2. Stem Cell/Wnt Metabolic Enzyme/Protease
  3. Wnt Acyltransferase Porcupine
  4. Zamaporvint

Zamaporvint  (Synonyms: RXC004)

目录号: HY-153855 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。是是

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Zamaporvint Chemical Structure

Zamaporvint Chemical Structure

CAS No. : 1900754-56-4

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2640
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3800
In-stock
25 mg ￥7200
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Zamaporvint 相关抗体

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生物活性

Zamaporvint (RXC004) is an orally active and selective inhibitor of Wnt. Zamaporvint targete membrane-bound o-acyltransferase Porcupine and inhibited Wnt ligand palmitoylation, secretion, and pathway activation. Zamaporvint displays a favorable pharmacokinetic profile and shows potent antiproliferative effects in Wnt ligand-dependent colorectal and pancreatic cell lines. Zamaporvint possesses multiple antitumor mechanisms and can be used in cancer research[1].

体外研究
(In Vitro)

Zamaporvint (300 nM, 48 h) 处理 L- wnt3a 细胞降低了条件培养基以浓度依赖的方式激活 β-catenin 反应性荧光素酶报告基因的能力，IC50 为 64 pM，添加重组 Wnt3a，荧光素酶活性得以恢复，表明对下游 Wnt 信号传导没有影响[1]。
Zamaporvint (100 nM，24 h) 对增殖的影响反映了 c-Myc mRNA 的浓度依赖性下调。 减少处于 S 期的细胞比例，并强烈抑制 Wnt 通路成分上游异常的细胞中有丝分裂标志物磷酸组蛋白-H3 的表达，表明细胞周期停滞，并且在相同剂量下与给药后发现具有降低其免疫抑制性的辅助作用[1]。
Zamaporvint (20 μM, 18 h) 在不同物种血浆中的范围为 2.5% 至 7.5%，微粒体 CLint 值范围为 3.9 至 31.6 μL/min?mg，其中小鼠的预测清除率最低，狗的预测清除率最高，啮齿类动物和人类的清除率较低[1]。
Zamaporvint (10 μM, 2 h) 具有良好的内在渗透性，在 MDR1-MDCKII 细胞中显示出一些外流证据，但在 Caco-2 细胞中没有外流[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Zamaporvint 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: L-Wnt5a
Concentration: 300 nM
Incubation Time: 48 h
Result: Activated the β-catenin-responsive luciferase reporter gene in a concentration-dependent manner, with an IC50 of 64 pmol/L.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: L-Wnt5a
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Downregulated c-Myc mRNA and reduce the proportion of cells in S-phase, and strongly inhibited expression of the mitosis marker phospho-histone-H3 in cells with upstream aberrations in Wnt pathway components.
体内研究
(In Vivo)

Zamaporvint (1.5 mg/kg or 5 mg/kg orally twice daily, or 5 mg/kg Zamaporvint orally once daily, for 28 days) 可减少肿瘤生长，并在 Wnt 中观察到对 Wnt 反应性基因表达 (包括 cMyc) 的抑制 配体依赖的 SNU-1411、AsPC1 和 HPAF II 模型，在 Wnt 配体独立的 HCT116 异种移植模型中，肿瘤生长没有受到影响[1]。
Zamaporvint (1.5 mg/kg, 5 mg/kg, once daily) 减少了肿瘤总面积中的 Ki67 阳性细胞，其效果在分化肿瘤区域中更显著，并通过抑制免疫逃避在 B16F10“冷”肿瘤模型中发挥抗肿瘤作用[1]。
Zamaporvint (1.5 or 5 mg/kg once daily) 刺激宿主肿瘤免疫，减少 B16F10 肿瘤内驻留的骨髓源性抑制细胞，并与抗程序性细胞死亡蛋白-1（PD-1、HY-P73361）协同作用以增加 CD8+/ CT26 肿瘤内的调节性 T 细胞比例[1]。
小鼠体内 Zamaporvint 的药代动力学参数[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID-Beige mice were dosed at Translational Drug Discovery with vehicle[1]
Dosage: 1.5 mg/kg or 5 mg/kg; 5 mg/kg
Administration: 1.5 mg/kg or 5 mg/kg orally twice daily, or 5 mg/kg RXC004 orally once daily, for 28 days
Result: Reduced in tumor growth, and inhibition of Wnt-responsive gene expression including cMyc, was observed in the Wnt ligand–dependent SNU-1411, AsPC1, and HPAFII models.
No effected tumor growth in the Wnt ligand–independent HCT116 xenograft mode.
Animal Model: HPAF-II (5 × 106 cells; athymic nude mice), AsPC1 (3 × 106 cells; athymic nude mice), and SNU-1411 (1×107 cells; NOD-SCID mice) were implanted bilaterally, subcutaneously, whereas HCT116 (3 × 106 cells; athymic nude mice) were implanted in a single flank[1]
Dosage: Dosing was either 1.5 mg/kg twice daily RXC004 for 7–13 days then once daily for the remainder of study (up to 29 days), or 28 days 1.5 mg/kg twice daily RXC004 for HCT116
Administration: p.o.
Result: Demonstrated to inhibit tumor growth and Wnt-responsive gene expression
Animal Model: B16F10/C57BL/6 syngeneic model was performed at Axis Bioservices. Mouse B16F10 cells (2 × 105) were subcutaneously implanted in flanks of the immunocompetent male C57BL/6 mice[1]
Dosage: 5 mg/kg once daily
Administration: p.o.
Result: Inhibited tumor growth and improved model survival.
Animal Model: CT26/BALB/c syngeneic model was performed at ProQuinase GmbH. Mouse CT26 cells (5 × 105) were subcutaneously implanted in the flanks of the immunocompetent female BALB/c mice[1]
Dosage: 1.5 or 5 mg/kg (once daily).
Administration: p.o.
Result: Increased CD8+/regulatory T cell ratio.
Clinical Trial
分子量

439.39

Formula

C21H16F3N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (284.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2759 mL 11.3794 mL 22.7588 mL
5 mM 0.4552 mL 2.2759 mL 4.5518 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

COA (169 KB) HNMR (166 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Zamaporvint 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2759 mL 11.3794 mL 22.7588 mL 56.8971 mL
5 mM 0.4552 mL 2.2759 mL 4.5518 mL 11.3794 mL
10 mM 0.2276 mL 1.1379 mL 2.2759 mL 5.6897 mL
15 mM 0.1517 mL 0.7586 mL 1.5173 mL 3.7931 mL
20 mM 0.1138 mL 0.5690 mL 1.1379 mL 2.8449 mL
25 mM 0.0910 mL 0.4552 mL 0.9104 mL 2.2759 mL
30 mM 0.0759 mL 0.3793 mL 0.7586 mL 1.8966 mL
40 mM 0.0569 mL 0.2845 mL 0.5690 mL 1.4224 mL
50 mM 0.0455 mL 0.2276 mL 0.4552 mL 1.1379 mL
60 mM 0.0379 mL 0.1897 mL 0.3793 mL 0.9483 mL
80 mM 0.0284 mL 0.1422 mL 0.2845 mL 0.7112 mL
100 mM 0.0228 mL 0.1138 mL 0.2276 mL 0.5690 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Zamaporvint1900754-56-4RXC004RXC 004RXC-004WntAcyltransferasePorcupineDiacylglycerol acyltransferaseDiglyceride acyltransferaseacyl-CoA:cholesterol acyltransferasemono- acylglycerol acyltransferaseo-acyltransferase PorcupineinhibitorcolorectalpancreaticL- wnt3aXenograft ModelscancerInhibitorinhibit

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