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By Targets:	11β-HSD (1) 5-HT Receptor (1) Aminoacyl-tRNA Synthetase (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (5) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) ATP Synthase (1) Bacterial (4) Bcr-Abl (1) Btk (1) CaMK (1) Casein Kinase (2) CDK (1) Chloride Channel (1) Cytochrome P450 (2) Ephrin Receptor (2) Epigenetic Reader Domain (1) FAK (1) Farnesyl Transferase (1) Fc Receptor (FcR) (1) Ferroptosis (2) FGFR (1) Fungal (3) G2A (GPR132) (1) GABA Receptor (1) Glutaminase (1) Glutathione Peroxidase (1) Glycosidase (1) GPR88 (1) GSK-3 (1) Haspin Kinase (1) HBV (2) HCV Protease (2) HDAC (1) Histone Methyltransferase (1) HIV (2) HIV Integrase (1) iGluR (1) JAK (1) Keap1-Nrf2 (1) Ketohexokinase (1) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (1) MDM-2/p53 (1) MEK (1) Microtubule/Tubulin (1) Mineralocorticoid Receptor (1) Mitochondrial Metabolism (1) Mitophagy (1) Mixed Lineage Kinase (1) Monoamine Oxidase (3) NO Synthase (2) NOD-like Receptor (NLR) (1) P-glycoprotein (1) Parasite (2) PDGFR (1) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (2) PKA (1) Potassium Channel (1) Protease Activated Receptor (PAR) (1) PTHR (1) Ras (1) Reverse Transcriptase (1) Ser/Thr Protease (1) Serotonin Transporter (1) Sigma Receptor (1) Steroid Sulfatase (1) Tau Protein (1) TRP Channel (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (21) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (2) Infection (18) Inflammation/Immunology (9) Metabolic Disease (7) Neurological Disease (18)

By Targets:

11β-HSD (1)

5-HT Receptor (1)

Aminoacyl-tRNA Synthetase (1)

Androgen Receptor (1)

Apoptosis (5)

Aryl Hydrocarbon Receptor (1)

ATP Synthase (1)

Bacterial (4)

Bcr-Abl (1)

Btk (1)

CaMK (1)

Casein Kinase (2)

CDK (1)

Chloride Channel (1)

Cytochrome P450 (2)

Ephrin Receptor (2)

Epigenetic Reader Domain (1)

FAK (1)

Farnesyl Transferase (1)

Fc Receptor (FcR) (1)

Ferroptosis (2)

FGFR (1)

Fungal (3)

G2A (GPR132) (1)

GABA Receptor (1)

Glutaminase (1)

Glutathione Peroxidase (1)

Glycosidase (1)

GPR88 (1)

GSK-3 (1)

Haspin Kinase (1)

HBV (2)

HCV Protease (2)

HDAC (1)

Histone Methyltransferase (1)

HIV (2)

HIV Integrase (1)

iGluR (1)

JAK (1)

Keap1-Nrf2 (1)

Ketohexokinase (1)

Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) (1)

MDM-2/p53 (1)

MEK (1)

Microtubule/Tubulin (1)

Mineralocorticoid Receptor (1)

Mitochondrial Metabolism (1)

Mitophagy (1)

Mixed Lineage Kinase (1)

Monoamine Oxidase (3)

NO Synthase (2)

NOD-like Receptor (NLR) (1)

P-glycoprotein (1)

Parasite (2)

PDGFR (1)

Phosphatase (1)

Phosphodiesterase (PDE) (2)

PKA (1)

Potassium Channel (1)

Protease Activated Receptor (PAR) (1)

PTHR (1)

Ras (1)

Reverse Transcriptase (1)

Ser/Thr Protease (1)

Serotonin Transporter (1)

Sigma Receptor (1)

Steroid Sulfatase (1)

Tau Protein (1)

TRP Channel (1)

VEGFR (1)

By Research Areas:

Cancer (21)

Cardiovascular Disease (2)

Endocrinology (2)

Infection (18)

Inflammation/Immunology (9)

Metabolic Disease (7)

Neurological Disease (18)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-150719

AIMP2-DX2-IN-1	Aminoacyl-tRNA Synthetase	Cancer
AIMP2-DX2-IN-1 (Compound 35) 是一种有效的 AIMP2-DX2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.1063 μM。

HY-161993

BI-9787	Ketohexokinase	Metabolic Disease
BI-9787 是一种两性离子型酮己糖激酶 (ketohexokinase, KHK) 抑制剂，对 hKHK-A 和 hKHK-C 的 IC₅₀ 分别为 12 和 12.8 nM。BI-9787 在大鼠肝细胞中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。

HY-146120

Antitubercular agent-25	Bacterial	Infection
Antitubercular agent-25 (Compound 28) 是一种抗结核剂，对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC₅₀ 为 0.42 μM，细胞内 IC₅₀ 为 0.20 μM。Antitubercular agent-25 具有良好的代谢稳定性。

HY-149339

hnNOS-IN-2	NO Synthase	Neurological Disease
hnNOS-IN-2（compound 17）是一种人神经元一氧化氮合酶 (hnNOS) 抑制剂，具有良好的代谢稳定性。hnNOS-IN-2 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-163751

STING-IN-9	Mineralocorticoid Receptor	Metabolic Disease
STING-IN-9 (compound 2) 是人 CYP11B2 的有效抑制剂。体外实验中，STING-IN-9 的选择性比人 CYP11B1 高 80 倍以上。

HY-170571

BE2647	Mitochondrial Metabolism	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
BE2647 是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的选择性抑制剂，EC₅₀ 为 70 nM。BE2647 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。BE2647 可用于代谢疾病、非酒精性脂肪性肝病 (MASLD) 或非酒精性脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。

HY-168728

MAO-B-IN-37	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
MAO-B-IN-37 (Compound 37) 是 TT01001 (HY-114520) 的衍生物，也是单胺氧化酶 B monoamine oxidase B (MAO-B) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 270 nM。MAO-B-IN-37 在小鼠微粒体中表现出良好的代谢稳定性，并且与人血清白蛋白具有良好的亲和力。

HY-172423

Darlifarnib	Farnesyl Transferase	Cancer
Darlifarnib (Compound (S)-058) 是 farnesyl transferase 和 geranylgeranyltransferase 的抑制剂，IC₅₀ ≤ 10 nM 和＞ 1000 nM。Darlifarnib 在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期＞ 100 分钟。

HY-151200

Steroid sulfatase-IN-4	Steroid Sulfatase	Endocrinology
Steroid sulfatase-IN-4 (Compound 16) 是一种不可逆的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂，对人 STS 的 IC₅₀ 为 25 nM，可用于子宫内膜异位的研究。

HY-120454

G-479	MEK Potassium Channel	Cancer
G-479 是 MEK 和 hERG channel (IC₅₀=14 μM) 的抑制剂。G-479 抑制 HCT-116 和 A375 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。

HY-167856

RTI-122	GPR88	Neurological Disease
RTI-122 是一种具有良好代谢稳定性（在小鼠中半衰期为 5.8 小时）和 cAMP EC₅₀ 为 11 nM 的有效 GPR88 激动剂，能够穿透血脑屏障。RTI-122 可用于与过度饮酒相关的研究。

HY-155992

WLB-89462	Sigma Receptor	Neurological Disease
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (K_i: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。

HY-169258

PDE4-IN-21	Phosphodiesterase (PDE)	Metabolic Disease
PDE4-IN-21 (Compound L19) 是一种有效的 PDE4 抑制剂，IC₅₀ 为 0.48 μM。PDE4-IN-21 在大鼠肝微粒体中表现出良好的抑制活性和显著的代谢稳定性。

HY-172093

HIV-1 inhibitor-80	HIV	Infection
HIV-1 inhibitor-80 (compound M44) 是一种 HIV-1 抑制剂，EC₅₀ 为 5-148 nM。HIV-1 inhibitor-80 在人血浆和人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和细胞毒性。

HY-153822

JG-23	Tau Protein	Neurological Disease
JG-23 是一种 4-氯修饰类似物，能够促进 t-tau 降解。JG-23 在小鼠肝微粒体检测中表现出良好的代谢稳定性，具有较长的 T1/2 值（36 分钟）。

HY-170546

MU1920	Haspin Kinase	Cancer
MU1920 是一种 ATP 竞争性、选择性的 haspin 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM。MU1920 在小鼠血浆和微粒体中表现出良好的药代动力学特性和代谢稳定性，无明显的抗癌作用，可用于化学探针的开发。

HY-162928

RIPK1-IN-26	Ser/Thr Protease	Neurological Disease
RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。

HY-147657

GABAA receptor modulator-2	GABA Receptor	Neurological Disease
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABA_AR 负向变构调节剂，K_i 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。

HY-160023

Elisrasib D3S-001	Ras	Cancer
Elisrasib 是口服有效的 KRAS 抑制剂。Elisrasib 抑制 KRAS^G12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.6 和 0.44 nM。Elisrasib 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。Elisrasib 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。

HY-146268

CaMKIIα-IN-1	CaMK	Neurological Disease
CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的钙离子/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂，对 CaMKIIα WT hub 的 K_D 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 具有良好的代谢稳定性。

HY-149242

MAO-B-IN-20	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
MAO-B-IN-20 (Compound C14) 是一种有效的 MAO-B 抑制剂，IC₅₀ 为 0.037 μM。MAO-B-IN-20 表现出良好的代谢稳定性和脑血屏障渗透性。MAO-B-IN-20 可用于帕金森病的研究。

HY-145713

GS-8873 HBV-IN-19	HBV	Infection
GS-8873 是口服有效的抑制剂，可抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的产生，EC₅₀ 为 4 nM。GS-8873 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征，在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。

HY-174454

Antitrypanosomal agent 24	P-glycoprotein	Infection
Antitrypanosomal agent 24 是一种苯并噻唑偕胺肟，具有强效且选择性的抗锥虫活性(IC₅₀ = 0.92 μM)。Antitrypanosomal agent 24 是 P-糖蛋白外排泵的底物。Antitrypanosomal agent 24 具有高膜通透性和良好的代谢稳定性。Antitrypanosomal agent 24 通过插入作用与 DNA/RNA 结合。

HY-120398

CH5447240	PTHR	Endocrinology
CH5447240 是甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的激动剂，可抑制人 PTHR1，EC₅₀ 为 12 μM。CH5447240 在人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。CH5447240 可提高大鼠血清钙水平。CH5447240 可用于甲状旁腺功能减退的研究。

HY-170945

Antidepressant agent 9	iGluR Serotonin Transporter	Neurological Disease
Antidepressant agent 9 (Compound 24) 是一种具有口服活性的和能透过血脑屏障的 NMDAR 和 SERT 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.50 μM 和 1044 nM。Antidepressant agent 9 具有良好的代谢稳定性和血浆暴露量。Antidepressant agent 9 可在小鼠强迫游泳试验中发挥抗抑郁样活性。

HY-146121

Antitubercular agent-26	Bacterial	Infection
Antitubercular agent-26 (Compound 32) 是一种具有口服活性的抗结核剂，对 M. tuberculosis H37Rv 细胞外 IC₅₀ 为 0.50 μM，细胞内 IC₅₀ 为 0.51 μM。Antitubercular agent-26 具有良好的代谢稳定性，心脏毒性风险低，无遗传毒性。

HY-160656

5-HT/NA Reuptake inhibitor-1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 (compound 9) 是选择性的双重 5-HT 和 NA 再摄取抑制剂，IC₅₀ 分别为 660 nM 和 70 nM。5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 具有良好的人体体外代谢稳定性、hERG 选择性和被动膜通透性。

HY-159895

PAR4 antagonist 7	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
PAR4 antagonist 7 (Compound 20f) 是选择性 PAR4 拮抗剂 (IC₅₀: 1.72 nM)。PAR4 antagonist 7 可抑制 PAR4 激动剂诱导的血小板聚集。PAR4 antagonist 7 具有良好的代谢稳定性。PAR4 antagonist 7 在小鼠中没有表现出出血倾向。

HY-155538

Cisd2 agonist 1	Mitophagy	Metabolic Disease
Cisd2 agonist 1 (Compound 4q) 是一种 Cisd2 激动剂 (EC₅₀: 34 nM)。Cisd2 agonist 1 增强 Cisd2 表达，改善脂肪肝病理变化。Cisd2 agonist 1 具有良好的代谢稳定性。Cisd2 agonist 1 可用于 NAFLD 的研究。

HY-170486

MLK3-IN-1	Mixed Lineage Kinase FAK	Cancer
MLK3-IN-1 (Compound 37) 是混合谱系激酶 3 (MLK3) 的选择性抑制剂，IC₅₀为 <1 nM。MLK3-IN-1 抑制 FAK，IC₅₀为 15.5 μM。MLK3-IN-1 在小鼠和人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。

HY-169927

Ferroptosis-IN-16	Ferroptosis	Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-16 (Compound 13l) 是铁死亡 (ferroptosis) 的特异性抑制剂，在 ES-2 细胞和 LX-2 细胞中的 EC₅₀ 分别为 0.7 nM 和 0.9 nM。Ferroptosis-IN-16 可在小鼠模型中改善 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤，并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。

HY-136358

LDN-211904	Ephrin Receptor	Cancer
LDN-211904 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂，IC₅₀ 为 79 nM。LDN-211904 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。

HY-158316

BTL-MK	Fc Receptor (FcR)	Others
BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂，通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合，抑制肥大细胞脱粒，IC₅₀ 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。

HY-159091

HIV-1 integrase inhibitor 12	HIV Integrase	Infection
HIV-1 integrase inhibitor 12 (Compound 17) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 的抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A，IC₅₀ 分别为 7.4 和 120 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 在大鼠中表现出代谢稳定性和 Caco-2 通透性以及良好的药代动力学特性，具有良好的生物利用度 (64%) 和低清除率 (0.16 L/hr/kg)。

HY-152468

Antitumor agent-83	Apoptosis	Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂，对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis)，对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。

HY-143330

MAO-B-IN-4	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的，可逆的 MAO-B 抑制剂，其 IC₅₀ 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性，安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。

HY-101930A

(Rac)-BMS-816336	11β-HSD	Metabolic Disease
(Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是一种有效的人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 10 nM 和 68 nM，并具有良好的代谢稳定性。

HY-107460

LDN-211904 oxalate	Ephrin Receptor	Cancer
LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂，IC₅₀ 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。

HY-144898

SB-216	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性，但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。

HY-144632

Antifungal agent 22	Fungal	Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子，其 IC₅₀ 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障，通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性，代谢稳定性好，细胞毒性低。

HY-153508

ANO1-IN-4	Chloride Channel	Others
ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A，也称为 ANO1）的可逆抑制剂，IC₅₀为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。

HY-174348

BRD4-IN-10	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology
BRD4-IN-10 (Compound 31) 是一种选择性 BRD4 抑制剂，IC₅₀ 为 13.5 nM。BRD4-IN-10 可发挥抗炎和抗纤维化的作用。BRD4-IN-10 也具有良好的代谢稳定性、药代动力学特征和安全性。BRD4-IN-10 可用于肾纤维化疾病的研究。

HY-147754

JAK3/BTK-IN-6	Btk JAK	Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。

HY-163763

T-10418	G2A (GPR132)	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
T-10418 是一种强效且高选择性 G2A/GPR132 激动剂。T-10418 对人 G2A 激活的 EC₅₀ 为 0.82 μM。T-10418 具有良好的水溶性、代谢稳定性及药代动力学特性。T-10418 可用于神经性疼痛、急性髓系白血病和炎症等多种疾病的研究。

HY-146388

Mtb ATP synthase-IN-1	Bacterial ATP Synthase	Infection
Mtb ATP synthase-IN-1 (compound 6ab) 是一种有效的 *结核分枝杆菌 (Mtb) ATP 合成抑制剂，对 Mtb* 的 MIC 为 0.452 ~ 0.499 μg/mL。Mtb ATP synthase-IN-1 代谢稳定性好，细胞毒性低 (Vero IC₅₀ > 64 μg/mL)，具有一定的口服生物利用度。Mtb ATP synthase-IN-1 可用于抗结核分枝杆菌的研究。

HY-146617

GLS1 Inhibitor-4	Glutaminase Apoptosis	Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC₅₀ 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)并显示出抗肿瘤活性。

HY-146594

NLRP3-IN-8	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-8 (compound 27) 是具有口服活性的、与 NLRP3 直接结合的 NLRP3 炎性体抑制剂，对 IL-1 β 的IC₅₀ 值为1.23 μM. NLRP3-IN-8 对肝微粒体具有良好的代谢稳定性 (t_1/2 = 138.63 min)，几乎没有毒性 (against L02: IC₅₀ > 100 μM) 。

HY-145713A

GS-8873 TFA HBV-IN-19 TFA	HBV	Infection
GS-8873 TFA 是 GS-8873 (HY-145713) 的 TFA 盐形式。GS-8873 TFA 是口服有效的抑制剂，可抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的产生，EC₅₀ 为 4 nM。GS-8873 TFA 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征，在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 TFA 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。

HY-168956

Pks13-IN-2	Bacterial	Infection
Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种具有口服活性的 Pks13 的抑制剂。Pks13-IN-2 对结核分枝杆菌 H37Rv 有抑制活性，MIC 为 0.8-1.8 μM。Pks13-IN-2 在小鼠肝微粒体和肝细胞中代谢稳定性良好。Pks13-IN-2 可用于结核病的研究。

HY-157840

Anti-infective agent 9	Parasite	Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC₅₀=600 nM)，可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现，Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。

Cat. No.	Product Name

HY-L917

RNA 靶向化合物库

5,000 compounds

RNA 在生命活动调控的各个方面发挥着重要作用。随着对疾病机制的深入研究，RNA 的表达、剪切、翻译、稳定性调控等过程已成为疾病干预的新型靶点。通过小分子药物调节这些过程，可以为代谢疾病、遗传疾病和肿瘤患者提供新的治疗模式。

MCE 计算团队收集了 PDB、R-BIND、ROBIN 和内部数据库中的已知 RNA 靶向小分子作为阳性数据集，并从 ROBIN 中收集了非靶向 RNA 的小分子作为阴性数据集。基于 GeminiMol 预训练模型，对这些分子进行编码，并通过 Mordred 计算了 1700+ 分子描述符作为模型的输入。接着用 13 个深度学习模型对这些数据进行学习，所有模型都取得了良好的训练结果，AUROC均超过0.75。选择分类效果最好的 Finetune 模型（AUROC值：0.82，预测准确率：0.76）对 HY-L901P 进行筛选。进一步基于StaR Rules（cLogP≥1.5，Molar Refractivity≥4，Relative Polar Surface Area≤0.3）进行再过滤，最终获得 5,000 个具有潜在 RNA 相互作用活性的小分子化合物。该库同时具备结构多样性，是 RNA 靶向药物开发的有利工具。

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