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抑制剂 & 激动剂

8

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重组蛋白

2

同位素标记物

3

抗体

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  • HY-13956
    Pioglitazone
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    U 72107

    PPAR Ferroptosis Metabolic Disease Cancer
    吡格列酮 Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
    Pioglitazone
  • HY-134377

    ASP0367; MA-0211

    PPAR Metabolic Disease
    Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1,compound 2b)。
    Bocidelpar
  • HY-121538

    Epoxide Hydrolase PPAR Cardiovascular Disease
    CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
    CUDA
  • HY-15577
    GSK3787
    10 篇以上引用文献

    PPAR Cancer
    GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
    GSK3787
  • HY-13956B

    U 72107 potassium

    PPAR Ferroptosis Metabolic Disease Cancer
    吡格列酮钾盐 Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
    Pioglitazone potassium
  • HY-14831

    MBX 102; JNJ 39659100

    PPAR Metabolic Disease
    芳卤芬酯 Arhalofenate (MBX 102) 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,常用于 2 型糖尿病的研究。
    Arhalofenate
  • HY-101746

    PPAR Metabolic Disease
    GSK376501A 是一种选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂。可用于 2 型糖尿病的研究。
    GSK376501A
  • HY-17538
    ZLN005
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    PGC-1α Autophagy Metabolic Disease
    ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂。
    ZLN005
  • HY-153344

    PPAR Cancer
    FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。
    FX-909
  • HY-120188

    PPAR Others
    CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARβ/δ)拮抗剂,与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
    CC618
  • HY-U00036A

    LY519818

    PPAR Metabolic Disease
    Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
    Naveglitazar
  • HY-19937
    Saroglitazar
    4 篇文献验证

    PPAR Metabolic Disease
    沙罗格列扎 Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
    Saroglitazar
  • HY-104049
    Lanifibranor
    3 篇文献验证

    IVA337

    PPAR Metabolic Disease Cancer
    Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,对人类 PPARαPPARσPPARγEC50 值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。
    Lanifibranor
  • HY-N3026
    Soyasaponin Ab
    1 篇文献验证

    PPAR Metabolic Disease
    大豆皂苷Ab Soyasaponin Ab 是一种大豆皂苷,在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
    Soyasaponin Ab
  • HY-N3027

    PPAR Metabolic Disease
    大豆皂苷Aa Soyasaponin Aa 是一种大豆皂苷,在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
    Soyasaponin Aa
  • HY-19937A
    Saroglitazar magnesium
    4 篇文献验证

    PPAR Metabolic Disease
    沙罗格列扎镁盐 Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性,在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
    Saroglitazar magnesium
  • HY-U00036

    LY519818 racemate

    PPAR Metabolic Disease
    那格列扎 (外消旋体) Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
    Naveglitazar racemate
  • HY-128344

    PARP Apoptosis Metabolic Disease
    BR102375 是一种用于研究 2 型糖尿病的 non-TZD (噻唑烷二酮类) PPAR γ 完全激动剂, 其 EC50 值和 Amax比率值分别为 0.28 μM 和 98%。
    BR102375
  • HY-113473

    PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    10-Nitrolinoleic acid 是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 激动剂。10-Nitrolinoleic acid 与 [3H]Rosiglitazone 竞争性结合 PPAR-γ,IC50 值为 0.22 μM。
    10-Nitrolinoleic acid
  • HY-120160A

    CP 86325 Sodium

    PPAR Neurological Disease Metabolic Disease
    达格列酮钠盐 Darglitazone Sodium,一种噻唑烷二酮,是一种口服有效的,选择性的 PPAR-γ (过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂。Darglitazone Sodium 能有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病的研究。
    Darglitazone Sodium
  • HY-108572

    PPAR Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    S26948 是一种特异性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂 (EC50=8.83 nM),具有有效的抗糖尿病和抗动脉粥样硬化作用。S26948 是 PPARγ 的特异性高亲和力激动剂。
    S26948
  • HY-118514

    PPAR Metabolic Disease
    CAY10514 是 8(S)-HETE 的芳香族化合物。CAY10514 是过氧化物酶体增殖物激活受体 α (PPARα) 和 PPARγ 的双重激动剂,IC50 分别为 0.173 和 0.642 μM。
    CAY10514
  • HY-17538S

    PGC-1α Autophagy Metabolic Disease
    ZLN005-d4 是 ZLN005 氘代物。ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (PGC-1α) 激活剂
    ZLN005-d4
  • HY-N1990

    PPAR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    绞股蓝皂苷 XLIX Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
    Gypenoside XLIX
  • HY-19937S1

    Isotope-Labeled Compounds Others
    沙罗格列扎-d4 Saroglitazar-d4 是氘代标记的 Saroglitazar (HY-19937)。Saroglitazar-d4是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性, 在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
    Saroglitazar-d4
  • HY-15655
    GW1929
    5 篇以上引用文献

    PPAR Neurological Disease Metabolic Disease
    GW1929 是有效的、具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γpKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。GW 1929 (hydrochloride) 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。
    GW1929
  • HY-163443

    PPAR Others
    PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARα,PPARδ 和 PPARγ,EC50分别为 0.7,0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
    PPAR agonist 4
  • HY-155704

    Others Others
    DPP-IV-IN-5 是从枸杞果实中分离得到的化合物。DPP-IV-IN-5 对过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 具有中等拮抗作用,EC50 值为 10.09 - 44.26 μM,对二肽基肽酶-4 (DPPIV) 也有抑制作用,IC50 值为 47.13 μM。
    Lyciumamide A
  • HY-110022

    PPAR Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GW1929 hydrochloride 是有效的、具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γpKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为 8.56 和 8.27。GW1929 hydrochloride 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。GW1929 hydrochloride 抑制神经元细胞凋亡 apoptosis,具有抗炎潜力。
    GW1929 hydrochloride
  • HY-143862

    PPAR Metabolic Disease
    Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1,化合物 TM4)。
    Pparδ agonist 7
  • HY-143863

    PPAR Metabolic Disease
    Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1,化合物 TM2)。
    PPARδ agonist 8
  • HY-17444

    PPAR Metabolic Disease Cancer
    Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
    Tesaglitazar
  • HY-101676

    NID 525

    Leukotriene Receptor PPAR Cytochrome P450 Metabolic Disease
    RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4LTD4LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
    RG-12525
  • HY-N0234
    Bavachinin
    2 篇文献验证

    7-O-Methylbavachin; Bavachinin A

    Amyloid-β PPAR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    补骨脂二氢黄酮甲醚 Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC50 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物,具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。
    Bavachinin
  • HY-N11507

    TKV

    PPAR Metabolic Disease
    Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα)。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
    Tibesaikosaponin V
  • HY-113960

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
    ERRα antagonist-1
  • HY-156977

    PPAR Cardiovascular Disease
    Sitofibrate 是 Clofibrate (HY-B0287) 衍生物。 Sitofibrate 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 激动剂。Sitofibrate 是一种降血脂药。
    Sitofibrate
  • HY-114739

    PPAR Metabolic Disease
    MA-0204 是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
    MA-0204
  • HY-139040

    PPAR Metabolic Disease
    2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
    2-(Tetradecylthio)acetic acid
  • HY-N8122

    Akt Cancer
    24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt1 抑制剂 (EC50= 33.3μM)。
    24-Methylenecycloartanyl ferulate
  • HY-14728

    R1439; RO0728804

    PPAR Metabolic Disease
    阿格列扎 Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
    Aleglitazar
  • HY-N0411
    β-Carotene
    1 篇文献验证

    Provitamin A; beta-Carotene

    Endogenous Metabolite Apoptosis Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Cancer
    β-胡萝卜素 β-Carotene (Provitamin A) 属于类胡萝卜素化合物,是天然存在的维生素 A 前体。β-Carotene 是一种 ROS 调节剂,具有抗氧化和抗炎活性。β-Carotene 可作为抗氧化剂或者促氧化剂,取决于它的内在特性以及它所作用的生物环境的氧化还原电位。 β-Carotene 可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
    β-Carotene

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