1. GPCR/G Protein
  2. GHSR
  3. Anamorelin

Anamorelin  (Synonyms: 阿拉莫林; RC-1291; ONO-7643)

目录号: HY-14734 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南 技术支持

Anamorelin (RC-1291) 是一种口服有效的 Ghrelin 受体激动剂,EC50 为 0.74 nM。Anamorelin 可促进食欲、增加体重、并刺激生长激素和胰岛素样生长因子-1 分泌。Anamorelin 能够用于厌食和癌症恶病质的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Anamorelin Chemical Structure

Anamorelin Chemical Structure

CAS No. : 249921-19-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥674
In-stock
5 mg ¥560
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
50 mg ¥2400
In-stock
100 mg ¥3900
In-stock
200 mg ¥5850
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Anamorelin (RC-1291) is an orally active Ghrelin receptor agonist with an EC50 of 0.74 nM. Anamorelin can promote appetite, increase body weight, and stimulate the secretion of growth hormone and insulin-like growth factor-1. Anamorelin can be used in the research of anorexia and cancer cachexia[1][2].

IC50 & Target

Ki: 0.7 nM (Ghrelin receptor)[1]
EC50: 0.74 nM (Ghrelin receptor)[1]

体外研究
(In Vitro)

Anamorelin (0.01 nM-10 μM; 15 min) 在大鼠垂体细胞中剂量依赖性刺激生长激素释放,EC50 为 1.5 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Anamorelin (3-30 mg/kg; 口服; 6 天) 可剂量依赖性增加大鼠的食物摄入量和体重[1]
Anamorelin (3.5 mg/kg; 口服; 1-7 天) 在猪中可显著升高生长激素和胰岛素样生长因子-1 水平[1]
Anamorelin (3-30 mg/kg; 口服; 28 天) 在裸鼠肺癌异种移植模型中不促进肿瘤生长,但可增加裸鼠体重[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nude mice (nu/nu, Harlan) (18.4-26.6 g, 9-10 weeks old) treated A549 cells[2]
Dosage: 3, 10 and 30 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.); 28 days
Result: Did not promote tumor growth in the murine NSCLC xenograft model.
Significantly increased the percentage of mean body weight gain at the end of treatment at doses of 10 and 30 mg/kg compared with controls.
Significantly increased peak plasma levels of murine growth hormone (mGH), while peak murine insulin-like growth factor-1 (mIGF-1) levels were slightly elevated but not statistically significant.
Were well tolerated.
Clinical Trial
分子量

546.70

Formula

C31H42N6O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

中文名称

阿拉莫林

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (182.92 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8292 mL 9.1458 mL 18.2916 mL
5 mM 0.3658 mL 1.8292 mL 3.6583 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8292 mL 9.1458 mL 18.2916 mL 45.7289 mL
5 mM 0.3658 mL 1.8292 mL 3.6583 mL 9.1458 mL
10 mM 0.1829 mL 0.9146 mL 1.8292 mL 4.5729 mL
15 mM 0.1219 mL 0.6097 mL 1.2194 mL 3.0486 mL
20 mM 0.0915 mL 0.4573 mL 0.9146 mL 2.2864 mL
25 mM 0.0732 mL 0.3658 mL 0.7317 mL 1.8292 mL
30 mM 0.0610 mL 0.3049 mL 0.6097 mL 1.5243 mL
40 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4573 mL 1.1432 mL
50 mM 0.0366 mL 0.1829 mL 0.3658 mL 0.9146 mL
60 mM 0.0305 mL 0.1524 mL 0.3049 mL 0.7621 mL
80 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5716 mL
100 mM 0.0183 mL 0.0915 mL 0.1829 mL 0.4573 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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