2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. Deubiquitinase Apoptosis
  4. YCH2823

YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效，比 FT671 的效力高出约 5 倍，诱导凋亡，和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。

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YCH2823 Chemical Structure

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YCH2823 相关抗体

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

YCH2823 is an inhibitor of USP7 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM). YCH2823 shows significant efficacy in inhibiting TP53 wild-type and mutant tumors, with approximately 5-fold higher potency than FT671. YCH2823 induce apoptosis. YCH2823 synergistic effects with mTOR inhibitors[1].

IC50 & Target

USP7

49.6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

YCH2823 与 USP7 有直接的相互作用，具有高亲和力，并有效地抑制了其酶的活性。对于 IMR-90 细胞有潜在低毒性 (IC50 > 20μM)[1]。
YCH2823 (0-10 μM; 72 h 或 5 d ) 对不同肿瘤细胞系的细胞增殖具有明显的剂量依赖性抑制作用。对于 TP53 野生型和突变型有高敏感性[1]。
YCH2823 (0-1 μM; 1-48 h ) 影响蛋白质稳定性和细胞周期调节。在 LNCaP 细胞中导致 MDM2 蛋白水平迅速下降， p53 和 p21 水平的升高。在 MM.1S 细胞中，即使 p53 蛋白水平未显著变化， p21 的水平也独立上升, 表明可能存在 p53 非依赖性的 p21 诱导途径。在 TP53 突变体 Capan-1 中导致 Rad18 和 DNMT1 蛋白显着减少, 同时 p21 水平增加[1]。
YCH2823 (0-1 μM；6-48 h) 会导致 BCL6 蛋白和 mRNA 上调。它通过增加 CHP212 细胞和 IMR-32 细胞中 G1 期细胞的比例来诱导细胞凋亡。 DNMT1, p53 和 p21 对 YCH2823 诱导的 BCL6 上调没有影响[1]。
YCH2823与 Rapamycin (HY-10219) 或 Ridaforolimus (HY-50908) 的联合使用产生了协同效应，比单独使用任何一种药物都更有效< sup > [1] 。< br/>

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

YCH2823 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: CHP-212 cells
Concentration: 0, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced significant apoptosis, demonstrating YCH2823’s capacity to induce programmed cell death.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: CHP212 cells
Concentration: 0, 0.1, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 6-48 h
Result: YCH2823 led to a significant upregulation of BCL6 protein and mRNA, observable as early as 6 hours post-treatment and sustained over time. This suggests that YCH2823 may impact transcriptional regulation related to BCL6. Also led the decreases in Rad18 and DNMT1 suggesting effects on DNA repair mechanisms.
分子量

500.59

Formula

C29H32N4O4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

YCH2823 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

YCH2823YCH 2823YCH-2823DeubiquitinaseApoptosisDUBsUSP7 inhibitorFT671P53BCL6mTOR inhibitorcancerInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-158039
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