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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-117103

    INT131

    PPAR Metabolic Disease
    AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂,可与 PPARγ 结合,取代罗格列酮,Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
    AMG131
  • HY-14928A

    Others Metabolic Disease
    Lobeglitazone sulfate 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone sulfate 可用于抵抗 2 型糖尿病 (T2DM)。
    Lobeglitazone sulfate
  • HY-P0119A
    Lixisenatide acetate
    1 篇文献验证

    GCGR Metabolic Disease
    Lixisenatide acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂,可用于 2 型糖尿病的研究。
    Lixisenatide acetate
  • HY-149255

    Phosphatase Aldose Reductase Metabolic Disease
    PTP1B/AKR1B1-IN-2 (Compound 7f) is a dual PTP1B/AKR1B1 inhibitor (IC50s: 3.2 and 2.1 μM, Kis: 4.0 and 0.9μM). PTP1B/AKR1B1-IN-2 is an insulin-mimetic agent. PTP1B/AKR1B1-IN-2 improves glucose uptake in murine C2C12 myoblasts. PTP1B/AKR1B1-IN-2 can be used for research of Type 2 diabetes mellitus (T2DM).
    PTP1B/AKR1B1-IN-2
  • HY-14928

    Others Metabolic Disease
    洛贝格列酮 Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 可用于抵抗 2 型糖尿病 (T2DM) 。
    Lobeglitazone
  • HY-152158

    Glucosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-22 (compound 7i) 是一种苯并咪唑,一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂,IC50 为 0.64 μM。α-Glucosidase-IN-22 是一种有效的抗糖尿病活性分子,具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究的潜力。
    α-Glucosidase-IN-22
  • HY-19947

    Glucagon receptor antagonists-4

    GCGR Metabolic Disease
    PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体 的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    PF-06291874
  • HY-112668
    Retagliptin phosphate
    1 篇文献验证

    SP2086 phosphate

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    磷酸瑞格列汀 Retagliptin phosphate (SP2086 phosphate) 是一种选择性的竞争性,且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Retagliptin phosphate
  • HY-112668A
    Retagliptin
    1 篇文献验证

    SP2086

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    瑞格列汀 Retagliptin (SP2086) 是一种选择性的竞争性,且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Retagliptin
  • HY-114191B

    Somatostatin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    SSTR5 antagonist 2 hydrochloride (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型 5 (SSTR5) 的选择性拮抗剂,有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
    SSTR5 antagonist 2 hydrochloride
  • HY-153865

    PF-07081532

    GCGR Metabolic Disease
    Lotiglipron (PF-07081532) 是一种具有口服活性的 GLP-1R 激动剂。Lotiglipron 可降低血糖和体重,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Lotiglipron
  • HY-153113

    DJT1116PG

    SGLT Endocrinology
    Rongliflozin (DJT1116PG) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 的选择性、具有口服活性的抑制剂。Rongliflozin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Rongliflozin
  • HY-114191

    Somatostatin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    SSTR5 antagonist 2 (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型 5 (SSTR5) 的选择性拮抗剂,有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
    SSTR5 antagonist 2
  • HY-114191A

    Somatostatin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    SSTR5 antagonist 2 TFA (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型 5 (SSTR5) 的选择性拮抗剂,有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
    SSTR5 antagonist 2 TFA
  • HY-15408

    SYR-472

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    曲格列汀 Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Trelagliptin
  • HY-15408A

    SYR-472 succinate

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    曲格列汀琥珀酸盐 Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Trelagliptin succinate
  • HY-10449A

    TS 071 hydrate

    SGLT Metabolic Disease
    鲁格列净水合物 Luseogliflozin (TS 071) hydrate 是一种选择有效的,具有口服活性的第二代钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,IC50 为 2.26 nM。Luseogliflozin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
    Luseogliflozin hydrate
  • HY-12066
    GSK1292263
    3 篇文献验证

    GPR119 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    GSK1292263
  • HY-147257

    HSK7653

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Cofrogliptin (HSK7653) (compound 2),一种四氢吡喃衍生物,是一种有效的口服 DPP-4 抑制剂,具有长效降糖作用。Cofrogliptin (compound 2) 在2型糖尿病 (T2DM) 应用中具有很大的潜力。
    Cofrogliptin
  • HY-149332

    Glucosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-26 (化合物 7i) 是一种 α-glucosidase 抑制剂 (IC50=4.63 µM),可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    α-Glucosidase-IN-26
  • HY-128781

    GCGR Metabolic Disease
    Glucagon receptor antagonists-5 (compound 13K) 是一种有效的口服生物可利用的胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂 (Ki=32 nM)。Glucagon receptor antagonists-5 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
    Glucagon receptor antagonists-5
  • HY-P99614

    BFKB8488A

    FGFR Metabolic Disease
    Fazpilodemab (BFKB8488A) 是一种靶向成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c) 和 Klothoβ 的人源化、激动性双特异性抗体。 Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
    Fazpilodemab
  • HY-153798

    GLP Receptor Metabolic Disease
    GLP-1 receptor agonist 10 (compound 42) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 10 可抑制小鼠的食物摄入,并降低葡萄糖偏移。GLP-1 receptor agonist 10 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。
    GLP-1 receptor agonist 10
  • HY-158037

    Glucosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-55 (Compound 8g) 是一种具有口服活性的、竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (< alpha-glucosidase) 抑制剂,IC50Ki 值分别为 12.1 和 9.66 µM。α-Glucosidase-IN-55 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究,可以改善血糖控制和代谢健康。
    α-Glucosidase-IN-55
  • HY-15408AR

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    曲格列汀琥珀酸盐(Standard) Trelagliptin (succinate) (Standard)是 Trelagliptin (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    Trelagliptin succinate (Standard)
  • HY-19835

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    LY2922470
  • HY-132205

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
    DS45500853
  • HY-143201

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
    DS20362725
  • HY-B1021
    Vincamine
    1 篇文献验证

    Free Fatty Acid Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    长春胺 Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂,通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
    Vincamine
  • HY-150701

    Glucocorticoid Receptor Mineralocorticoid Receptor 11β-HSD Metabolic Disease
    INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
    INCB13739
  • HY-119222
    GSK256073
    1 篇文献验证

    GPR109A Metabolic Disease
    GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
    GSK256073
  • HY-149579

    Glucosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-36 (compound 5g) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 为 6.69 ± 0.18 μM,KiKis 分别为 1.65 μM 和 4.54 μM。α-Glucosidase-IN-36 可能通过与其活性位点结合以及改变 α-葡萄糖苷酶的二级结构来抑制 α-葡萄糖苷酶活性。α-Glucosidase-IN-36 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
    α-Glucosidase-IN-36
  • HY-B1021R

    Free Fatty Acid Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    长春胺(Standard) Vincamine (Standard)是 Vincamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂,通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
    Vincamine (Standard)
  • HY-19842

    CVT 3619

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    GS-9667 (CVT 3619) 是 N6-5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1AdoR) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
    GS-9667
  • HY-155156

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07238025
  • HY-155157

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
    PF-07247685
  • HY-149254

    Phosphatase Aldose Reductase Metabolic Disease
    PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 和醛糖还原酶 (AKR1B1) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTPIC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂,并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
    PTP1B/AKR1B1-IN-1

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