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39

抑制剂 & 激动剂

9

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137397
    8-Hydroxyefavirenz

    8-OH-EFV

    		 Apoptosis JNK Cancer
    8-Hydroxyefavirenz 是 Efavirenz (HY-10572) 的主要代谢物，8-Hydroxyefavirenz 通过 JNK 和 BimEL 依赖机制诱导原代人肝细胞凋亡 (apoptosis)。8-Hydroxyefavirenz 可用于癌症研究。
    8-Hydroxyefavirenz
  • HY-177022
    ALG-001075

    		HBV Infection
    ALG-001075，衣壳组装调节剂 (CAM)，是一种口服有效的 HBV 抑制剂。ALG-001075 在原代人肝细胞中不仅能有效抑制 HBV DNA 产生，还可显著降低细胞外 HBsAg/HBeAg 以及细胞内 HBV RNA 水平。ALG-001075 在 AAV-HBV 小鼠模型中可显著降低 HBV DNA 水平。ALG-001075 可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 的相关研究。
    ALG-001075
  • HY-155354
    Antimalarial agent 33

    		Parasite Infection
    Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性，对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
    Antimalarial agent 33
  • HY-12281
    FPH2

    BRD-9424

    		 Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease Cancer
    FPH2诱导原代人肝细胞的功能性增殖，有潜质用于研究肝脏疾病的新疗法。
    FPH2
  • HY-100590
    FPH1

    BRD6125

    		 Cytochrome P450 Others
    FPH1 (BRD-6125) 在体外增加原代人肝细胞的数量和活性，并促进 iPS 细胞向肝系分化。
    FPH1
  • HY-110134
    S07662

    		Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease
    S07662 是人组成型雄甾烷受体 (hCAR) 抑制剂 IC50 为 0.7 μM。S07662 在细胞基础实验中募集辅助抑制因子 NCoR，并减弱苯妥英 (HY-B0448) 和 CITCO (HY-103244) 诱导的人原代肝细胞中 CYP2B6 mRNA 的表达。
    S07662
  • HY-N12719
    Isocampneoside I

    		Others Others
    Isocampneoside I 是一种酰化的苯乙醇低聚糖，能够从肉苁梗 (Orobanchaceae) 中分离得到。Isocampneoside I 可抑制 D-半乳糖诱导的细胞毒性作用，保护小鼠的原代肝细胞。
    Isocampneoside I
  • HY-N13159
    Goodyeroside A

    		Others Inflammation/Immunology
    Goodyeroside A 是一种源自植物 Goodyera 的糖苷类化合物，具有显著的的保肝活性，可在原代培养的大鼠肝细胞中抑制 Carbon tetrachloride (HY-Y0298) 诱导的肝损伤。
    Goodyeroside A
  • HY-173465
    DL5055

    		Constitutive Androstane Receptor Metabolic Disease Cancer
    DL5055 (compound 6k) 是一种高效的 hCAR 选择性激活剂，EC50 为 0.35 μM。DL5055 可诱导人原代肝细胞中 CYP2B6 的表达并促进 hCAR 向细胞核转位。
    DL5055
  • HY-148610
    LDH-IN-2

    		Others Metabolic Disease
    LDH-IN-2L 是一种水杨酸衍生物，是乙醇酸氧化酶 (GO) 的抑制剂。LDH-IN-2L 降低高草酸血症肝细胞的草酸产出。LDH-IN-2L 也可用于原发性高草酸尿症 1 型 (PH1) 的研究。
    LDH-IN-2
  • HY-173278
    AIC263282

    		HBV Potassium Channel Infection
    AIC263282 是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂，EC50 为 3.8 nM。AIC263282 对 hERG 的 IC50 为 61 nM。AIC263282 对原代人肝细胞中的病毒复制和乙肝表面抗原 (HBsAG) 具有抑制作用。
    AIC263282
  • HY-113820
    AZD4619

    		PPAR Metabolic Disease
    AZD4619 是一种具有口服活性的，选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达，但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
    AZD4619
  • HY-W176012
    Glycolate oxidase-IN-1

    		Others Metabolic Disease
    Glycolate oxidase-IN-1(compound 26)，水杨酸衍生物，是一种乙醇酸氧化酶 (GO) 抑制剂，其 IC50 值为 38.2 μM。Glycolate oxidase-IN-1 具有降低高草酸肝细胞中草酸盐生成的能力，可用于原发性高草酸尿症 1 型 (PH1) 研究。
    Glycolate oxidase-IN-1
  • HY-155108
    OATD-02

    		Arginase Cancer
    OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50s 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02
  • HY-N15155
    Vitexin 7-O-β-D-glucopyranoside

    Vitexin 7-glucoside

    		 Others Metabolic Disease
    Vitexin 7-O-β-D-glucopyranoside (Vitexin 7-glucoside) 是一种在甜菜中发现的黄酮糖苷。Vitexin 7-O-β-D-glucopyranoside 在原代培养的具有 Carbon tetrachloride (CCl4) (HY-Y0298) 诱导细胞毒性的大鼠肝细胞中表现出保肝活性。
    Vitexin 7-O-β-D-glucopyranoside
  • HY-108614
    GPi688

    		Phosphorylase Metabolic Disease
    GPi688 是一种有效且具有口服活性的糖原磷酸化酶 (GPa) 抑制剂，对人肝脏 GPa、小鼠肝脏 GPa、人骨骼肌 GPa 的 IC50 分别为 19 nM、61 nM 和 12 nM。GPi688 可在大鼠原代肝细胞中抑制胰高血糖素介导的葡萄糖输出。GPi688 可用于胰高血糖素介导的高血糖症的研究。
    GPi688
  • HY-162738
    JMV6944

    		Cytochrome P450 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    JMV6944 是一种 PXR 激动剂。JMV6944 竞争性抑制 hPXR 配体结合域 (LBD) 与 PXR 的结合，IC50 为 680nM。JMV6944 诱导新鲜分离的人类原代人肝细胞培养物中 CYP3A4 mRNA 表达。JMV6944 可用于合成 PROTAC PXR 降解剂 JMV7048 (HY-162704)。
    JMV6944
  • HY-18056
    PF-915275

    		11β-HSD Metabolic Disease
    PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
    PF-915275
  • HY-158160
    LBA-3

    		Sodium Channel Metabolic Disease
    LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂，IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平，且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
    LBA-3
  • HY-120657
    9-PAHSA

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    9-PAHSA 是一种口服有效的抗炎脂质，能降低血糖并减轻炎症。9-PAHSA 还可改善 db/db 小鼠的颈动脉血管钙化，并减轻心肌肥厚和功能障碍。9-PAHSA 能提高脂肪变性原代鼠肝细胞 (PMH) 的活力。9-PAHSA 可用于糖尿病、炎症以及心血管疾病的研究。
    9-PAHSA
  • HY-14391
    PSI-353661

    GS-558093

    		 HCV Infection
    PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 NS5B 聚合酶抑制剂，可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC90s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。
    PSI-353661
  • HY-173391
    4-Hydroxy nonenal glutathione TFA

    4-HNE-GSH TFA

    		 Drug Metabolite Metabolic Disease
    4-Hydroxy nonenal glutathione (4-HNE-GSH) TFA 是 4-羟基-2-壬烯醛的主要代谢产物。4-Hydroxy nonenal glutathione TFA 是大鼠肝脏和肝细胞氧化应激的标志物。4-Hydroxy nonenal glutathione TFA 能有效阻止人类细胞中 4-羟基-2-壬烯醛与 DNA 加合物的形成。
    4-Hydroxy nonenal glutathione TFA
  • HY-18056R
    PF-915275 (Standard)

    		11β-HSD Metabolic Disease
    PF-915275 (Standard) 是 PF-915275 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50<
    PF-915275 (Standard)
  • HY-50662
    A-769662
    最多引用文献
    40 篇文献验证

    		 AMPK Metabolic Disease
    A-769662 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。A-769662 通过 AMPK 非依赖机制抑制 26S 蛋白酶体的功能，导致细胞周期停滞。A-769662 可直接刺激部分纯化的大鼠肝脏 AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝细胞中的脂肪酸合成 (IC50 = 3.2 μM)。A-769662 可以缓解 2 型糖尿病等代谢性疾病的症状。
    A-769662
  • HY-N2334A
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt
    4 篇文献验证

    Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis STAT BCL6 Interleukin Related Caspase Metabolic Disease Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸钠 Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt
  • HY-N2334
    Glycochenodeoxycholic acid
    4 篇文献验证

    Chenodeoxycholylglycine

    		 Endogenous Metabolite Apoptosis STAT BCL6 Interleukin Related Caspase Metabolic Disease Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸 Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
    Glycochenodeoxycholic acid
  • HY-B1727
    Phenanthrene
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    菲 Phenanthrene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH)，可以诱导炎症、氧化应激以及细胞凋亡(Apoptosis)。此外，Phenanthrene 常被用于检测或评估环境中的 PAH 污染。
    Phenanthrene
  • HY-B1727R
    Phenanthrene (Standard)

    		Reference Standards Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    菲 (Standard) Phenanthrene (Standard) 是 Phenanthrene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenanthrene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH)，可以诱导炎症、氧化应激以及细胞凋亡(Apoptosis)。此外，Phenanthrene 常被用于检测或评估环境中的 PAH 污染。
    Phenanthrene (Standard)
  • HY-122812
    Maesopsin

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Others
    Maesopsin 是一种酚类化合物，可从藿香木质素中分离得到。
    Maesopsin
  • HY-155108B
    OATD-02 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Arginase Cancer
    OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02 hydrochloride
  • HY-N2334R
    Glycochenodeoxycholic acid (Standard)

    Chenodeoxycholylglycine (Standard)

    		 Reference Standards Endogenous Metabolite Apoptosis STAT BCL6 Interleukin Related Caspase Metabolic Disease Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸 (Standard) Glycochenodeoxycholic acid (Standard)是 Glycochenodeoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成
    Glycochenodeoxycholic acid (Standard)
  • HY-138813R
    N-Desethyl Sunitinib hydrochloride (Standard)

    SU-12662 hydrochloride (Standard)

    		 Reference Standards Drug Metabolite Cancer
    N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) (Standard)是 N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEG
    N-Desethyl Sunitinib hydrochloride (Standard)
  • HY-N2334AR
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Standard)

    Chenodeoxycholylglycine sodium salt (Standard); Sodium glycochenodeoxycholate (Standard)

    		 Reference Standards Endogenous Metabolite Apoptosis STAT BCL6 Interleukin Related Caspase Metabolic Disease Cancer
    甘氨鹅脱氧胆酸钠 (Standard) Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Standard)是 Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶
    Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Standard)
  • HY-174443
    PROTAC sEH degrader-2

    		PROTACs Epoxide Hydrolase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PROTAC sEH degrader-2 是一个靶向可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的 PROTAC 降解剂，pIC50 值分别为 8.37 (human sEH-H) 和 7.12 (mouce sEH-H)。PROTAC sEH degrader-2 可以用于炎症和神经炎症相关疾病的研究，如阿尔兹海默病。(结构: 粉色: sEH-H ligand (HY-174225); 蓝色: CRBN Ligand (HY-103597); E3 配体-连接子偶联物 (HY-141011))
    PROTAC sEH degrader-2
  • HY-121983
    CAY10594

    		Phospholipase Apoptosis GSK-3 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) STAT Interleukin Related G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) CXCR Lactate Dehydrogenase Inflammation/Immunology Cancer
    CAY10594 是一种口服有效的 PLD2 抑制剂，IC50 为 140 nM。CAY10594 具有抗肿瘤、抗氧化和肝保护等活性。CAY10594 可用于乳腺癌、急性肝损伤和结肠炎等疾病的研究。
    CAY10594
  • HY-148781
    HBV-IN-30

    		HBV Infection
    HBV-IN-30 (ex44) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-30 具有研究 HBV 感染的潜力。
    HBV-IN-30
  • HY-148780
    HBV-IN-29

    		HBV Infection
    HBV-IN-29 (ex8) 是一种黄酮衍生物，是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 用作病毒 RNA 转录和随后的病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-29 具有研究 HBV 感染的潜力。
    HBV-IN-29
  • HY-159078
    PolQi1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    PolQi1 是一种靶向 DNA 聚合酶 Polθ 结构域的选择性抑制剂。PolQi1 抑制其介导的微同源性末端连接 (TMEJ/alt-EJ) 通路，减少 DNA 修复过程中的插入/缺失 (Indels) 和非精准编辑事件。PolQi1 可增强同源定向修复 (HDR) 或 Prime 编辑的效率与精度，降低脱靶效应；并与 DNA-PK 抑制剂 AZD-7648 (HY-111783) 联用发挥双重通路调控的高效基因组编辑能力。PolQi1 可主要用于基因编辑研究 (如 CRISPR-Cas9 或 Prime 编辑系统优化)，来提升难编辑细胞 (如原代肝细胞、小鼠胚胎) 的精准编辑效率。
    PolQi1
  • HY-173033
    MI-883

    		Constitutive Androstane Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    MI-883 是口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。MI-883 可刺激 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和 CAR3 变体激活 (EC50=0.074 µM)，在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 表达。 MI-883 在瞬时转染的 HepG2 细胞中抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，在 HepG2 中抑制 CYP3A4 mRNA 表达。MI-883 调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中改善高胆固醇血症。
    MI-883

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