2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. c-Fms
  4. Sotuletinib hydrochloride

Sotuletinib hydrochloride  (Synonyms: BLZ945 hydrochloride)

目录号: HY-12768A 纯度: 98.84%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Sotuletinib hydrochloride Chemical Structure

Sotuletinib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2222138-31-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
50 mg ￥2800
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
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Sotuletinib hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Sotuletinib (BLZ945) hydrochloride is a potent, selective and brain-penetrant CSF-1R (c-Fms) inhibitor with an IC50 of 1 nM, showing more than 1,000-fold selectivity against its closest receptor tyrosine kinase homologs[1].

体外研究
(In Vitro)

Sotuletinib hydrochloride 抑制骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 中 CSF-1 依赖性增殖 (EC50=67 nM)，并降低 CSF-1R 磷酸化，类似于 CSF-1R 抗体阻断。 Sotuletinib hydrochloride 还降低 CRL-2467 小胶质细胞、Ink4a/Arf / BMDM（PDG 遗传背景）和 NOD/SCID BMDM 的活力。重要的是，培养物中的 Sotuletinib hydrochloride 不影响任何 PDG 衍生肿瘤细胞系（所有 Csf-1r 阴性）或 U-87 MG 人神经胶质瘤细胞的增殖，或 PDG 细胞肿瘤球的形成。因此，Sotuletinib hydrochloride 对神经胶质瘤细胞没有直接作用，并通过抑制 CSF-1R 扰乱巨噬细胞的存活[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Sotuletinib hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

小鼠用 Sotuletinib hydrochloride 或载体处理，并评估无症状存活率。载体处理队列的中位生存期为 5.7 周。Sotuletinib hydrochloride 显着提高了长期生存率，64.3% 的小鼠存活至 26 周试验终点。选择此终点是因为 Ink4a/Arf / 小鼠在约 30 周时开始出现自发性肿瘤，包括淋巴瘤和肉瘤。 Sotuletinib hydrochloride 的长期耐受性良好，没有明显的副作用，这与组织病理学研究一致。组织学分级显示所有载体处理的小鼠均存在高级侵袭性神经胶质瘤。相比之下，接受 Sotuletinib hydrochloride 处理的动物的肿瘤恶性程度明显降低，并且在终点时 55.6% 的无症状小鼠无可检测到的病变[1]。接受 Sotuletinib hydrochloride 处理的小鼠在宫颈肿瘤和相关间质中显示 CSF1R 染色减少，CSF1R+ 间质巨噬细胞相对于载体处理的小鼠显着减少 (P<0.05)[2] 。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

434.94

Formula

C20H23ClN4O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (229.92 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (229.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2992 mL 11.4958 mL 22.9917 mL
5 mM 0.4598 mL 2.2992 mL 4.5983 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Sotuletinib hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2992 mL 11.4958 mL 22.9917 mL 57.4792 mL
5 mM 0.4598 mL 2.2992 mL 4.5983 mL 11.4958 mL
10 mM 0.2299 mL 1.1496 mL 2.2992 mL 5.7479 mL
15 mM 0.1533 mL 0.7664 mL 1.5328 mL 3.8319 mL
20 mM 0.1150 mL 0.5748 mL 1.1496 mL 2.8740 mL
25 mM 0.0920 mL 0.4598 mL 0.9197 mL 2.2992 mL
30 mM 0.0766 mL 0.3832 mL 0.7664 mL 1.9160 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2874 mL 0.5748 mL 1.4370 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2299 mL 0.4598 mL 1.1496 mL
60 mM 0.0383 mL 0.1916 mL 0.3832 mL 0.9580 mL
80 mM 0.0287 mL 0.1437 mL 0.2874 mL 0.7185 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2299 mL 0.5748 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Sotuletinib2222138-31-8BLZ945BLZ 945BLZ-945c-FmsCSF-1 receptorcolony stimulating factor 1 receptorCSF-1RCSF1RInhibitorinhibitorinhibit

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