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By Targets:	Angiotensin Receptor (1) Antibiotic (1) Apoptosis (2) Autophagy (1) Bacterial (4) Btk (1) CD38 (1) COX (7) Cytochrome P450 (10) Dopamine Receptor (1) Drug Metabolite (4) EGFR (1) FAAH (1) FABP (1) Fungal (1) GABA Receptor (1) Glucocorticoid Receptor (2) Histamine Receptor (1) Histone Methyltransferase (2) HIV (2) IGF-1R (1) IRAK (1) JAK (1) Keap1-Nrf2 (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitophagy (1) NO Synthase (2) P2Y Receptor (1) Parasite (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) Potassium Channel (1) Protease Activated Receptor (PAR) (2) RIP kinase (1)
By Research Areas:	Cancer (9) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (2) Infection (9) Inflammation/Immunology (15) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (4)

By Targets:

Angiotensin Receptor (1)

Antibiotic (1)

Apoptosis (2)

Autophagy (1)

Bacterial (4)

Btk (1)

CD38 (1)

COX (7)

Cytochrome P450 (10)

Dopamine Receptor (1)

Drug Metabolite (4)

EGFR (1)

FAAH (1)

FABP (1)

Fungal (1)

GABA Receptor (1)

Glucocorticoid Receptor (2)

Histamine Receptor (1)

Histone Methyltransferase (2)

HIV (2)

IGF-1R (1)

IRAK (1)

JAK (1)

Keap1-Nrf2 (1)

Microtubule/Tubulin (1)

Mitophagy (1)

NO Synthase (2)

P2Y Receptor (1)

Parasite (1)

Phosphodiesterase (PDE) (1)

Potassium Channel (1)

Protease Activated Receptor (PAR) (2)

RIP kinase (1)

By Research Areas:

Cancer (9)

Cardiovascular Disease (3)

Endocrinology (2)

Infection (9)

Inflammation/Immunology (15)

Metabolic Disease (3)

Neurological Disease (4)

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Targets Recommended: LXR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-N5132

(-)-Fenchone	Others	Others
(-)-小茴香酮 (-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物，广泛分布于植物中，并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中，CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo-hydroxyfenchone，6-exo-hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。

HY-112690A

Pradefovir mesylate 1 篇文献验证 Remofovir mesylate	Cytochrome P450	Metabolic Disease
甲磺酸帕拉德福韦 Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA)，K_m 为 60 μM。

HY-100644

Trimethoprim N-oxide Trimethoprim 1-N-oxide	Drug Metabolite	Infection
Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。

HY-N8094

Kushenol M	Cytochrome P450	Others
苦参醇M Kushenol M 是一种黄酮类化合物，在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂，对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC₅₀ 值为 1.29 μM。

HY-150578

Keap1-Nrf2-IN-12	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。

HY-B0794S

AZ7550-d5	EGFR IGF-1R Drug Metabolite	Others
AZ7550-d₅ 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC₅₀ 为 1.6 μM。

HY-16718

Dagrocorat PF-00251802	Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450	Inflammation/Immunology Endocrinology
Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC₅₀=1.3 μM)和CYP2D6 (K_i=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-16718A

Dagrocorat hydrochloride PF-00251802 hydrochloride	Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450	Inflammation/Immunology Endocrinology
Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC₅₀=1.3 μM) 和CYP2D6 (K_i=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-B0476

Phenacetin Acetophenetidin	COX	Inflammation/Immunology
非那西丁 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。

HY-N1483

Guanfu base A	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 K_i 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 K_i 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 K_i 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。

HY-N11676

6-Hydroxy-TSU-68	Drug Metabolite	Cancer
6-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物，是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物，含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。

HY-N11677

7-Hydroxy-TSU-68	Drug Metabolite	Others
7-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物，是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物，含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。

HY-129105

Clomethiazole 2 篇文献验证	GABA Receptor Cytochrome P450	Neurological Disease
氯美噻唑 Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABA_A 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。

HY-146111

IRAK4-IN-13	IRAK	Cancer
IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC₅₀ 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率，人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。

HY-139721

Tenofovir-C3-O-C15-CF3 ammonium	HIV	Infection
Tenofovir-C3-O-C15-CF3 (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值，在体外具有有效的抗 HIV 活性，并增强体内的药代动力学特性。

HY-163032

FABP4-IN-3	FABP	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 K_i = 25 ± 3^a nM, FABP3 K_i = 15.03 μM)，其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性，有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。

HY-151957

Antitubercular agent 34	Bacterial	Infection
Antitubercular agent 34 (compound 42g) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent 34 抑制 Mtb_H37Rv 的生长，MIC₉₀ 为 1.25 μg/mL，并具有避免人肝微粒体代谢降解的能力。Antitubercular agent 34 可以用于结核病的研究。

HY-B0476S

Phenacetin-d5 Acetophenetidin-d₅	COX	Inflammation/Immunology
非那西汀 d₅ Phenacetin-d₅ 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。

HY-157931

Anticancer agent 192	Histamine Receptor	Neurological Disease
Anticancer agent 192 (compound XXI) 是基于类固醇的组胺 H3 受体拮抗剂，不具有对毒蕈碱和 hERG 的亲和力。Anticancer agent 192 在人和大鼠的肝微粒体中相当稳定。Anticancer agent 192 在大鼠体内成瘾测试中，可改善大鼠的认知水平，降低成瘾程度。

HY-10864

URB-597 4 篇文献验证 KDS-4103	FAAH Autophagy Mitophagy	Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC₅₀ 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC₅₀ 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC₅₀ 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。

HY-17614

Ezutromid SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100	Cytochrome P450	Others
Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC₅₀ 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC₅₀ 为 5.4 μM。

HY-B0476S1

Phenacetin-13C	COX	Inflammation/Immunology
非那西汀-¹³C Phenacetin-¹³C 是 ¹³C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。

HY-B0476R

Phenacetin (Standard) Acetophenetidin (Standard)	COX	Inflammation/Immunology
非那西丁（标准品） Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。

HY-149481

D4R agonist-1	Dopamine Receptor	Neurological Disease
D4R agonist-1 (Compound 16f) 是一种 D4R 部分激动剂 (K_i: 2.2 nM)。D4R agonist-1 在大鼠和人肝微粒体中代谢稳定。D4R agonist-1 可用于神经精神疾病的研究。

HY-143255

Enpp-1-IN-11	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，K_i 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低，在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。

HY-143326

Antibacterial agent 83	Bacterial	Infection
Antibacterial agent 83 (compound 17h) 对各种耐万古霉素 Enterococcus faecalis (VRE) 和耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 显示出有效的抗菌活性。Antibacterial agent 83 可以显着减少 MRSA 的生物膜形成，并表现出良好的选择性。Antibacterial agent 83 在人肝微粒体中代谢稳定。

HY-162408

PAR4 antagonist 3	Protease Activated Receptor (PAR)	Others
PAR4 antagonist 3 (Compound 36) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC₅₀为 26.1 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T_1/2 为 97.6 min。

HY-162409

PAR4 antagonist 4	Protease Activated Receptor (PAR)	Others
PAR4 antagonist 4 (Compound 37) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC₅₀为 14.2 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T_1/2 为 42.5 min。

HY-152118

CYP1B1-IN-4	Cytochrome P450	Cancer
CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC₅₀=0.2 nM)，是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低，在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。

HY-150508

MK-0159	CD38	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC₅₀ 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD⁺(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。

HY-149920

Anticancer agent 98	Microtubule/Tubulin	Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (K_d=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t_1/2>300 分钟。

HY-N0904

Ginsenoside C-K 3 篇文献验证 Ginsenoside compound K; Ginsenoside K	COX NO Synthase Cytochrome P450	Inflammation/Immunology
人参皂苷 C-K Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中，Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性，IC₅₀ 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。

HY-151958

Antitubercular agent-35	Bacterial	Infection
Antitubercular agent-35 (compound 42l) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-35 抑制 Mtb_H37Rv 以及 *M. Marinum* 的生长，MIC₉₀ 值为分别为 1.25 和 2 μg/mL。Antitubercular agent-35 具有避免人肝微粒体代谢降解的能力。Antitubercular agent-35 可以用于结核病的研究。

HY-162238

OSM-S-106	Parasite	Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂，通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性，对人微粒体的内在清除率低。

HY-123639

LM-4108 N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide	COX	Inflammation/Immunology Cancer
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂，对纯化的人 COX-2 的 IC₅₀ 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性，可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。

HY-147754

JAK3/BTK-IN-6	Btk JAK	Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。

HY-N7454

Anhydroerythromycin A	Antibiotic Bacterial	Infection
脱水红霉素 Anhydroerythromycin A 是大环内酯类抗生素红霉素的降解产物。Anhydroerythromycin A 是红霉素在体内外酸性水溶液中降解形成的。Anhydroerythromycin A 在体外对金黄色葡萄球菌和蜡样芽胞杆菌具有活性 (MIC 分别为12.5 和 6.25 μg/ml)。Anhydroerythromycin A 也抑制人肝微粒体中与细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A 相关的类固醇 6β-羟化酶的活性。

HY-158316

BTL-MK	Others	Others
BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂，通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合，抑制肥大细胞脱粒，IC₅₀ 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。

HY-146410

AT2R antagonist 1	Angiotensin Receptor	Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力，其 K_i 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。

HY-153394

Aflatoxin Q1	Fungal	Infection
Aflatoxin Q1 是 Aflatoxin B1 (AFB1) 的羟基代谢物，Aflatoxin B1 是一种由黄曲霉 (A. flavus) 产生的霉菌毒素。在所有底物浓度下，Aflatoxin Q1 以及 Aflatoxin B1 8,9-氧化物是 Aflatoxin B1 在人肝微粒体中形成的主要氧化产物。Aflatoxin 3 α-羟基化为 Aflatoxin Q1 的过程是一种潜在的重要解毒途径。

HY-157325

RIPK2-IN-5	RIP kinase	Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂，IC₅₀值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用，并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。

HY-N0904R

Ginsenoside C-K (Standard) Ginsenoside compound K(Standard); Ginsenoside K (Standard)	COX NO Synthase Cytochrome P450	Inflammation/Immunology
人参皂苷 C-K（标准品） Ginsenoside C-K (Standard) 是 Ginsenoside C-K 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中，Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性，IC₅₀ 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。

HY-139722

Tenofovir-C3-O-C12-trimethylsilylacetylene ammonium	HIV	Infection
Tenofovir-C3-O-C12-trimethylsilylacetylene (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值，在体外具有有效的抗 HIV 活性，并增强体内的药代动力学特性。

HY-146486

P2Y2R/GPR17 antagonist 1	P2Y Receptor	Inflammation/Immunology
P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y₂R 和 GPR17 双重拮抗剂，对 P2Y₂R 和 GPR17 的 IC₅₀ 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。

HY-155051

Antiproliferative agent-25	Apoptosis Histone Methyltransferase	Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC₅₀: 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率，T_1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。

HY-155141

hCYP3A4-IN-1	Cytochrome P450	Cancer
hCYP3A4-IN-1 (compound C6) 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。 hCYP3A4-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 和 CHO-3A4 稳定转染细胞系中对 hCYP3A4 的 IC₅₀ 值分别为 43.93 nM 和 153.00 nM。 hCYP3A4-IN-1 以竞争性方式有效抑制 CYP3A4 催化的 N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺 (NEN) 羟基化 (Ki = 30.00 nM)。

HY-155050

PRMT5-IN-31	Apoptosis Histone Methyltransferase	Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC₅₀: 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T_1/2: 132.4 分钟)。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure