2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. PDHK
  4. Dicoumarol

Dicoumarol  (Synonyms: 双香豆素; Dicumarol)

目录号: HY-N0645 纯度: 99.59%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Dicoumarol Chemical Structure

Dicoumarol Chemical Structure

CAS No. : 66-76-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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Dicoumarol 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Dicoumarol is an inhibitor of both NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) and PDK1 with IC50s of 0.37 and 19.42 μM, respectively.

IC50 & Target

IC50: 0.37 μM (NQO1)[1], 19.42 μM (PDK1)[2]
体外研究
(In Vitro)

Dicoumarol 是 NAD (P) H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) 和 PDK1 的抑制剂，IC50 分别为 0.37±0.15 和 19.42±0.032 μM。Dicoumarol 以剂量依赖性方式抑制 PDK1 活性。当用 200 μM Dicoumarol 处理时，PDK1 的酶活性降低了大约 94%。Dicoumarol 将 p-PDHA1 水平降低 26% (100 μM Dicoumarol) 和 72% (200 μM Dicoumarol)，总 PDHA1 水平没有统计学差异。100 μM 和 200 μM Dicoumarol 均显著诱导 SKOV3 细胞凋亡。同样，膜联蛋白 V+PI+ 细胞的流式细胞术分析表明，100 μM 和 200 μM Dicoumarol 处理分别产生大约 20.87% 和 24.94% 的凋亡细胞，显著高于溶剂处理[2]。
还观察到，用已知的 NQO1 抑制剂 Dicoumarol 处理 MCF-7-TAMR 细胞可逆转其对 Tamoxifen 的耐药表型[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Dicoumarol 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

与来自对照组或溶剂组的肿瘤相比，100 mg/kg 的 Dichloroacetate (DCA)、30 mg/kg 的 Dicoumarol 和 50 mg/kg 的 Dicoumarol 均显著减小肿瘤体积并减轻肿瘤重量。与来自对照组或溶剂组的肿瘤相比，Dicoumarol 处理的 SKOV3 异种移植物中的总 caspase-3 和总抗聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 显著降低[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

336.29

Formula

C19H12O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

H2O 中的溶解度 : 25 mg/mL (74.34 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH)

DMSO 中的溶解度 : 3.67 mg/mL (10.91 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9736 mL 14.8681 mL 29.7362 mL
5 mM 0.5947 mL 2.9736 mL 5.9472 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.59%

COA (268 KB) HNMR (253 KB) LCMS (265 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

The in vitro cell viability is examined using the standard MTT assay. SKOV3 or A2780 cells are seeded in 96-well plates at 8000 cells/well. The next day, increasing concentrations of Dicoumarol (DIC) are added into each well, and the plate is incubated for 24 h. Then, 10 μL of 10 mg/mL MTT reagent in phosphate-buffered saline (PBS) is added into each well, and the plate is incubated for an additional 4 h. The formazan crystals are dissolved in 150 μL of DMSO, and after the plate is shaken for 5 min, the optical density at 570 nm is recorded by the reader[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Twenty five female BALB/c-nu mice aged 5 to 6 weeks old and weighing approximately 15 g each are used. A total of 1×107 SKOV3 cells are subcutaneously injected into the upper flank. After 10 days, when the tumor volume reaches approximately 100 mm3, the nude mice are randomized into five groups (n=5/group) and are given the following treatments intraperitoneally (i.p.) every other day, for a total of 12 days: control group, administered with 0.2 mL of 0.9% NaCl; vehicle group, administered with 1 mM NaOH; dichloroacetate (DCA) group, administered with 100 mg/kg DCA; Dicoumarol (DIC)-30 group, administered with 30 mg/kg Dicoumarol; and Dicoumarol-50 group, administered with 50 mg/kg Dicoumarol. The body weights and tumor volumes of each mouse are monitored every other day until sacrifice (on day 12 after the initial treatment)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Dicoumarol 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.9736 mL 14.8681 mL 29.7362 mL 74.3406 mL
5 mM 0.5947 mL 2.9736 mL 5.9472 mL 14.8681 mL
10 mM 0.2974 mL 1.4868 mL 2.9736 mL 7.4341 mL
H2O 15 mM 0.1982 mL 0.9912 mL 1.9824 mL 4.9560 mL
20 mM 0.1487 mL 0.7434 mL 1.4868 mL 3.7170 mL
25 mM 0.1189 mL 0.5947 mL 1.1894 mL 2.9736 mL
30 mM 0.0991 mL 0.4956 mL 0.9912 mL 2.4780 mL
40 mM 0.0743 mL 0.3717 mL 0.7434 mL 1.8585 mL
50 mM 0.0595 mL 0.2974 mL 0.5947 mL 1.4868 mL
60 mM 0.0496 mL 0.2478 mL 0.4956 mL 1.2390 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Dicoumarol66-76-2DicumarolPDHKPyruvate dehydrogenase kinasePDH kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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