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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145879
    Nrf2 activator-2

    		Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
    Nrf2 activator-2
  • HY-144634
    DDO-7263
    1 篇文献验证

    		 Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
    DDO-7263
  • HY-113366
    Prostaglandin J2

    PGJ2

    		 Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    前列腺素J2 Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物，是一种有效的 PGD2 受体 (DP) 激动剂，对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生，EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性，可导致许多神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
    Prostaglandin J2
  • HY-153937
    Skp2 inhibitor 2

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Skp2 inhibitor 2 (compound 14ag) 是 F-box 蛋白 S 期激酶相关蛋白 2 (Skp2) 的抑制剂，抑制剂 Skp2-Cks1 相互作用，IC50 值为 570 nM。Skp2 是 cullin-RING 连接酶的一部分，它招募和泛素化底物，参与蛋白水解和非蛋白水解过程。
    Skp2 inhibitor 2
  • HY-P10810
    QPH-FR

    		Wnt β-catenin Cancer
    QPH-FR 是一种藜麦肽，是一种富含亮氨酸重复序列的 G 蛋白偶联受体 5 (LGR5) 抑制剂。QPH-FR 通过与 LGR5 结合，竞争性抑制 LGR5/RSPO1 复合物的形成。QPH-FR 导致 RNF43/ZNRF3 泛素化 FZD 受体，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号通路并发挥干细胞抑制作用。
    QPH-FR
  • HY-111790
    M3258
    2 篇文献验证

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-158204
    CNB-001

    		Lipoxygenase Neurological Disease
    CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX) 抑制剂，可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平，并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
    CNB-001
  • HY-159808
    TCL1

    		Proteasome Cancer
    TCL1 是一种选择性非共价抑制剂，靶向蛋白酶体的 19S 调节颗粒 (19S RP) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域，IC50 值约为 26 μM。TCL1 干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运，抑制蛋白酶体对蛋白质的降解，从而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。TCL1 有望用于血液学恶性肿瘤的研究。
    TCL1
  • HY-164689
    Cadmium pyrithione

    		Proteasome Cancer
    Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Cadmium pyrithione
  • HY-P10873
    ST-CY14

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Mitochondrial Metabolism Cancer
    ST-CY14 是 Nur77-PPARγ 相互作用的抑制剂，EC50 为 3.15 μM，可与 Nur77 结合（Kd=32 nM），阻止 Nur77 被 PPARγ 泛素化和降解，降低脂肪酸摄取和线粒体呼吸，并抑制 CD36 和 FABP4 的转录。ST-CY14 可抑制癌细胞 MCF7 和 MDA-MB-231 的增殖和迁移。ST-CY14 可在小鼠模型中抑制肿瘤生长和骨转移。
    ST-CY14
  • HY-107412
    Proteasome inhibitor IX

    PS-IX; AM114

    		 Proteasome Cancer
    Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
    Proteasome inhibitor IX

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