2. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Immunology/Inflammation GPCR/G Protein
  3. Phospholipase Apoptosis GSK-3 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) STAT Interleukin Related G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) CXCR Lactate Dehydrogenase
  4. CAY10594

CAY10594 是一种口服有效的 PLD2 抑制剂，IC50 为 140 nM。CAY10594 具有抗肿瘤、抗氧化和肝保护等活性。CAY10594 可用于乳腺癌、急性肝损伤和结肠炎等疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CAY10594 Chemical Structure

CAY10594 Chemical Structure

CAS No. : 1130067-34-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1450
In-stock
1 mg ￥761
In-stock
5 mg ￥1538
In-stock
10 mg ￥2488
In-stock
25 mg ￥4213
In-stock
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CAY10594 相关抗体

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IL-1 IL-2 IL-3 IL-4 IL-5 IL-6 IL-8 IL-10 IL-12 IL-13 IL-15 IL-17 IL-23 IL-7 IL-33 IL-22

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CXCR CXCR1 CXCR2 CXCR3 CXCR4 CXCR7 CXCR6

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CAY10594 is an orally active PLD2 inhibitor with an IC50 of 140 nM. CAY10594 has activities such as anti-tumor, anti-oxidation and liver protection. CAY10594 can be used for the research of diseases like breast cancer, acute liver injury and colitis[1][2][3][4].

IC50 & Target[2][3][4]

p-STAT3

 

GSK-3β

 

IL-6

 

IL-17A

 

IL-23

 

IL-1β

 

CXCR2

 

GRK2

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Calu-1 IC50
1000 nM
Compound: 72
Inhibition of PLD1 in human Calu-1 cells assessed as decrease in phosphatidylbutanol-[d9] production after 30 mins by mass spectrometric analysis
Inhibition of PLD1 in human Calu-1 cells assessed as decrease in phosphatidylbutanol-[d9] production after 30 mins by mass spectrometric analysis
[PMID: 19136975]
HEK293 IC50
110 nM
Compound: 72
Inhibition of GFP-tagged human PLD2 expressed in human HEK293 cells assessed as decrease in phosphatidylbutanol-[d9] production after 30 mins by mass spectrometric analysis
Inhibition of GFP-tagged human PLD2 expressed in human HEK293 cells assessed as decrease in phosphatidylbutanol-[d9] production after 30 mins by mass spectrometric analysis
[PMID: 19136975]
体外研究
(In Vitro)

CAY10594 (Compound 72) (20 μM; 48 h) 可抑制 MDA-231、4T1 和 PMT 乳腺癌细胞的迁移[1]。
CAY10594 (10 μM; 7 h) 在 HUVECs 中，可改善 LPS (HY-D1056) 诱导的内皮细胞通透性增加和跨内皮电阻降低，抑制磷脂酸生成、STAT3 磷酸化以改善紧密连接蛋白的表达[2]。
CAY10594 (10 μM; 0-16 h) 在原代肝细胞中显著减少 Acetaminophen (HY-66005) 诱导的乳酸脱氢酶释放和细胞死亡，并阻断 GSK-3β 磷酸化[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CAY10594 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) treated LPS (HY-D1056)
Concentration: 10 μM
Incubation Time: Pretreated with 1 h, then co-incubation for 6 h
Result: Increased the levels of occludin and ZO-1.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Primary hepatocyte treated Acetaminophen (HY-66005)
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 0, 2, 4, 6, 8 and 10 h
Result: Inhibited the level of pGSK-3β.
体内研究
(In Vivo)

CAY10594 (1-8 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在急性肝损伤小鼠模型中具有保护作用[3]。
CAY10594 (4 mg/kg; 灌胃; 10 天) 在结肠炎小鼠模型中具有改善作用[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice treated Acetaminophen (HY-66005) to induce acute liver injury[3]
Dosage: 1, 4 and 8 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single dose
Result: Significantly alleviated hepatic pathological damage, as demonstrated by reduced necrosis and apoptosis in liver tissue sections.
Decreased serum levels of AST and ALT, key markers of liver injury.
Improved the survival rate of mice.
Animal Model: C57BL/6 mice (20-25 g, 8-10 weeks old) treated DSS (HY-116282C) to induce colitis[4]
Dosage: 4 mg/kg
Administration: Oral gavage; 10 days
Result: Significantly improved clinical symptoms including higher survival rate, less body weight loss, and reduced bloody stools.
Alleviated pathological damage in colon tissues,
Decreased proinflammatory cytokines (TNF-α, IL-6, IL-17A, IL-23, IL-1β) expression, increased anti-inflammatory cytokine (IL-10) expression, and promoted neutrophil migration by upregulating CXCR2 and downregulating GRK2.
分子量

428.53

Formula

C26H28N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (233.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3336 mL 11.6678 mL 23.3356 mL
5 mM 0.4667 mL 2.3336 mL 4.6671 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (2.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (2.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

CAY10594 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3336 mL 11.6678 mL 23.3356 mL 58.3390 mL
5 mM 0.4667 mL 2.3336 mL 4.6671 mL 11.6678 mL
10 mM 0.2334 mL 1.1668 mL 2.3336 mL 5.8339 mL
15 mM 0.1556 mL 0.7779 mL 1.5557 mL 3.8893 mL
20 mM 0.1167 mL 0.5834 mL 1.1668 mL 2.9169 mL
25 mM 0.0933 mL 0.4667 mL 0.9334 mL 2.3336 mL
30 mM 0.0778 mL 0.3889 mL 0.7779 mL 1.9446 mL
40 mM 0.0583 mL 0.2917 mL 0.5834 mL 1.4585 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2334 mL 0.4667 mL 1.1668 mL
60 mM 0.0389 mL 0.1945 mL 0.3889 mL 0.9723 mL
80 mM 0.0292 mL 0.1458 mL 0.2917 mL 0.7292 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1167 mL 0.2334 mL 0.5834 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CAY105941130067-34-3CAY 10594CAY-10594PhospholipaseApoptosisGSK-3Anaplastic lymphoma kinase (ALK)STATInterleukin RelatedG Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)CXCRLactate DehydrogenaseGlycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3Anaplastic lymphoma kinaseALK tyrosine kinase receptorCD246Cluster of differentiation 246ILCXC chemokine receptorsC-X-C motif chemokine receptorsLDHacute liver injury modelcolitis modelMDA-2314T1PMTHUVECsprimary hepatocytesInhibitorinhibitorinhibit

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CAY10594
目录号：
HY-121983
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