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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131969
    ASK1-IN-2

    		MAP3K Apoptosis Inflammation/Immunology
    ASK1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    ASK1-IN-2
  • HY-19566
    NQDI-1
    5 篇以上引用文献

    		 MAP3K Apoptosis Cancer
    NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1)，Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM。
    NQDI-1
  • HY-100844
    GS-444217
    4 篇文献验证

    		 MAP3K Apoptosis Cancer
    GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 2.87 nM。
    GS-444217
  • HY-133554
    ASK1-IN-1

    		MAP3K p38 MAPK Inflammation/Immunology
    ASK1-IN-1 是一种中枢神经系统渗透剂凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，具有良好的效价 (细胞 IC50=138 nM; Biochemical IC50=21 nM)。
    ASK1-IN-1
  • HY-18938
    Selonsertib
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    GS-4997

    		 MAP3K Apoptosis Cancer
    Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂，pIC50 为 8.3。
    Selonsertib
  • HY-139571
    Edaxeterkib

    		ERK Cancer
    Edaxeterkib是一种有效的 ERK激酶 抑制剂，用于癌症研究。
    Edaxeterkib
  • HY-161283
    JT21-25

    		MAP3K Others
    JT21-25 (compound 9h) 是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 5.1 nM。
    JT21-25
  • HY-18297
    ASK1-IN-5

    		MAP3K Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ASK1-IN-5 （S-99）是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，可用于自身免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。
    ASK1-IN-5
  • HY-112469
    ERK Inhibitor II (Negative control)

    		ERK Insulin Receptor Metabolic Disease
    ERK Inhibitor II (Negative control) 是一种有效的细胞外信号调节激酶 (ERK) 抑制剂。ERK Inhibitor II (Negative control) 抑制胰岛素受体 (Insulin Receptor) 的激活，可用于糖尿病研究。
    ERK Inhibitor II (Negative control)
  • HY-110262
    MSC 2032964A

    		MAP3K p38 MAPK Inflammation/Immunology
    MSC 2032964A 是一种具有选择性的，口服有效的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 96 nM。MSC 2032964A 在 EAE 小鼠模型中保留了小鼠的视觉反应，具有改善神经炎症的作用。
    MSC 2032964A
  • HY-112384B
    DL-threo-Dihydrosphingosine

    		ERK Inflammation/Immunology
    DL-threo-Dihydrosphingosine 是一种细胞外信号调节激酶 （ERK） 信号盒抑制剂，对生长因子和 G 蛋白依赖性的ERK 活化均有抑制作用。DL-threo-Dihydrosphingosine 抑制平滑肌细胞增殖，可用于哮喘研究。
    DL-threo-Dihydrosphingosine
  • HY-NP019
    Agkistrodon halys batroxobin

    		Sirtuin Caspase Apoptosis Neurological Disease
    蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白 Agkistrodon halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸蛋白酶。Agkistrodon halys batroxobin 降低脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3表达，抑制神经元凋亡 (apoptosis)。
    Agkistrodon halys batroxobin
  • HY-137350
    12-epi-LTB4

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    12-epi-LTB4 是 BLT1 和 BLT2 的激动剂。12-epi LTB4 对 mBLT1 和 mBLT2 表现出部分激动活性，并诱导原代小鼠角质形成细胞中细胞外信号调节激酶的磷酸化。
    12-epi-LTB4
  • HY-103258
    TC ASK 10

    		MAP3K Apoptosis Cancer
    TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的，选择性的，口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
    TC ASK 10
  • HY-111125
    AMRI-59

    		Parasite Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Infection Cancer
    AMRI-59 是 PrxI 的有效抑制剂，可用于寄生虫感染的研究。AMRI-59 能够增加细胞 ROS，导致线粒体和凋亡信号调节激酶 1 介导的信号通路激活，从而导致 A549 人肺腺癌细胞凋亡 (apoptosis) 。AMRI-59 具有显着的抗肿瘤活性，且没有明显的急性毒性。
    AMRI-59
  • HY-109556
    Insulin Detemir

    		Akt ERK Metabolic Disease
    Insulin Detemir 是一种人工胰岛素，具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路，促进 Gcg 表达，从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
    Insulin Detemir
  • HY-101798
    MDVN1003

    		PI3K Cancer
    MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ) 双重抑制剂，可阻止 B 细胞活化，抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
    MDVN1003
  • HY-160939
    ASK1-IN-6

    		MAP3K Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ASK1-IN-6 (Compound 32) 是凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 的选择性抑制剂，IC50 为 25 nM。ASK1-IN-6 具有血脑屏障通透性 (大鼠 Cl/Clu 为 1.6/56 L/h/kg，Kp,uu 为 0.46)。ASK1-IN-6 表现出抗炎活性，并可在 Tg4510 小鼠模型中改善阿尔茨海默病。
    ASK1-IN-6
  • HY-N2484
    Methylnissolin

    Astrapterocarpan

    		 PDGFR ERK Cardiovascular Disease
    黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
    Methylnissolin
  • HY-173293
    ASK1-IN-8

    		ASK1 Inflammation/Immunology
    ASK1-IN-8 (Compound 35) 是一种具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。ASK1-IN-8 在 Acetaminophen (HY-66005) 诱导的小鼠肝损伤模型实验中，能显著降低血浆丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平，对肝脏起到保护作用。ASK1-IN-8 可用于肝脏疾病相关领域的研究。
    ASK1-IN-8
  • HY-34411
    Phloroglucinol

    		NF-κB ERK JNK Reactive Oxygen Species (ROS) TNF Receptor Interleukin Related MMP Inflammation/Immunology
    Phloroglucinol 是一种有效的 NIK 抑制剂，具有抗氧化和抗炎活性。Phloroglucinol 抑制核因子-κB (NF-κB)、细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 c-Jun N-末端激酶 (JNK) 等信号通路，清除活性氧 (ROS) ，降低炎症介质 (如 TNF-α、IL-1β、IL-6、PGE2) 和基质金属蛋白酶 (MMPs) 的表达。Phloroglucinol 有望用于关节炎、动脉粥样硬化等慢性炎症相关疾病的研究。
    Phloroglucinol
  • HY-152247
    DDO3711

    		MAP3K Cancer
    DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。
    DDO3711
  • HY-12031B
    (2Z,3Z)-U0126

    		MEK Inflammation/Immunology
    (2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂，通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用，MEK1 的 IC50 值为 72 nM，MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外，(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化，从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
    (2Z,3Z)-U0126
  • HY-158736
    Lyso-sulfatide (bovine) ammonium

    Psychosine 3′-O-sulfate ammonium; Psychosine 3′-sulfate ammonium

    		 Phospholipase Cancer
    Lyso-sulfatide (bovine) ammonium 是糖鞘脂硫脂的衍生物，作为细胞外信号，通过快速促进过程收缩和细胞圆缩来调节神经前体细胞 (B35神经母细胞瘤细胞) 的迁移。
    Lyso-sulfatide (bovine) ammonium
  • HY-147235
    RIPK2-IN-2

    		RIP kinase PROTACs Infection
    RIPK2-IN-2 (example 25) 是 RIP2 激酶 PROTAC 抑制剂。RIPK2-IN-2 可以阻断 RIP2 依赖的促炎信号，调节 RIP2 激酶在自身炎性疾病中的活性。
    RIPK2-IN-2
  • HY-N6871
    Abietic acid

    		Bacterial IKK Ferroptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    松香酸 Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜，具有显著的抗增殖，抗炎，抗肥胖、抑菌，阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏，Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能，这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化，减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外，Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌，肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
    Abietic acid
  • HY-145027
    ERK1/2 inhibitor 5

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 5
  • HY-128200
    Pseudomonas quinolone signal
    1 篇文献验证

    PQS

    		 Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Pseudomonas quinolone signal (PQS) 是一种由铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 产生的群体感应信号分子。Pseudomonas quinolone signal 的合成依赖 las 群体感应系统，生物活性与 rhl 系统相关，能调控毒力基因 lasB 的表达。此外， Pseudomonas quinolone signal 还在铁获取、细胞毒性、外膜囊泡生物发生和宿主免疫调节等方面发挥作用。
    Pseudomonas quinolone signal
  • HY-145026
    ERK1/2 inhibitor 4

    		ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 4
  • HY-145025
    ERK1/2 inhibitor 3

    		ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
    ERK1/2 inhibitor 3
  • HY-120200
    YF-452

    		VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成，且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化，包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
    YF-452
  • HY-W585874
    Nε-(Carboxyethyl)lysine

    		EAAT Neurological Disease
    Nε-(Carboxyethyl)lysine 是一种晚期糖基化终产物 (AGE)。Nε-(Carboxyethyl)lysine 导致蛋白质之间的交联，进而影响蛋白质的结构和功能，导致蛋白质变性。Nε-(Carboxyethyl)lysine 与 RAGE 受体结合，影响细胞信号传导，调节炎症反应、细胞增殖和凋亡等过程。Nε-(Carboxyethyl)lysine 影响谷氨酸转运蛋白，减少谷氨酸摄取和S100B蛋白分泌，影响神经系统中的神经传递，并表现出糖尿病相关的神经毒性。
    Nε-(Carboxyethyl)lysine

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