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polymerase-II

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19610
    α-Amanitin
    最多引用文献
    34 篇文献验证

    α-Amatoxin

    		 DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    alpha-鹅膏覃碱 α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素，通过抑制RNA 聚合酶 II (RNA-polymerase II) 发挥其毒性作用。
    α-Amanitin
  • HY-125586
    β-Amanitin

    		DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性成分。
    β-Amanitin
  • HY-131083
    ε-Amanitin

    		DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    ε-Amanitin，从多种蘑菇中分离出的环状肽，可有效与 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 结合并抑制其活性。
    ε-Amanitin
  • HY-147916
    RNA polymerase II-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    RNA polymerase II-IN-1 (compound 19iv) 是一种鹅膏毒素，抑制 RNA 聚合酶 II (Pol II)，IC50 为 36.66 nM。RNA polymerase II-IN-1 比 α-Amanitin 对癌细胞具有更高的细胞毒性，对正常细胞的毒性更低。
    RNA <em>polymerase II</em>-IN-1
  • HY-147917
    RNA polymerase II-IN-2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂，Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性，对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
    RNA <em>polymerase II</em>-IN-2
  • HY-131081
    γ-Amanitin

    		DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    γ-鹅膏覃碱 γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。γ-Amanitin 与单克隆抗体 (mAb) 竞争性结合，IC50 为163.1 ng/mL。
    γ-Amanitin
  • HY-112626
    CDK12-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-148231
    Dideoxy-amanitin

    		DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    Dideoxy-amanitin (compound 2) 是一种 α-Amanitin (HY-19610) 衍生物，是一种强效和选择性的 RNA 聚合酶 II 变结构抑制剂，其 IC50 值为 74.2 nM。
    Dideoxy-amanitin
  • HY-126683
    Mal-C6-α-Amanitin

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mal-C6-α-Amanitin 是抗体偶联活性分子的一部分。由 RNA 聚合酶 II 抑制剂 α-Amanitin 和 ADC linker Mal-C6 连接而成。
    Mal-C6-α-Amanitin
  • HY-115755
    Thio-ITP

    6-Thioinosine 5′-triphosphate; 6-Mercaptopurine-riboside-5'-triphosphate; 6-Thio-ITP

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Thio-ITP (6-Thioinosine 5′-triphosphate) 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 活性的竞争性抑制剂。Thio-ITP 对聚合酶具有高表观亲和力，RNA 聚合酶 I 的 Ki 值为 40.9 μM，RNA聚合酶 II 的 Ki 值为 38.0 μM。
    Thio-ITP
  • HY-P1933A
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA

    		CDK Cancer
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA
  • HY-145072
    BSJ-01-175

    		CDK Cancer
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
    BSJ-01-175
  • HY-150641
    CDK-IN-9

    		CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-153244
    MFH290

    		CDK Cancer
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
    MFH290
  • HY-143587
    CDK7-IN-2

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。
    CDK7-IN-2
  • HY-151829
    Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH

    		ADC Linker Others
    Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种，是一种口服的刚性双环八肽，是已知的最致命的天然产物之一 (LD50=50-100 μg/kg) ，作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。
    Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH
  • HY-18944
    FIT-039

    		CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis Infection
    FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
    FIT-039
  • HY-131089
    MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC)，由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体，特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞，广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
    MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin
  • HY-101257
    YKL-5-124
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124 TFA

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