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Aurora Kinase

Aurora kinases are serine/threonine kinases that are essential for cell proliferation. Aurora kinase helps the dividing cell dispense its genetic materials to its daughter cells. More specifically, Aurora kinases play a crucial role in cellular division by controlling chromatid segregation. Defects in this segregation can cause genetic instability, a condition which is highly associated with tumorigenesis. Three Aurora kinases have been identified in mammalian cells to date, Aurora A, Aurora B, Aurora C. Besides being implicated as mitotic regulators, these three kinases have generated significant interest in the cancer research field due to their elevated expression profiles in many human cancers. The human Aurora kinases present a similar domain organization, with a N-terminal domain of 39 to 129 residues in length, a protein kinase domain and a short C-terminal domain containing 15 to 20 residues. The N-terminal domain of three proteins share low sequence conservation, which determines selectivity during protein-protein interactions.

Aurora Kinase (30)
产品名称 目录号 简述
Alisertib HY-10971

Alisertib 是一种具有选择性的 Aurora A 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM,对 Aurora A 的选择性高于 Aurora B。

AMG 900 HY-13253

AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂,作用于 Aurora ABCIC50 分别为 5 nM,4 nM 和 1 nM。

AT9283 HY-50514

AT9283 是一种多靶点抑制剂,抑制 JAK2JAK3 的活性,IC50 值分别为 1.2 nM 和 1.1 nM;对 Aurora A,Aurora B 和 Abl(T315I) 也有作用。

Aurora A inhibitor I HY-70061

Aurora A抑制剂I是Aurora A选择性抑制剂,对Aurora A和Aurora B的IC50分别为3.4nM和3.4 μM。

AZD1152 HY-10127

AZD1152 是 barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。

AZD1152-HQPA HY-10126

AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM,对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。

BI-847325 HY-18955

BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂, 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。

CCT 137690 HY-10804

CCT 137690是Aurora抑制剂,对Aurora A,Aurora C和Aurora B的IC50分别为15,19和25 nM。

CCT129202 HY-12049

CCT129202是Aurora A,Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为0.042,0.198和0.227 uM。

CYC-116 HY-10558

CYC116是Aurora A和B抑制剂,Ki分别为8.0 nM和9.2 nM。

Danusertib HY-10179

Danusertib 是一种激光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。

ENMD-2076 HY-10987A

ENMD-2076是Aurora A和Flt3抑制剂,IC50分别为14 nM和1.86 nM,比对 Aurora B的抑制性高25倍,对VEGFR2/KDR,VEGFR3,FGFR1,FGFR2和PDGFRα的抑制性较弱。

ENMD-2076 Tartrate HY-10987

ENMD-2076酒石酸盐是Aurora A和Flt3抑制剂,IC50分别为14 nM和1.86 nM,比对Aurora B的抑制性强25倍,对VEGFR2/KDR ,VEGFR3,FGFR1,FGFR2和PDGFRα的抑制性较低。

GSK-1070916 HY-70044

GSK1070916是可逆的ATP竞争性Aurora B和C抑制剂,IC50分别为3.5 nM和6.5 nM。而对于Aurora A-TPX2复合物的IC50则为490 nM。

Hesperadin HY-12054

Hesperadin是ATP竞争性Aurora B抑制剂,IC50为250 nM。

JNJ-7706621 HY-10329

JNJ-7706621是CDK抑制剂,对CDK1/2的抑制性最强,对应的IC50分别为9 nM/4 nM,比对CDK3/4/6的抑制性强超过6倍,对Aurora A/B有抑制性,而对Plk1和Wee1无活性。

MK-5108 HY-13252

MK-5108是高效和特异性的Aurora-A激酶抑制剂,IC50值为0.064 nM。

MK-8745 HY-13819

MK-8745 is a potent and selective Aurora A inhibitor with IC50 of 0.6 nM, more than 450-fold selectivity for Aurora A over Aurora B.

MLN8054 HY-10180

MLN8054是Aurora A 选择性抑制剂,IC50为4 nM。

PF-03814735 HY-14574

PF-03814735是口服生物相容性的可逆的Aurora抑制剂,对Aurora A,Aurora B,Flt 1和FAk的IC50分别为0.8,5,10和22 nM。

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