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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114863
    PHCCC(4Me)

    THCCC

    		 mGluR Neurological Disease
    PHCCC(4Me) (THCCC) 是一种 PHCCC 类似物，是一种双重 mGluR2 (IC50 为 1.5 μM) 负变构调节剂和 mGluR3 (EC50 为 8.9 μM) 正变构调节剂。
    PHCCC(4Me)
  • HY-147361
    LDCA

    		Apoptosis Lactate Dehydrogenase Cancer
    LDCA 是一种双重打击代谢调节剂，可抑制 LDH-A 酶活性，刺激恶性群体的凋亡。LDCA 可用于致癌进展的研究。
    LDCA
  • HY-152254
    CB2R/FAAH modulator-3

    		FAAH Cannabinoid Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-3
  • HY-170944
    BAG3/HSP70-IN-1

    		HSP Apoptosis Caspase Cancer
    USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆且非竞争性的 USP1 (Ubiquitin-specific protease 1) 抑制剂。它通过激活 DDR (DNA damage repair) 通路，诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制细胞存活。USP1-IN-11 能够增强 Olaparib (HY-10162) 耐药细胞的敏感性，并在 BRCA 功能正常的癌细胞中与 Andrographolide (HY-N0191) 表现出协同作用。在 MDA-MB-436 异种移植模型中，USP1-IN-11 展现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
    BAG3/HSP70-IN-1
  • HY-169964
    TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1

    		Carbonic Anhydrase Neurological Disease
    TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 (Compound 3) 是线粒体转运蛋白和碳酸酐酶的双重调节剂，TSPO Ki 为 1.340 μM，CA VII的 KA 为 10.7 μM。TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1 促进神经类固醇的产生，增加 BDNF 基因表达，表现出神经保护活性。
    TSPO/Carbonic Anhydrase Modulator 1
  • HY-118397
    RB394

    		PPAR Others
    RB394 是一种双sEH/PPARγ调节剂的有效异构体，具有促进脂肪细胞棕色化和同时表现出心脏保护活性的作用，可用于抑制代谢综合征。
    RB394
  • HY-151963
    PPARγ/GR modulator 1

    		PPAR Glucocorticoid Receptor Metabolic Disease
    PPARγ/GR modulator 1 是一种口服活性的 PPARγ 和糖皮质激素受体 (GR) 的双动激动剂，Ki 值分别为 3.3 和 33.6 μM。PPARγ/GR modulator 1 可用于研究代谢疾病，例如糖尿病。
    PPARγ/GR modulator 1
  • HY-152253
    CB2R/FAAH modulator-2

    		FAAH Cannabinoid Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    CB2R/FAAH modulator-2
  • HY-117965
    Miricorilant

    CORT 118335

    		 Glucocorticoid Receptor Mineralocorticoid Receptor Endocrinology
    Miricorilant (CORT 118335) 是一种双重选择性糖皮质激素 (GR) 调节剂/盐皮质激素 (MR) 拮抗剂。Miricorilant 可用于研究下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴相关的疾病。
    Miricorilant
  • HY-172231
    Hexolame

    		Estrogen Receptor/ERR Cardiovascular Disease Cancer
    Hexolame 是一种雌激素受体 (estrogen receptors) 激活剂，具有抗凝血和雌激素双重特性。Hexolame 与雌激素受体结合，通过调节凝血因子或血小板活性诱导抗凝作用。Hexolame 有望用于前列腺癌及血栓预防的研究。
    Hexolame
  • HY-116273
    ML299

    		Phospholipase Cancer
    ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML299
  • HY-149831
    ZLY28

    		FXR Metabolic Disease
    ZLY28 是一流的肠道限制性 FXR 和 FABP1 双调节剂，具有口服活性。 ZLY28 也是一种新型抗 NASH 剂。 ZLY28 可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
    ZLY28
  • HY-P990706
    Povetacicept

    ALPN-303

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Povetacicept (ALPN-303) 是一种工程化 TACI 结构域的 Fc 融合蛋白，是一种双重 APRIL/BAFF 拮抗剂。Povetacicept 调节 B 淋巴细胞和致病性自身抗体，用于研究狼疮和其他 B 细胞相关的自身免疫性疾病。
    Povetacicept
  • HY-128677
    NCC007

    		Casein Kinase Neurological Disease
    NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。
    NCC007
  • HY-124478
    Ethyl gentisate

    Ethyl 2,5-dihydroxybenzoate

    		 Phosphatase Metabolic Disease
    Ethyl gentisate (Ethyl 2,5-dihydroxybenzoate) 是一种细胞分化的双重调节剂，可促进人类间充质干细胞 (hMSC) 的成骨分化和碱性磷酸酶活性，也抑制 RAW264.7 细胞中 RANKL 激活的破骨细胞生成，并平衡骨重塑过程。
    Ethyl gentisate
  • HY-159484
    Hsp110/sGC-modulator-1

    		HSP Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂，具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性，以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
    Hsp110/sGC-modulator-1
  • HY-121736
    AGI-12026

    AGI-026

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Neurological Disease
    AGI-12026 是突变 IDH1 和 2 的脑渗透双重抑制剂。AGI-12026 显示部分抑制 IDH1-R132H 同型二聚体作为变构调节剂。AGI-12026 具有研究胶质瘤的潜力。
    AGI-12026
  • HY-163065
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2

    		Opioid Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 (compound 4x) 是 μOR激动剂/σ1R 拮抗剂，具有皮摩尔 μOREC50: 0.6 nM)和良好的 σ1R 抑制活性(Ki: 363.7 nM)。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2 在各种疼痛模型中表现出强大的镇痛作用。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 2
  • HY-155672
    JPC0323

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    JPC0323 是一种双 5-HT2C/5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
    JPC0323
  • HY-176731
    MSK-9

    		P2X Receptor Neurological Disease
    MSK-9 是一种 P2X4 受体正变构调节剂，具有增强离子电导和延缓受体失活的双重活性。MSK-9 通过刚性 3-哌啶基和疏水性薄荷基取代基稳定 P2X4 受体的开放状态。MSK-9 能够用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    MSK-9
  • HY-158627
    JPC0323 Oleate

    		5-HT Receptor Others
    JPC0323 Oleate 是 JPC0323 (HY-155672) 的衍生物。JPC0323 是一种双 5-HT2C/5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
    JPC0323 Oleate
  • HY-144501
    D18

    		Toll-like Receptor (TLR) PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7，EC50=24nM，对于 hTLR8，EC50=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达，从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂，用于合成 ADC HE-S2。
    D18
  • HY-117459
    E-3030 free acid

    		PPAR Metabolic Disease
    E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂，具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平，同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性，并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
    E-3030 free acid

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