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anti-myeloma

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抑制剂 & 激动剂

2

抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P3239
    Belantamab mafodotin

    GSK2857916; Belantamab mafodotin-blm

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    Belantamab mafodotin (GSK2857916) 是由人源化、聚焦化的抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 单克隆抗体和 McMMAF 组成，具有抗骨髓瘤活性。
    Belantamab mafodotin
  • HY-130603
    DCZ0415
    2 篇文献验证

    		 NF-κB Apoptosis Cancer
    DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂，可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外，体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
    DCZ0415
  • HY-N0714A
    Berbamine dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 NF-κB Autophagy Apoptosis Cancer
    盐酸小檗胺 Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂，具有显着的抗骨髓瘤疗效。
    Berbamine dihydrochloride
  • HY-19934A
    Pifusertib hydrochloride

    TAS-117 hydrochloride

    		 Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Pifusertib hydrochloride
  • HY-19934
    Pifusertib

    TAS-117

    		 Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Pifusertib
  • HY-116304
    1G244
    3 篇文献验证

    		 Dipeptidyl Peptidase Apoptosis Cancer
    1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂，IC50 分别为 12 nM 和 84 nM，但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，并具有抗骨髓瘤作用。
    1G244
  • HY-15888
    PTC-209
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209 hydrobromide
  • HY-145428
    BT-GSI

    		Notch γ-secretase Cancer
    BT-GSI 是一种 γ-分泌酶抑制剂 (GSI) 和骨靶向 Notch 抑制剂。BT-GSI 具有双重抗骨髓瘤和抗吸收特性，可用于多发性骨髓瘤及相关骨病的研究。BT-GSI 抑制肿瘤生长和溶骨性疾病进展。
    BT-GSI
  • HY-124858
    SC99

    		STAT JAK Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    SC99 是口服有效的，选择性的 STAT3 抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集，并显示有效的抗骨髓瘤，抗血栓形成活性。
    SC99
  • HY-122895
    E64FC26
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis PDI Cancer
    E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
    E64FC26
  • HY-122895A
    (E/Z)-E64FC26

    		Apoptosis PDI Cancer
    (E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
    (E/Z)-E64FC26
  • HY-129395
    Mezigdomide

    CC-92480

    		 E1/E2/E3 Enzyme Molecular Glues Apoptosis Cancer
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子 (CELMoD)，以分子胶的方式作用。Mezigdomide 与 cereblon 有较强的亲和力，具有抗骨髓瘤活性。
    Mezigdomide
  • HY-19322B
    PIM-447 dihydrochloride
    3 篇文献验证

    LGH447 dihydrochloride

    		 Pim Apoptosis Cancer
    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
    PIM-447 dihydrochloride
  • HY-19322
    PIM447
    3 篇文献验证

    LGH447

    		 Pim Apoptosis Cancer
    PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
    PIM447
  • HY-144129
    hGGPPS-IN-2

    		Apoptosis Cancer
    hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis)，并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
    hGGPPS-IN-2
  • HY-144130
    hGGPPS-IN-3

    		Apoptosis Cancer
    hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis)，并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
    hGGPPS-IN-3
  • HY-144128
    hGGPPS-IN-1

    		Apoptosis Cancer
    hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis)，并在体内表现出抗骨髓瘤活性
    hGGPPS-IN-1

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