2. PI3K/Akt/mTOR Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein
  4. Simufilam hydrochloride

Simufilam hydrochloride  (Synonyms: PTI-125 hydrochloride)

目录号: HY-139142B 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南 技术支持

Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam hydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam hydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Simufilam hydrochloride Chemical Structure

Simufilam hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2480226-07-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1870
In-stock
1 mg ￥680
In-stock
5 mg ￥1700
In-stock
10 mg ￥2550
In-stock
25 mg ￥4335
In-stock
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100 mg 现货 询价
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Simufilam hydrochloride 相关抗体

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AMPA Receptor NMDA Receptor Kainate Receptor

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) is an orally active FLNA modulator. Simufilam hydrochloride restores NMDAR signaling and Arc expression. Simufilam hydrochloride inhibits overactive mTOR signaling by restoring the normal conformation of FLNA, improves insulin sensitivity, reduces Aβ42-induced neuroinflammation and tau protein hyperphosphorylation. Simufilam hydrochloride can be used for research of Alzheimer's disease[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

Simufilam (1 nM；1 h) hydrochloride 可减少死后人类 AD 脑切片中 FLNA-α7nAChR/TLR4 结合，解离 Aβ42-α7nAChR 复合物，恢复 α7nAChR/NMDAR/IR 功能，并降低 tau 磷酸化[2]。
Simufilam (1 pM-1 nM; 1 h) hydrochloride 剂量依赖性地降低死后人类 AD 海马切片中的 FLNA-α7nAChR/TLR4 结合、Aβ42-α7nAChR 复合物、tau 磷酸化和 tau 硝化，同时恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Simufilam hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Simufilam (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；2 周) hydrochloride 可减少 ICV Aβ42 输注小鼠 FLNA-α7nAChR/TLR4 关联、tau 磷酸化、Aβ42 聚集和炎症细胞因子，同时恢复α7nAChR/NMDAR/IR 功能[2]。
Simufilam hydrochloride (30 mg/kg/d；口服；2 个月) 可减少 3xTg AD 小鼠 FLNA-α7nAChR/TLR4 关联、tau 磷酸化、Aβ42 沉积和 NFT，改善 NMDAR/IR 功能和突触可塑性，并增强空间/工作记忆和筑巢行为[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

295.81

Formula

C15H22ClN3O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (422.57 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (338.05 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3805 mL 16.9027 mL 33.8055 mL
5 mM 0.6761 mL 3.3805 mL 6.7611 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (290 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Simufilam hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.3805 mL 16.9027 mL 33.8055 mL 84.5137 mL
5 mM 0.6761 mL 3.3805 mL 6.7611 mL 16.9027 mL
10 mM 0.3381 mL 1.6903 mL 3.3805 mL 8.4514 mL
15 mM 0.2254 mL 1.1268 mL 2.2537 mL 5.6342 mL
20 mM 0.1690 mL 0.8451 mL 1.6903 mL 4.2257 mL
25 mM 0.1352 mL 0.6761 mL 1.3522 mL 3.3805 mL
30 mM 0.1127 mL 0.5634 mL 1.1268 mL 2.8171 mL
40 mM 0.0845 mL 0.4226 mL 0.8451 mL 2.1128 mL
50 mM 0.0676 mL 0.3381 mL 0.6761 mL 1.6903 mL
60 mM 0.0563 mL 0.2817 mL 0.5634 mL 1.4086 mL
80 mM 0.0423 mL 0.2113 mL 0.4226 mL 1.0564 mL
100 mM 0.0338 mL 0.1690 mL 0.3381 mL 0.8451 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Simufilam2480226-07-9PTI-125PTI125PTI 125mTORiGluRAmyloid-βTau ProteinMammalian target of RapamycinIonotropic glutamate receptorsβ-amyloid peptideAβAbeta3xTg ADworking memorymiceinflammatory cytokinesbrain slicesInhibitorinhibitorinhibit

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