2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Pyruvate Kinase
  4. Mitapivat

Mitapivat  (Synonyms: AG-348)

目录号: HY-12689 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Mitapivat Chemical Structure

Mitapivat Chemical Structure

CAS No. : 1260075-17-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥946
In-stock
1 mg ￥390
In-stock
5 mg ￥860
In-stock
10 mg ￥1370
In-stock
50 mg ￥4200
In-stock
100 mg ￥6720
In-stock
200 mg   询价  
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Mitapivat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Mitapivat (AG-348) is an orally active pyruvate kinase allosteric activator. Mitapivat increases enzymatic activity, protein stability, and ATP levels over a broad range of PKLR genotypes, shows the potential to restore the activity of PK (pyruvate kinase)-deficient glycolytic pathways. Mitapivat can be used in study of PK deficiency[1][2][3].

IC50 & Target

pyruvate kinase[1][2][3].
体外研究
(In Vitro)

Mitapivat (0.1 nM-100 μM；16 h) 激活健康供体红细胞中的 WT PK-R[1]。
Mitapivat (0.01 nM-10 μM；16 h) 促进产生红细胞中的 ATP 呈剂量依赖性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Mitapivat 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: RBC cells
Concentration: 0.1 nM-100 µM
Incubation Time: 16 h (incubate overnight)
Result: Increased PK-R activity in a dose-dependent manner to ~2.5-fold of DMSO control with an AC50 of 62 nM.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: RBC cells
Concentration: 0.01 nM-10 µM
Incubation Time: 16 h (incubate overnight)
Result: Consistently increased ATP levels in a dose-dependent manner by an average of 60% over DMSO control with an AC50 of 10.9 nM.
体内研究
(In Vivo)

Mitapivat (50 mg/kg；口服；每天两次，持续 21 天) 改善 β-地中海贫血小鼠模型的贫血[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: WT C57B6 and Hbbth3/+ mice (both are 2-month-old female mice; β-thalassemia model)[2].
Dosage: 50 mg/kg
Administration: In animal feedings; single daily for 3 weeks.
Result: Increased the expression of pyruvate kinase isoforms in both red cells and erythroid precursors from Hbbth3/+ mice.
Elevated pyruvate kinase activity in cells from Hbbth3/+ mice, and markedly increased ROS level in erythrocytes.
Increased the expression of PKM2 in polychromatic and orthochromatic erythroblasts of Hbbth3/+ mice.
Animal Model: WT C57B6 and Hbbth3/+ mice (both are 2-month-old female mice; β-thalassemia model)[2].
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral gavage, twice daily for 21 days.
Result: Ameliorated ineffective erythropoiesis and anemia in Hbbth3/+ mice and increased ATP, reduced ROS production, as well as reduced markers of mitochondrial dysfunction associated with improved mitochondrial clearance.
Clinical Trial
分子量

450.55

Formula

C24H26N4O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 20.83 mg/mL (46.23 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2195 mL 11.0975 mL 22.1951 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2195 mL 4.4390 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.83%

COA (193 KB) HNMR (267 KB) LCMS (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Mitapivat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2195 mL 11.0975 mL 22.1951 mL 55.4877 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2195 mL 4.4390 mL 11.0975 mL
10 mM 0.2220 mL 1.1098 mL 2.2195 mL 5.5488 mL
15 mM 0.1480 mL 0.7398 mL 1.4797 mL 3.6992 mL
20 mM 0.1110 mL 0.5549 mL 1.1098 mL 2.7744 mL
25 mM 0.0888 mL 0.4439 mL 0.8878 mL 2.2195 mL
30 mM 0.0740 mL 0.3699 mL 0.7398 mL 1.8496 mL
40 mM 0.0555 mL 0.2774 mL 0.5549 mL 1.3872 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Mitapivat1260075-17-9AG-348AG348AG 348Pyruvate KinasePKDATPpyruvate kinase deficiencyRBCPKM2erythropoiesisInhibitorinhibitorinhibit

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