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抑制剂 & 激动剂

7

天然产物

5

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148433
    SpdSyn binder-1

    		Parasite Infection Inflammation/Immunology
    SpdSyn binder-1 是一种弱结合剂，结合在恶性疟原虫亚精胺合酶的活性部位。SpdSyn binder-1 可用于疟疾的研究。
    SpdSyn binder-1
  • HY-N6648
    Cirsimaritin

    		GABA Receptor Neurological Disease
    Cirsimaritin可以较弱的靶向结合 GABAA 受体上的苯二氮平位点，并拥有抗抑郁、抗焦虑、抗接种等活性。
    Cirsimaritin
  • HY-117475
    N-Acetylthyroxine

    		Thyroid Hormone Receptor Endocrinology
    N-Acetylthyroxine 是一种甲状腺激素类似物。N-Acetylthyroxine 与分离的人血清中的甲状腺素结合球蛋白 (TBG) 结合较弱。
    N-Acetylthyroxine
  • HY-130845A
    AR antagonist 1 hydrochloride

    		Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1 hydrochloride
  • HY-111547
    M1001

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    M1001 是一种较弱的低氧诱导因子-2α (HIF-2α) 激动剂。M1001 可以与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，其 Kd 值为 667 nM。M1001 可用于慢性肾脏病的研究。
    M1001
  • HY-137709
    2'2'-cGAMP

    		STING IFNAR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2'2'-cGAMP 是一种合成的 CDN，在免疫应答中结合 STING，诱导 IFN-β。2'2'-cGAMP 与STING的结合弱于2'3'-cGAMP (HY-100564)，但强于其他 CDN。
    2'2'-cGAMP
  • HY-130845
    AR antagonist 1

    		Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
    AR antagonist 1
  • HY-106827
    Trimegestone

    RU 27987

    		 Progesterone Receptor Androgen Receptor Phosphatase Endocrinology
    Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合，IC50 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC50=0.1 nM)，但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素活性 (弱雄激素受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。
    Trimegestone
  • HY-168368
    exo-Tetrahydrocannabivarin

    		Cannabinoid Receptor Others
    exo-Tetrahydrocannabivarin (Compound 12) 是 Δ9,11-THC 类似物。exo-Tetrahydrocannabivarin 可弱结合大麻素受体 (CB) (IC50: 1.4 μM)。exo-Tetrahydrocannabivarin 对小鼠的运动和镇痛方面都具有活性。
    exo-Tetrahydrocannabivarin
  • HY-106827S1
    Trimegestone-13C,d3

    RU 27987-13C,d3

    		 Androgen Receptor Phosphatase Progesterone Receptor Isotope-Labeled Compounds Endocrinology
    Trimegestone-13C,d3 是 13C 和氘代标记的 Trimegestone (HY-106827)。Trimegestone (RU 27987) 是一种具有口服活性的去甲孕酮孕激素。Trimegestone 与孕酮受体 (PR) 结合，IC50 值为 3.3 nM (大鼠 PR)。Trimegestone 还增加碱性磷酸酶活性 (EC50=0.1 nM)，但不增加荧光素酶活性。Trimegestone 还表现出弱的抗雄激素活性 (弱雄激素受体亲和力)。Trimegestone 可用于避孕药或更年期综合征的研究。
    Trimegestone-13C,d3
  • HY-111139
    MS417
    4 篇文献验证

    GTPL7512

    		 Epigenetic Reader Domain HIV Infection Inflammation/Immunology
    MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂，能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 值分别为 30，46 nM，Kd 值分别为 36.1，25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低，IC50 值为 32.7 μM。
    MS417
  • HY-112061
    8-OH-DPAT
    3 篇文献验证

    8-Hydroxy-DPAT

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19，对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
    8-OH-DPAT
  • HY-121149B
    (E/Z)-Droloxifene

    (E/Z)-3-Hydroxytamoxifen

    		 Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    (E/Z)-Droloxifene 是 (E) -Droloxifene (一种选择性雌激素受体调节剂) 和 (Z) -Droloxifene 的混合物。(E) -Droloxifene 在兔子宫匀浆中结合雌激素受体 (ER)，IC50 值为 24 nM。(E) -Droloxifene 增加未成熟大鼠子宫重量，减少雌二醇引起的幼年大鼠子宫重量增加。(E) -Droloxifene 还能抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 与 ER 结合较弱，无雌激素活性或抗雌激素活性。
    (E/Z)-Droloxifene
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride
    5 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease Cancer
    盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline hydrochloride
  • HY-B0527
    Amitriptyline
    5 篇文献验证

    		 Serotonin Transporter Trk Receptor Sodium Channel 5-HT Receptor Histamine Receptor Adrenergic Receptor mAChR Neurological Disease Cancer
    Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline
  • HY-134055
    Arachidonoyl-N,N-dimethyl amide

    Arachidonic acid-N,N-dimethyl amide

    		 Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    Arachidonoyl-N,N-dimethyl amide (Arachidonic acid-N,N-dimethyl amide) 是一种内源性大麻素，可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。AEA 的生物作用通过细胞摄取和脂肪酸酰胺水解酶对酰胺键的水解而终止。花生四烯酸酰胺-N,N-二甲基酰胺是花生四烯酸酰胺的类似物，与人类中枢大麻素 (CB1) 受体 (Ki >1 μM) 结合较弱或不结合。浓度为 50 μM 时，可 100% 抑制大鼠神经胶质细胞间隙连接细胞间通讯。
    Arachidonoyl-N,N-dimethyl amide
  • HY-135096
    Amitriptyline-d3 hydrochloride

    		Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease
    Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d3 hydrochloride
  • HY-113038
    D-α-Hydroxyglutaric acid
    3 篇文献验证

    (R)-2-Hydroxyglutarate; (R)-2-Hydroxyglutaric acid; (R)-2-Hydroxypentanedioic acid

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    2-羟基-D-谷氨酸 D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
    D-α-Hydroxyglutaric acid
  • HY-113421
    Linoleoyl ethanolamide

    Linoleic acid monoethanolamide

    		 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
    Linoleoyl ethanolamide
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease
    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐) Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d6 hydrochloride
  • HY-112061R
    8-OH-DPAT (Standard)

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    8-OH-DPAT (Standard） 是 8-OH-DPAT 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。8-OH-DPAT 是一种有效的，选择性的 5-HT 激动剂，对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19，对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM，对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
    8-OH-DPAT (Standard)
  • HY-B0527AR
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)
    4 篇文献验证

    		 Reference Standards Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Sodium Channel Trk Receptor Neurological Disease Cancer
    盐酸阿米替林（标准品） Amitriptyline (hydrochloride) (Standard) 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)
  • HY-100542
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium
    3 篇文献验证

    Disodium (R)-2-hydroxyglutarate

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-2-羟基戊二酸二钠盐 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium
  • HY-113421S
    Linoleoyl ethanolamide-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Linoleoyl ethanolamide-d4是氘代标记的Linoleoyl ethanolamide。Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
    Linoleoyl ethanolamide-d4
  • HY-113329
    Guanidinoethyl sulfonate

    Taurocyamine

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂 (IC50=565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域，从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流，可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
    Guanidinoethyl sulfonate
  • HY-131968
    BMS-986202

    		JAK Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
    BMS-986202
  • HY-113329R
    Guanidinoethyl sulfonate (Standard)

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Guanidinoethyl sulfonate (Standard） 是 Guanidinoethyl sulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanidinoethyl sulfonate 是一种口服有效、可透过血脑屏障的牛磺酸转运体的竞争性抑制剂和甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂 (IC50=565 μM)。Guanidinoethyl sulfonate 对 GABAA 受体兼具弱激动与拮抗作用。Guanidinoethyl sulfonate 抑制牛磺酸跨膜转运、竞争性结合 GlyR 配体结合域，从而阻断甘氨酸介导的氯离子内流，可能调节脑内 pH 值发挥神经保护效应。Guanidinoethyl sulfonate 可用于缺血性脑损伤的神经保护研究。
    Guanidinoethyl sulfonate (Standard)
  • HY-111126
    K67

    		p62 Keap1-Nrf2 Cancer
    K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点，阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌（HCC）对化疗药物的敏感性。
    K67
  • HY-100542R
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard)

    Disodium (R)-2-hydroxyglutarate (Standard)

    		 Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS) ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-2-羟基戊二酸二钠盐 (Standard) D-α-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是 D-α-Hydroxyglutaric acid (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard)
  • HY-W654003
    D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium

    Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate-d5) 是 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-100542) 的氘代物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
    D-α-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium

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