-4 是一种端锚聚合酶1 (TNKS1) 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。Tankyrase-IN-4 可用于癌症的研究。
    Tankyrase-IN-4
  • HY-15147
    XAV-939
    最多引用文献
    117 篇文献验证

    		 β-catenin PARP Cancer
    XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性，IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病，例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
    XAV-939
  • HY-137849
    RK-582

    		PARP Cancer
    RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
    RK-582
  • HY-147316
    TP-5801

    		Others Cancer
    TP-5801 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1) 抑制剂 (IC50=1.40 nM)，并表现出抗肿瘤活性。
    TP-5801
  • HY-147316A
    TP-5801 TFA

    		Others Cancer
    TP-5801 TFA 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1) 抑制剂 (IC50=1.40 nM)，并表现出抗肿瘤活性。
    TP-5801 TFA
  • HY-W294889
    OUL245

    		PARP Cancer
    OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的 PARP2 抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶，IC50 为 2.9-8.8 μM。
    OUL245
  • HY-143338
    ART-IN-1

    		PARP Cancer
    ART-IN-1 (compound 7) 是一种选择性的 PARP 抑制剂，其对 PARP2, TNKS2, PARP10, PARP14, PARP15 的 IC50 值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 µM。
    ART-IN-1
  • HY-14443
    XMD8-92
    10 篇以上引用文献

    		 ERK Epigenetic Reader Domain Cancer
    XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
    XMD8-92
  • HY-155246
    PARP1-IN-15

    		Apoptosis PARP Cancer
    PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
    PARP1-IN-15
  • HY-15800A
    CZC-25146

    		LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146
  • HY-15800
    CZC-25146 hydrochloride

    		LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146 hydrochloride

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