1. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  2. HSP
  3. KNK437

KNK437  (Synonyms: Heat Shock Protein Inhibitor I)

目录号: HY-100110 纯度: 98.03%
COA 产品使用指南

KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

KNK437 Chemical Structure

KNK437 Chemical Structure

CAS No. : 218924-25-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥860
In-stock
25 mg ¥1800
In-stock
50 mg ¥3000
In-stock
100 mg ¥4435
In-stock
200 mg ¥6376
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    KNK437 purchased from MCE. Usage Cited in: Fish Shellfish Immunol. 2017 Nov;70:185-194.  [Abstract]

    Treatment with KNK437, an antagonist of HSP27, leads to significant up-regulation of RDRP at 24 and 48 hpi.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    KNK437 is a HSP inhibitor, and inhibits the induction of HSP105, HSP70, and HSP40.

    IC50 & Target[1]

    HSP105

     

    HSP70

     

    HSP40

     

    体外研究
    (In Vitro)

    KNK437 抑制 COLO 320DM (人结肠癌) 细胞中几种 HSP 的激活,包括 HSP105、HSP70 和 HSP40。KNK437 (100 μM) 在第一次热处理后抑制 COLO 320DM 细胞的耐热性。KNK437 在 COLO 320DM 细胞 (0 -200 μM) 和 HeLa S3 细胞 (100,200 μM) 中显示出对耐热性的剂量依赖性抑制作用[1]
    KNK437 (100 μM) 对 HSC4 细胞和 KB 细胞热处理前后 H3-Lys4 的甲基化表现出抑制活性,但不影响 H3 Lys9 的甲基化。KNK437 还抑制 HSP70 的表达[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    KNK437 是一种弱毒剂。KNK437 (62.5-400 mg/kg) 可恢复无肿瘤 CD-1 (ICR) 小鼠的体重损失。单独使用 KNK437 (200 mg/kg) 没有抗肿瘤作用,也不会增加不耐受肿瘤的热敏感性。KNK437 在 44°C 下以 200 mg/kg 协同方式提高分次热处理的抗肿瘤作用。KNK437 (200 mg/kg,腹腔注射) 在初始加热前 6 小时给药可抑制耐热性[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    245.23

    Formula

    C13H11NO4

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (127.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.0778 mL 20.3890 mL 40.7780 mL
    5 mM 0.8156 mL 4.0778 mL 8.1556 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 1.67 mg/mL (6.81 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.03%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Heat treatments at 42°C for 90 min are performed in a CO2 incubator using 25-cm2 plastic flasks. Cells (1 × 105) are seeded in the flasks, incubated at 37°C for 48 h, and then heated by immersing the flasks in a water bath (45°C ± 0.05°C). KNK437 and quercetin are dissolved in DMSO before being added at the indicated concentrations. The final concentration of DMSO in each culture medium is 0.25% (v/v), irrespective of the concentrations of the drugs. The same concentration of DMSO is used as a control. Sodium arsenite is dissolved in PBS at a concentration of 80 mM and added to the medium. Cells are treated with 300 μM sodium arsenite at 37°C for 1.5 h, rinsed, and then incubated at 37°C for 5 h before 45°C heat challenge[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [2]

    To subject the tumors to hyperthermia, the right foot of each mouse is immersed in a water bath maintained at the desired temperature to an accuracy of ± 0.05°C. After the mouse has been anesthetized with 50 mg/kg pentobarbital sodium solution, the tumor-bearing leg is pulled down into the water bath using a special sinker (weighing ∼45 g) taped to the skin of the toe. Care is taken not to impair the blood flow in the limb. While the extended right leg is receiving local heat, the mouse is air-cooled. KNK437 is dissolved in olive oil immediately before use. The KNK437 is administered i.p. 6 h before the first heat treatment. It is used mainly at a concentration of 200 mg/kg[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 4.0778 mL 20.3890 mL 40.7780 mL 101.9451 mL
    5 mM 0.8156 mL 4.0778 mL 8.1556 mL 20.3890 mL
    10 mM 0.4078 mL 2.0389 mL 4.0778 mL 10.1945 mL
    15 mM 0.2719 mL 1.3593 mL 2.7185 mL 6.7963 mL
    20 mM 0.2039 mL 1.0195 mL 2.0389 mL 5.0973 mL
    25 mM 0.1631 mL 0.8156 mL 1.6311 mL 4.0778 mL
    30 mM 0.1359 mL 0.6796 mL 1.3593 mL 3.3982 mL
    40 mM 0.1019 mL 0.5097 mL 1.0195 mL 2.5486 mL
    50 mM 0.0816 mL 0.4078 mL 0.8156 mL 2.0389 mL
    60 mM 0.0680 mL 0.3398 mL 0.6796 mL 1.6991 mL
    80 mM 0.0510 mL 0.2549 mL 0.5097 mL 1.2743 mL
    100 mM 0.0408 mL 0.2039 mL 0.4078 mL 1.0195 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    KNK437
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