1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15497
    AZD7687 Inhibitor 99.80%
    AZD7687 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,对人 DGAT1IC50 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
    AZD7687
  • HY-107572
    PD 128042 Inhibitor 99.81%
    PD 128042 (CI 976) 是一种有效的口服活性选择性 ACAT 抑制剂 (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶),IC50 为 73 nM。PD 128042 也是一种有效的 LPAT (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。PD 128042 抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50=15 μM)。PD 128042 抑制多种膜运输步骤,包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。
    PD 128042
  • HY-132924
    BMS-963272 Inhibitor 99.92%
    BMS-963272 是一种有效的选择性 MGAT2 抑制剂(IC50 = 7.1 nM),用于研究代谢紊乱。
    BMS-963272
  • HY-108339
    PF-06471553 Inhibitor 98.29%
    PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。
    PF-06471553
  • HY-110381
    JNJ-DGAT2-A Inhibitor 98.11%
    JNJ-DGAT2-A 是一种选择性、剂量依赖的二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,在表达人 DGAT2 的 Sf9 昆虫细胞膜中 IC50 值为 0.14 μM。JNJ-DGAT2-A 可用于甘油三酯 (TG) 合成的研究。
    JNJ-DGAT2-A
  • HY-12425
    DGAT1-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂,IC50值低于10nM(Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得)。
    DGAT1-IN-1
  • HY-N6739
    Beauvericin

    白僵菌素

    Inhibitor 99.95%
    Beauvericin 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Beauvericin 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 3 μM。
    Beauvericin
  • HY-136282
    OGT-IN-2 Inhibitor 98.73%
    OGT-IN-2 (compound 4) 是一种有效的糖基转移酶 (OGT) 抑制剂。OGT-IN-2 对 sOGT 和 ncOGT 的 IC50 的值分别为 30 和 53 μM。
    OGT-IN-2
  • HY-101857
    TP-020 Inhibitor 98.96%
    TP-020 (MGAT2-IN-1) 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂,对人和小鼠 MGAT2IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。
    TP-020
  • HY-107416
    RHC 80267 Inhibitor 98.08%
    RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
    RHC 80267
  • HY-50861
    AZD3988 Inhibitor 99.83%
    AZD3988 是一种 DGAT-1 抑制剂,具有口服活性。AZD3988 具有出色的 DGAT-1(人)效力,IC50 值为 0. 6 nM。AZD3988 可用于糖尿病、肥胖等代谢性疾病的研究。
    AZD3988
  • HY-W012946
    2-Furoic acid

    糠酸

    Inhibitor ≥98.0%
    2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。
    2-Furoic acid
  • HY-100401A
    Pactimibe sulfate

    帕替麦布硫酸盐

    Inhibitor 98.22%
    Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoAKi 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
    Pactimibe sulfate
  • HY-153855
    Zamaporvint Inhibitor 99.76%
    Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。是是
    Zamaporvint
  • HY-113054
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate Inhibitor
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是几种代谢途径(包括糖酵解和糖异生)中的中间体。DL-Glyceraldehyde 3-phosphate 是一种大肠杆菌生长的有效抑制剂,也是是酰基转移酶 (acyltransferase) 的竞争性抑制剂。
    DL-Glyceraldehyde 3-phosphate
  • HY-N6723
    Fumonisin B2

    伏马菌素B2

    Inhibitor 99.46%
    Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
    Fumonisin B2
  • HY-117651
    2-Fluoropalmitic acid Inhibitor ≥98.0%
    2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂,可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。
    2-Fluoropalmitic acid
  • HY-100401
    Pactimibe

    帕替麦布

    Inhibitor 98.07%
    Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoAKi 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
    Pactimibe
  • HY-107570
    IWP-12 Inhibitor ≥99.0%
    IWP-12 是 porcupine (PORCN) 的有效抑制剂,并抑制细胞自主的 Wnt 信号,IC50为 15 nM。
    IWP-12
  • HY-50670
    DGAT-1 inhibitor 2 Inhibitor
    DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂,具有减肥功效。
    DGAT-1 inhibitor 2
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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