1. Anti-infection
  2. Influenza Virus
  3. Baloxavir

Baloxavir  (Synonyms: Baloxavir acid; S-033447)

目录号: HY-109025A 纯度: 99.68%
COA 产品使用指南

Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Baloxavir Chemical Structure

Baloxavir Chemical Structure

CAS No. : 1985605-59-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2020
In-stock
1 mg ¥863
In-stock
5 mg ¥1900
In-stock
10 mg ¥2500
In-stock
25 mg ¥4250
In-stock
50 mg ¥5950
In-stock
100 mg ¥8350
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Baloxavir:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Baloxavir (Baloxavir acid), derived from the proagent Baloxavir marboxil, is a first-in-class, potent and selective cap-dependent endonuclease (CEN) inhibitor within the polymerase PA subunit of influenza A and B viruses. Baloxavir inhibits viral RNA transcription and replication and has potently antiviral activity[1][2].

IC50 & Target

Influenza virus[1] Cap-dependent endonuclease (CEN)[1][2]

体外研究
(In Vitro)

Baloxavir (BXA) 的基线 EC50 中值对于 A/H1N1pdm 为 17.96 nM,对于 A/H3N2 为 4.48 nM,对于 B 型病毒为 18.67 nM[1]
Baloxavir (BXA) 在酶促测定中通过选择性抑制帽依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性来抑制病毒 RNA 转录,并在细胞病变效应测定中抑制病毒在受感染细胞中的复制而没有细胞毒性。Baloxavir 对各种甲型流感病毒亚型 (H1N2、H5N1、H5N2、H5N6、H7N9 和 H9N2) 显示出广泛的效力。此外,在 Baloxavir 存在的情况下,病毒的连续传代导致分离出 BXA 敏感性降低的 PA/I38T 变体[2]
Baloxavir (BXA) 抑制帽依赖性核酸内切酶 (CEN)) 和 CEN/RdRp 活性,IC50 值分别为 2.5 nM 和 1.6 nM,而观察到低效力 (IC50 >40 nM) 对抗 RdRp 活性[2]
Baloxavir (BXA) 对测试的甲型和乙型流感病毒核糖核蛋白复合物 (vRNP) 的 CEN 活性具有高抑制效力,平均 IC50 值分别为 1.4-3.1 nM 和 4.5-8.9 nM,表明 Baloxavir 具有广谱活性。Baloxavir 对甲型和乙型流感病毒表现出高效力,平均 EC90 分别为 0.46-0.98 nM 和 2.2-3.4 nM[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

483.49

Formula

C24H19F2N3O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

巴洛沙韦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 41.67 mg/mL (86.19 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0683 mL 10.3415 mL 20.6830 mL
5 mM 0.4137 mL 2.0683 mL 4.1366 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.68%

参考文献

Baloxavir 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0683 mL 10.3415 mL 20.6830 mL 51.7074 mL
5 mM 0.4137 mL 2.0683 mL 4.1366 mL 10.3415 mL
10 mM 0.2068 mL 1.0341 mL 2.0683 mL 5.1707 mL
15 mM 0.1379 mL 0.6894 mL 1.3789 mL 3.4472 mL
20 mM 0.1034 mL 0.5171 mL 1.0341 mL 2.5854 mL
25 mM 0.0827 mL 0.4137 mL 0.8273 mL 2.0683 mL
30 mM 0.0689 mL 0.3447 mL 0.6894 mL 1.7236 mL
40 mM 0.0517 mL 0.2585 mL 0.5171 mL 1.2927 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2068 mL 0.4137 mL 1.0341 mL
60 mM 0.0345 mL 0.1724 mL 0.3447 mL 0.8618 mL
80 mM 0.0259 mL 0.1293 mL 0.2585 mL 0.6463 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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