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tyrosine kinase inhibitors (TKIs)

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153110A

    EGFR IRAK Btk Cancer
    Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib mesylate hydrate
  • HY-153110

    EGFR IRAK Btk Cancer
    Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib
  • HY-10159A
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate
    最多引用文献
    38 篇文献验证

    AMN107 monohydrochloride monohydrate

    Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼盐酸盐一水合物 Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate
  • HY-107145

    TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR-2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib Tosylate
  • HY-107145A

    TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    宁格替尼 Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib
  • HY-19815

    CK-101; RX518

    EGFR Cancer
    Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR-TKI) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变,对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。
    Olafertinib
  • HY-101549
    MRX-2843
    5 篇文献验证

    UNC2371

    FLT3 Cancer
    MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTKFLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
    MRX-2843
  • HY-162489

    Bcr-Abl Others
    Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50=0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
    Tyrosine kinase-IN-8
  • HY-101549A

    UNC2371 hydrochloride

    FLT3 Cancer
    MRX-2843 (UNC2371) hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTKFLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
    MRX-2843 hydrochloride
  • HY-10159AR

    AMN107 monohydrochloride monohydrate (Standard)

    Reference Standards Bcr-Abl Autophagy Cancer
    尼洛替尼盐酸盐一水合物(Standard) Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) (Standard)是 Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Standard)
  • HY-108372

    PROTAC Linker 2

    PROTAC Linkers Cancer
    Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) 是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
    Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl
  • HY-16135A

    ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate

    VEGFR FGFR Others Cancer
    CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
    CEP-11981 tosylate
  • HY-16590
    X-376
    1 篇文献验证

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR Cancer
    X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC50=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC50=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。
    X-376
  • HY-16135

    ESK981; BOL 303213X

    VEGFR FGFR Cancer
    CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
    CEP-11981
  • HY-173218

    EGFR Cancer
    anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂,在 A549 和 NCI-H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 在克隆形成、迁移和侵袭方面表现出抗 NSCLC 活性。
    anti-NSCLC agent-1
  • HY-142680

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
    EGFR-IN-23
  • HY-B0062

    TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐水合物 Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
    Dovitinib lactate hydrate
  • HY-10207
    Dovitinib lactate
    5 篇以上引用文献

    CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
    Dovitinib lactate
  • HY-139300

    HMPL-813

    EGFR Cancer
    Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Epitinib
  • HY-109189
    Rezivertinib
    1 篇文献验证

    BPI-7711

    EGFR Cancer
    Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
    Rezivertinib
  • HY-139300A

    HMPL-813 succinate

    EGFR Cancer
    Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Epitinib succinate
  • HY-16590R

    Reference Standards Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR Cancer
    X-376 (Standard)是 X-376 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC50=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC50=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。
    X-376 (Standard)
  • HY-130616

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797SIC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
    EGFR-IN-11
  • HY-10207R

    CHIR-258 lactate (Standard); TKI-258 lactate (Standard)

    Reference Standards FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐 (Standard) Dovitinib (lactate) (Standard)是 Dovitinib (lactate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
    Dovitinib lactate (Standard)
  • HY-156092

    BCRP Apoptosis Cancer
    Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS),由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生,对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。
    Antitumor photosensitizer-4
  • HY-144680

    ZL-2313

    EGFR Cancer
    BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
    BLU-945
  • HY-12972

    PF-06747775

    EGFR Cancer
    Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Mavelertinib
  • HY-157231A

    PERK Cancer
    HC-5404-Fu 是一种 PERK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。HC-5404-Fu 抑制内质网应激反应信号通路。HC-5404-Fu 使肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 变得更加敏感。HC-5404-Fu 有望用于肾细胞癌,胃癌,转移性乳腺癌,小细胞肺癌及其他实体肿瘤的研究。
    HC-5404-Fu
  • HY-12965B

    TAM Receptor Cancer
    (Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 METAXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    (Z)-S49076 hydrochloride
  • HY-164482

    RET Cancer
    HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
    HG-6-63-01
  • HY-147183A

    EGFR Cancer
    JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
    JBJ-09-063 TFA
  • HY-147183

    EGFR Cancer
    JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
    JBJ-09-063
  • HY-147183B

    EGFR Cancer
    JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
    JBJ-09-063 hydrochloride
  • HY-164392

    EGFR Apoptosis Cancer
    TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4, IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化,从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡,并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
    TAS-121

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