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non-small cell lung cancer model

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156002
    LUNA18

    Paluratide

    		 Ras ERK Cancer
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-117366
    PS432

    		PKC Cancer
    PS432 是一种 PKC 抑制剂，IC50 分别为 16.9 μM (PKCι) 和 18.5 μM (PKCζ)。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖，在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
    PS432
  • HY-153268
    Silevertinib

    BDTX-1535; EGFR-IN-76

    		 EGFR Cancer
    BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的，选择性 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。BDTX-1535 适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
    Silevertinib
  • HY-109061B
    Lazertinib mesylate
    1 篇文献验证

    YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate

    		 EGFR Akt ERK Cancer
    Lazertinib (mesylate) (YH25448 (mesylate); GNS-1480 (mesylate)) 是一种可透过血脑屏障并具有口服活性的 EGFR 抑制剂。Lazertinib (mesylate) 抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 信号通路，导致细胞凋亡 (Apoptosis)。Lazertinib (mesylate) 在小鼠 H1975-luc BM 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。Lazertinib (mesylate) 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Lazertinib mesylate
  • HY-148278
    BI-0474

    		SOS1 Ras Cancer
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-175206
    P-gp-IN-30

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    P-gp-IN-30
  • HY-174315
    WZH-17-002

    		PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Akt ERK Cancer
    WZH-17-002 是一种基于 WZH-15-125 的 ALK PROTAC 降解剂，DC50 为 25 nM。WZH-17-002 可增强对耐药性 Lorlatinib (HY-12215) 的 ALK 化合物突变活性。WZH-17-002 显著减少 ALK 融合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的耐药性，并抑制 EML4-ALK G1202R/L1196 M 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：ALK ligand (HY-174314)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-14658)；黑色：linker (HY-174316)
    WZH-17-002
  • HY-170968
    EGFR-IN-150

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
    EGFR-IN-150
  • HY-172881
    PKM2-IN-10

    		Pyruvate Kinase Cancer
    PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
    PKM2-IN-10
  • HY-168300
    Antiangiogenic agent 7

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 可诱导细胞凋亡，使活性氧 (Reactive Oxygen Species) 升高，并抑制胞内酶硫氧还蛋白还原酶。Antiangiogenic agent 7 具有抗癌活性，对宫颈癌细胞 HeLa，前列腺癌细胞 PC-3，非小细胞肺癌 A549 的 IC50 为 0.08-3.5 μM。Antiangiogenic agent 7 在小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antiangiogenic agent 7
  • HY-174387
    KIN-8741

    		c-Met/HGFR Cancer
    KIN-8741 是一种高选择性和口服活性的 Type IIb c-Met 抑制剂。KIN-8741 具有针对 c-Met 激酶突变的广谱活性。KIN-8741 在 MET 基因扩增和外显子 14 缺失非小细胞肺癌模型中显示抗肿瘤活性。KIN-8741 可用于 c-Met 驱动的癌症研究，尤其是携带 MET exon 14 跳跃突变、获得性耐药突变等的晚期肿瘤。
    KIN-8741
  • HY-149695
    EGFR-IN-91

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    EGFR-IN-91
  • HY-12965B
    (Z)-S49076 hydrochloride

    		TAM Receptor Cancer
    (Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    (Z)-S49076 hydrochloride
  • HY-107513
    BAY 36-7620

    		mGluR Neurological Disease Cancer
    BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
    BAY 36-7620
  • HY-173149
    CDD-2789

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TGF-beta/Smad TGF-β Receptor Cancer
    CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 的高选择性小分子抑制剂，通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路，有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
    CDD-2789
  • HY-164503
    Neptinib

    NEP010

    		 EGFR Cancer
    Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物，通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用，对 EGFRwt, EGFRL858R/T790M, EGFRL858R 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
    Neptinib
  • HY-171509
    Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis Cancer
    Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27)，一种用于 ADC 的活性分子-偶联物，由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中，通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682，诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
    Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682
  • HY-158029
    PI3Kα-IN-21

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂，对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50: 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
    PI3Kα-IN-21
  • HY-124072
    HL001

    		Cyclophilin LPL Receptor MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    HL001 是一种口服有效的亲环素 A (CypA) 的小分子抑制剂和溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体拮抗剂。HL001 通过 p53 来诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调 G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定 p53。HL001 以 CypA 依赖性的方式破坏 MDM2 和 p53-72R 的相互作用。HL001 具有抗肿瘤的活性。HL001 还可用于肺纤维化的研究。
    HL001
  • HY-174384
    MET Transcription-IN-1

    		c-Met/HGFR Apoptosis G-quadruplex Cancer
    MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂，MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。
    MET Transcription-IN-1
  • HY-172251
    FGFR-IN-17

    		FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR-IN-17 (Compound 12l) 是一种口服有效的 FGFR 不可逆抑制剂，对 FGFR 及其突变体都有较强的抑制作用。FGFR-IN-17 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖、迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FGFR-IN-17 具有抗肿瘤的活性。
    FGFR-IN-17
  • HY-145574
    Iruplinalkib

    WX-0593

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase BCRP Akt ERK STAT Cancer
    Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALK、EGFR 的酪氨酸自磷酸化，IC50 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1、MATE2K、P-gp 和 BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Iruplinalkib
  • HY-172795
    EGFR-IN-158

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR（Del19/T790M）的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR-IN-158 通过结合 EGFR 抑制磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞系的增殖，促进凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-158
  • HY-N6871
    Abietic acid
    1 篇文献验证

    		 Bacterial IKK Ferroptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    松香酸 Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜，具有显著的抗增殖，抗炎，抗肥胖、抑菌，阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏，Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能，这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化，减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
    Abietic acid
  • HY-N3980R
    Guaiol (Standard)

    Champacol (Standard); Guaiac alcohol (Standard)

    		 Reference Standards Autophagy RAD51 Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-愈创醇 (Standard) Guaiol (Standard)是 Guaiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guaiol 是一种倍半萜醇，具有口服活性。Guaiol 在多种中药中均有发现，具有抗增殖、促进自噬、杀虫、抗焦虑、抗炎、利尿和降血压等生物活性。Guaiol 通过自噬调节 RAD51 的稳定性，从而诱导非小细胞肺癌细胞凋亡。Guaiol 可直接作用于寄生虫，通过影响寄生虫的动粒、线粒体基质和细胞膜抑制寄生虫生长，对利什曼原虫无鞭毛体的 IC50 为 0.01 µg/mL。Guaiol 可用于癌症、感染、心血管、炎症疾病领域研究。
    Guaiol (Standard)
  • HY-N3980
    Guaiol

    Champacol; Guaiac alcohol

    		 Autophagy RAD51 Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-愈创醇 Guaiol 是一种倍半萜醇，具有口服活性。Guaiol 在多种中药中均有发现，具有抗增殖、促进自噬、杀虫、抗焦虑、抗炎、利尿和降血压等生物活性。Guaiol 通过自噬调节 RAD51 的稳定性，从而诱导非小细胞肺癌细胞凋亡。Guaiol 可直接作用于寄生虫，通过影响寄生虫的动粒、线粒体基质和细胞膜抑制寄生虫生长，对利什曼原虫无鞭毛体的 IC50 为 0.01 µg/mL。Guaiol 可用于癌症、感染、心血管、炎症疾病领域研究。
    Guaiol
  • HY-P99275
    Patritumab
    1 篇文献验证

    Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody

    		 EGFR Akt ERK PARP Survivin Cancer
    帕曲妥单抗 Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab
  • HY-N0164R
    Matrine (Standard)

    Matridin-15-one (Standard); Vegard (Standard); α-Matrine (Standard)

    		 PINK1/Parkin Reference Standards Opioid Receptor Autophagy Mitophagy Ferroptosis Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    苦参碱 (Standard) Matrine (Standard) 是 Matrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。
    Matrine (Standard)
  • HY-N0164
    Matrine
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    Matridin-15-one; Vegard; α-Matrine

    		 PINK1/Parkin Opioid Receptor Autophagy Mitophagy Ferroptosis Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    苦参碱 Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。
    Matrine

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