MAP3K

MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, provide specificity for stimulus-dependent activation of MAP2K-MAPK pathways through unique protein-protein interactions and phosphorylation of signaling effectors. The MAP3Ks are highly divergent in gene numbers and structure, including TAK1, ASK1, A-Raf and C-Raf.

MAPK system is a three-step sequential phosphorylation cascade which is composed of MAPK, MAP2K, and MAP3K. ERK, p38 MAPK, and JNK, which are known to be activated by mechanical stimuli, belong to the MAPK family. MAP3Ks function as “platforms to integrate MAPK signaling, and activation of multiple MAP3Ks provides the spatiotemporal regulation of the MAPK pathways, which induces a wide range of physiological responses required for determining cell fate, such as cytokine production, survival, differentiation and apoptosis”.

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MAP3K Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (57) 降解剂 (1) 激活剂 (7)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-103490

Takinib	Inhibitor	99.41%
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC₅₀=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC₅₀=120 nM) 和 IRAK1 (IC₅₀=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (K_D(app) of 0.46 nM)。

HY-N0156

Oleanolic acid 齐墩果酸		≥98.0%
Oleanolic Acid (Oleanic acid) 是一具有抗癌活性的天然化合物。

HY-12686

5Z-7-Oxozeaenol	Inhibitor	99.60%
5Z-7-Oxozeaenol 是一种天然的抗原生动物化合物，为有效的，不可逆的，选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 8 nM 和 52 nM。

HY-18938

Selonsertib	Inhibitor	99.05%
Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂，pIC₅₀ 为 8.3。

HY-D0885

Phosphocreatine 磷酸胍酸	Activator
Phosphocreatine (creatine phosphate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。

HY-172871

Anti-inflammatory agent 102	Inhibitor
Anti-inflammatory agent 102 (Compound 11a) 是口服有效的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 102 通过阻断 ASK1/p38 MAPKs/NF-κB 信号通路的激活来发挥抗炎作用。Anti-inflammatory agent 102 具有显著的抗炎活性，能够抑制 NO、ROS 以及炎症因子 (如IL-6、TNF-α、IL-1β) 的释放。Anti-inflammatory agent 102 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 等炎症性疾病的研究。

HY-128326

ZAK-IN-1	Inhibitor
ZAK-IN-1 是一种口服有效且选择性的亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 4 nM，K_D 为 8 nM。ZAK-IN-1 对 403 种野生型激酶显示出优异的选择性。 ZAK-IN-1 能够阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路，并可显著抑制心肌肥大。ZAK-IN-1 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

HY-16129A

CBP-501 acetate	Inhibitor	99.75%
CBP-501 acetate 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 acetate 抑制了多种 Ser²¹⁶ 位点特异性激酶的活性，包括 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1 和 CHK2，其 IC₅₀ 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和 6.5 μM。CBP-501 acetate 可用于多种癌症研究。

HY-112136

TAO Kinase inhibitor 1	Inhibitor	99.81%
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC₅₀s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。

HY-12947

GNE-3511	Inhibitor	99.54%
GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 K_i 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。

HY-D0885B

Phosphocreatine disodium 磷酸胍酸钠	Activator	≥98.0%
Phosphocreatine (disodium) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine (disodium) 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine (disodium) 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine (disodium) 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。

HY-136848

SM1-71	Inhibitor
SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，K_i 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。

HY-N2037A

Higenamine hydrochloride 盐酸去甲乌头碱		99.52%
Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC₅₀=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

HY-100844

GS-444217	Inhibitor	99.64%
GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.87 nM。

HY-157442

GLPG3312	Inhibitor	98.57%
GLPG3312 (化合物 28) 是口服有效的 SIK 抑制剂，对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC₅₀ 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度，可用于炎症与免疫疾病的研究。

HY-15434

NG25	Inhibitor	99.35%
NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂，IC₅₀ 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。

HY-12358

Tpl2 Kinase Inhibitor 1	Inhibitor	99.42%
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC₅₀=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。

HY-N0753

Eupalinolide B 野马追内酯B		99.48%
Eupalinolide B 是一种胚芽倍半萜。Eupalinolide B 可从 Eupatorium lindleyanum 中分离得到。 Eupalinolide B 可诱导凋亡 (Apoptosis)，升高 ROS，促进自噬 (Autophagy)，调节 GSK-3β/β-catenin，靶向 UBE2D3 和 TAK1，激活 ROS-ER-JNK，抑制 NF-κB 和 MAPKs。Eupalinolide B 对胰腺癌和肝癌具有抗癌活性。Eupalinolide B 可缓解类风湿性关节炎、急性肺损伤、牙周炎、抑郁症。

HY-32018

Cot inhibitor-2	Inhibitor	99.65%
Cot inhibitor-2 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生，IC₅₀ 为 0.3 μM。

HY-N2037

Higenamine 去甲乌药碱		98.91%
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC₅₀=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。

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