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By Targets:	DYRK (1) Oxidative Phosphorylation (1) Akt (1) Amino Acid Derivatives (1) Apoptosis (4) ATM/ATR (1) CaMK (1) Casein Kinase (1) CDK (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) EGFR (1) FAK (3) FLAP (1) GSK-3 (1) Histone Methyltransferase (1) HIV (1) iGluR (1) JAK (2) LIM Kinase (LIMK) (1) MHC (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (1) PDHK (1) PI3K (1) PKA (3) PKC (2) Src (1) STAT (3) Survivin (1) Tau Protein (1) Tie (1) TRP Channel (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (17) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (4)

By Targets:

DYRK (1)

Oxidative Phosphorylation (1)

Akt (1)

Amino Acid Derivatives (1)

Apoptosis (4)

ATM/ATR (1)

CaMK (1)

Casein Kinase (1)

CDK (1)

Checkpoint Kinase (Chk) (1)

EGFR (1)

FAK (3)

FLAP (1)

GSK-3 (1)

Histone Methyltransferase (1)

HIV (1)

iGluR (1)

JAK (2)

LIM Kinase (LIMK) (1)

MHC (1)

Microtubule/Tubulin (1)

Mitochondrial Metabolism (1)

PDHK (1)

PI3K (1)

PKA (3)

PKC (2)

Src (1)

STAT (3)

Survivin (1)

Tau Protein (1)

Tie (1)

TRP Channel (1)

β-catenin (1)

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Cancer (17)

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Targets Recommended: Oxidative Phosphorylation DYRK BMI1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P5455

S3 Fragment	LIM Kinase (LIMK)	Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点，即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活，从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段，含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列，已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)

HY-12289A

Defactinib hydrochloride 最多引用文献 39 篇文献验证 VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride	FAK	Cancer
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

HY-136276

DMNB-caged-Serine	Amino Acid Derivatives	Others
DMNB-caged-Serine 是一种光笼型氨基酸。DMNB-caged-Serine 可以作为催化残基、氢键伙伴或翻译后修饰位点。DMNB-caged-Serine 可用于控制蛋白质的磷酸化。

HY-B0789

SU6656 10 篇以上引用文献	Src FAK Akt	Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC₅₀分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。

HY-P3745

*H1-7 (histone H1 phosphorylation* site), PKA Substrate**	PKA	Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。

HY-P3812

Woodtide	DYRK	Neurological Disease
Woodtide 是 DYRK (DYRK) 激酶家族的底物，其序列基于 FKHR 中 DYRK 磷酸化位点周围的序列。

HY-P5434

Jak3tide JAK3 Peptide substrate	JAK	Others
Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)

HY-12289AR

Defactinib hydrochloride (Standard)	FAK	Cancer
Defactinib (hydrochloride) (Standard）是 Defactinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

HY-P2548

pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated	EGFR	Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。

HY-170838

PDHK1-IN-1	PDHK	Cancer
PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC₅₀=1.5 μM)，具有抗癌活性。PDHK1 负调控丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC)，限制三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸化。PDHK1 过表达可使代谢向糖酵解依赖性增加转变 (Warburg 效应)。PDHK1-IN-1 能抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸化，抑制 Ser293 的磷酸化。

HY-149292

SR-4133	Casein Kinase	Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC₅₀ 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。

HY-149007

STAT3-IN-11 1 篇文献验证	STAT Apoptosis	Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。

HY-P10840

Tkip	JAK MHC	Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点，抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。

HY-114302

CCB02 1 篇文献验证	Microtubule/Tubulin	Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC₅₀ 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。

HY-P1597

Malantide 1 篇文献验证	PKA PKC	Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-164523

PV1162	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PV1162 是一种选择性 Chk2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.29 nM。PV1162 通过靶向 Chk2 中特有的、位于 ATP 结合位点 (腺嘌呤结合区) 后方的门控依赖性疏水口袋来抑制 ATP 与 Chk2 结合，从而抑制了 Chk2 的磷酸化作用。PV1162 在抗癌领域具有潜在应用价值。

HY-50892

(Rac)-Roscovitine (Rac)-Seliciclib; (Rac)-CYC202	CDK Apoptosis	Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
(Rac)-Roscovitine ((Rac)-Seliciclib) 是一种选择性周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 抑制剂。(Rac)-Roscovitine 与 ATP 竞争性结合 CDKs 的活性位点，抑制 CDKs 的磷酸化活性。(Rac)-Roscovitine 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Roscovitine ((Rac)-Seliciclib) 有望用于癌症或其他与 CDK 失调相关的疾病的研究，如神经退行性疾病、心脏疾病、病毒和原虫感染、肾小球肾炎和慢性炎症。

HY-P1597A

Malantide TFA	PKA PKC	Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-135741

NYX-2925	iGluR	Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。

HY-P5525

AC3-I, myristoylated Autocamtide-3 Derived Inhibitory Peptide	CaMK	Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式，是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂，具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3（CaMKII 的底物），其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)

HY-P10465

TRPV1-Tat	TRP Channel	Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点，阻断了这种磷酸化过程，从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。

HY-151379

EM127	Histone Methyltransferase	Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (K_D=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。

HY-110282

S3QEL-2	Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism	Metabolic Disease
S3QEL-2 是一种抑制线粒体复合体III产生超氧物 (superoxide production) 的抑制剂，S3QEL-2 能选择性地抑制 IIIQo 位点的超氧化物生成 (IC₅₀=1.7 μM)。S3QEL-2 不影响氧化磷酸化和正常电子通量。S3QEL-2 显著降低 HIF-1α 的积累。

HY-101562

Inavolisib 4 篇文献验证 GDC-0077; RG6114	PI3K Apoptosis	Cancer
Inavolisib (GDC-0077) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀=0.038 nM)。Inavolisib 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，Inavolisib 对突变体的选择性更高。Inavolisib 可用于 PIK3CA 突变、HR⁺、HER^2- 乳腺癌的研究。

HY-170837

STAT5-IN-3	STAT	Cancer
STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是 STAT5 抑制剂，具有抗癌活性。STAT5-IN-3 通过阻断 STAT5A/5B 的酪氨酸磷酸化 (Y694/699 位点)，并显著降低 STAT5B 蛋白的表达，从而抑制下游基因转录，阻断白血病细胞的增殖和生存。此外，STAT5-IN-3 在克服化疗耐药性方面也具有重要价值。

HY-169797

STAT3-IN-38	STAT Survivin Apoptosis	Cancer
STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 K_D：45.33 µM)，也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域，抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis)。

HY-160708

Tie2 kinase inhibitor 3	Tie	Cancer
Tie2 kinase inhibitor 3 (compound 63) 是一种有良好口服活性的 Tie-2 激酶强效抑制剂 (IC₅₀=30 nM)。Tie2 kinase inhibitor 3 通过与 Tie-2 激酶的 ATP 结合位点竞争，抑制 Tie-2 的磷酸化和信号传导。这种抑制作用会影响血管的稳定性和成熟度，从而对肿瘤血管生成产生影响。Tie2 kinase inhibitor 3 可用于限制肿瘤生长和调节血管生成的研究。

HY-P5395

TAT-GluR23A Fusion Peptide	HIV	Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)

HY-123834

FEN1-IN-1 5 篇以上引用文献	FLAP ATM/ATR	Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上，并通过与 Mg²⁺ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路，磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。

HY-168857

GSK-3β inhibitor 24	GSK-3 Tau Protein β-catenin	Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 24 (Compound 41) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，IC₅₀ 为 0.22 nM。GSK-3β inhibitor 24 能剂量依赖性地增加 GSK-3β 在 Ser9 位点的磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 通过降低 p-tau-Ser396 的丰度来抑制 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β inhibitor 24 能上调 β-catenin 和神经发生相关标记物 (GAP43 and MAP-2)。GSK-3β inhibitor 24 具有显著的抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。

Cat. No.	Product Name

HY-L165

多巴胺受体化合物库	235 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。 MCE 收录了 235 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。

多巴胺受体化合物库

235 compounds

多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。

MCE 收录了 235 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area