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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100936

    SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride

    Phosphodiesterase (PDE) GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
    Etazolate hydrochloride
  • HY-141795

    Co 134444

    Others Neurological Disease
    Posovolone (Co 134444) 是一种具有口服活性的有助于睡眠的神经活性类固醇。Posovolone 具有抗惊厥和抗焦虑样活性以及共济失调作用。
    Posovolone
  • HY-101387

    mGluR Neurological Disease
    rel-ACPT-I 是 group III mGluRs 的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用。
    rel-ACPT-I
  • HY-P10397

    rALP-2, Rubisco anxiolytic-like peptide 2

    iGluR Neurological Disease Metabolic Disease
    YHIEPV (rALP-2, Rubisco anxiolytic-like peptide 2) 是一种强效口服活性肽。YHIEPV 具有抗焦虑作用。YHIEPV 可增加瘦素敏感性,发挥其抗肥胖作用。
    YHIEPV
  • HY-100936R

    SQ 20009 (Standard); EHT 0202 hydrochloride (Standard)

    Reference Standards Phosphodiesterase (PDE) GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Etazolate (hydrochloride) (Standard)是 Etazolate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
    Etazolate hydrochloride (Standard)
  • HY-101322A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    MM 77 dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1A 受体的突触后拮抗剂。MM 77 dihydrochloride 具有抗焦虑活性。
    MM 77 dihydrochloride
  • HY-103571

    mGluR Neurological Disease
    VU0285683 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。
    VU0285683
  • HY-101387A

    mGluR Neurological Disease
    ACPT-II 是 group III mGluRs 的非选择性拮抗剂,可能具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用。
    ACPT-II
  • HY-118008A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Lesopitron hydrochloride 是一种 5-HT receptor 激动剂,具有有效的抗焦虑作用。Lesopitron hydrochloride 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性,IC50 值为 125 nM。
    Lesopitron hydrochloride
  • HY-103357

    Cholecystokinin Receptor Neurological Disease
    LY288513,一种选择性非肽 CCK-B 受体拮抗剂,其 IC50 值为 16 nM。LY288513 在小鼠体内产生抗焦虑作用。
    LY288513
  • HY-107722

    Opioid Receptor Neurological Disease
    SCH 221510 是一种口服有效的和选择性的 NOP 激动剂,其 EC50 为12 nM,Ki 为 0.3 nM。SCH 221510 表现出抗焦虑作用。
    SCH 221510
  • HY-107702

    iGluR Neurological Disease
    CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药,具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    CGP 37849
  • HY-118008

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Lesopitron (E-4424) 是一种 5-HT receptor 激动剂,具有有效的抗焦虑作用。 Lesopitron 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性,IC50 值为 125 nM。
    Lesopitron
  • HY-110278

    mGluR Neurological Disease
    ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
    ADX71743
  • HY-13206
    MTEP hydrochloride
    3 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
    MTEP hydrochloride
  • HY-101316

    NO Synthase Neurological Disease
    TRIM是一种有效的一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂。TRIM 在体外抑制小鼠小脑 nNOS 和大鼠肺 iNOS,IC50 值分别为 28.2 和 27.0 µM。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    TRIM
  • HY-176436S

    Isotope-Labeled Compounds 5-HT Receptor Melatonin Receptor Neurological Disease
    GW-117 是一种 5-HT2C 受体拮抗剂和褪黑素 (MT1/MT2) 受体激动剂。GW-117 表现出抗抑郁样和抗焦虑样作用。
    GW-117
  • HY-N0152

    PKC NO Synthase TNF Receptor Parasite Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    杨梅苷 Myricitrin 是一种天然存在的类黄酮,是一种具有口服活性的一氧化氮 (NO) 和 PKC 抑制剂。Myricitrin 具有中枢神经系统活性,包括抗焦虑样作用。Myricitrin 具有抗氧化、抗炎、抗纤维化和抗疟疾作用。
    Myricitrin
  • HY-120738
    p-MPPI hydrochloride
    1 篇文献验证

    5-HT Receptor Neurological Disease
    p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的,具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障,具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
    p-MPPI hydrochloride
  • HY-13206R

    mGluR Neurological Disease
    MTEP (hydrochloride) (Standard) 是 MTEP (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
    MTEP hydrochloride (Standard)
  • HY-110146

    mGluR Neurological Disease
    XAP044 是一种有效的、选择性的 mGlu7 拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 (mGlu7) 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。XAP044 在啮齿动物行为范式中表现出良好的大脑暴露和广谱抗应激、抗抑郁和抗焦虑药功效。
    XAP044
  • HY-103133

    5-HT Receptor Neurological Disease
    WAY 208466 二盐酸盐是一种强效和选择性的 5-HT6 受体激动剂 (对于人 5-HT6 受体,EC50=7.3 nM)。WAY-208466 可提高大鼠额叶皮质 GABA 水平。WAY 208466 具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    WAY208466 dihydrochloride
  • HY-N0152R

    Reference Standards PKC NO Synthase TNF Receptor Parasite Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    杨梅苷 (Standard) Myricitrin (Standard) 是 Myricitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Myricitrin 是一种天然存在的类黄酮,是一种具有口服活性的一氧化氮 (NO) 和 PKC 抑制剂。Myricitrin 具有中枢神经系统活性,包括抗焦虑样作用。Myricitrin 具有抗氧化、抗炎、抗纤维化和抗疟疾作用。
    Myricitrin (Standard)
  • HY-13206A

    mGluR Neurological Disease
    MTEP 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP 可以用于帕金森疾病的研究。
    MTEP
  • HY-19505

    GABA Receptor Neurological Disease
    TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。
    TPA-023B
  • HY-117955

    WAY 141839; Co 2-6749

    GABA Receptor Neurological Disease
    GMA-839 是一种选择性的 γ-氨基丁酸 A 受体 (GABAA) 的调节剂,IC50 值为 230 nM。GMA-839 具有强效的抗焦虑样活性。GMA-839 在动物模型中表现出显著的剂量依赖性抗焦虑效果,且在 1.6 mg/kg 口服剂量下有效,并且在松鼠猴和鸽子中观察到惩罚反应的显著增加。GMA-839 有望用于抗焦虑领域研究。
    GMA-839
  • HY-130176

    Opioid Receptor ERK Adenylate Cyclase Neurological Disease
    UFP-512是一种选择性且有效的 σ-阿片受体 (DOP receptor) 多肽激动剂,具有抗抑郁和抗焦虑的效果。UFP-512 在抑制腺苷酸酰化酶和激活 Erk1/2 方面表现出强效的激动特性。UFP-512 能够促进 DOP receptors 在 Ser363 位点的磷酸化,同时对 cAMP 途径的去敏感化程度较低。UFP-512 有望用于情绪障碍的研究。
    UFP-512
  • HY-103135

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SB 206553 盐酸盐是一种高亲和力、选择性和口服活性的 5-HT2B / 5-HT2C 受体 拮抗剂 (对于大鼠 5-HT2B 受体,pA2=8.89,对于人 5-HT2C 受体,pKi=7.92)。SB 206553 具有抗焦虑活性。
    SB 206553 hydrochloride
  • HY-101358

    AH-002

    Melatonin Receptor Neurological Disease
    8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
    8-M-PDOT
  • HY-19490

    AQW-051

    nAChR Neurological Disease
    化合物 T26646 VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
    VQW-765
  • HY-107691

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology Cancer
    GR 159897 是一种高效,选择性,竞争性,可通过血脑屏障的非肽神经激肽 2 (NK2) 受体拮抗剂。GR 159897 对 NK1 和 NK3 受体几乎没有亲和力。GR 159897 抑制 [3H]GR100679 与人 NK2-CHO 细胞和大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩。抗焦虑和抗肿瘤作用。
    GR 159897
  • HY-101369

    5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    BW-723C86 是一种口服活性的选择性 5-HT2B 激动剂。BW-723C86 表现出类抗焦虑作用。BW-723C86 会导致大鼠食欲过盛和梳理毛发减少。BW-723C86 舒张肺动脉并抑制流质食物引起的胃适应。
    BW-723C86
  • HY-P1117

    Formyl Peptide Receptor (FPR) Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MMK1 是一种有效的选择性人甲酰肽受体样 1 (FPRL-1/FPR2) 激动剂,对 FPRL-1 和 FPR1 的 EC50 值分别为 <2 nM 和 >10000 nM。MMK1 是一种有效的趋化剂和钙动员 (calcium-mobilizing) 激动剂。MMK1 可有效激活吞噬性白细胞,并可增强人单核细胞对百日咳毒素 (Pertussis Toxin) 敏感的促炎细胞因子 IL-1b 和 IL-6 的产生。MMK1 发挥抗焦虑样活性。
    MMK1
  • HY-160887

    5-HT Receptor Neurological Disease
    FPT 是一种 2-氨基四氢萘,是有效的 5-HT1AR 部分激动剂,5-HT1BR5-HT1DR 的完全激动剂,EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用,在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
    FPT
  • HY-P1117A

    Formyl Peptide Receptor (FPR) Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MMK1 TFA 是一种有效的选择性人甲酰肽受体样 1 (FPRL-1/FPR2) 激动剂,对 FPRL-1 和 FPR1 的 EC50 值分别为 <2 nM 和 >10000 nM。MMK1 TFA 是一种有效的趋化剂和钙动员 (calcium-mobilizing) 激动剂。MMK1 TFA 可有效激活吞噬性白细胞,并可增强人单核细胞对百日咳毒素 (Pertussis Toxin) 敏感的促炎细胞因子 IL-1b 和 IL-6 的产生。MMK1 TFA 发挥抗焦虑样活性。
    MMK1 TFA
  • HY-W677042

    5α-Androst-16-en-3α-ol

    GABA Receptor Neurological Disease
    α-Androstenol (5α-Androst-16-en-3α-ol) 是一种类固醇信息素,已在公猪睾丸和人类男性腋下汗液中发现。α-Androstenol 也是 GABAA receptors 的正向调节剂,增强了小鼠小脑颗粒细胞中 GABA 激活电流的强度 (EC50=0.4 μM)。在强迫游泳测试中,α-Androstenol 减少了小鼠的静止时间,并增加了小鼠在高架十字迷宫开放臂上花费的时间。α-Androstenol 能保护小鼠免受 Pentylenetetrazole 或电击诱发的癫痫发作,并表现出抗焦虑活性。
    α-Androstenol
  • HY-163150

    5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
    5-HT6R antagonist 3
  • HY-120511
    KNT-127
    1 篇文献验证

    Opioid Receptor Neurological Disease
    KNT-127 是一种选择性且可穿透血脑屏障 (BBB) 的 δ-opioid 受体 (DOR) 激动剂 (Ki = 0.16 nM)。KNT-127 对 δ 受体具有高度选择性,对 δ、μ 和 κ 受体的 Ki 值分别为 0.16、21.3 和 153 nM。KNT-127 作为一种偏向性配体,主要激活环磷酸腺苷 (cAMP) 信号,同时降低 β-Arrestin 信号的激活。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和前额叶皮质中多巴胺和 L-谷氨酸的释放。KNT-127 具有抗抑郁和抗焦虑样作用。 KNT-127 可用于神经系统疾病的研究。
    KNT-127

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