2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAP4K

MAP4K 

MAPK Kinase Kinase Kinase

MAP kinase kinase kinase kinases (MAP4Ks) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4Ks including MAP4K1/HPK1, MAP4K2/GCK, MAP4K3/GLK, MAP4K4/HGK, MAP4K5/KHS, and MAP4K6/MINK have been reported to induce JNK activation through activating the MAP3K-MAP2K cascade. MAP4Ks play important roles in the regulation of cell apoptosis, cell survival, cell autophagy, and cell migration. Several studies reported that MAP4Ks are involved in the regulation of immune-cell responses through JNK-independent pathways.

MAP4K1/HPK1 and MAP4K4/HGK play negative roles in T-cell activation and inflammatory responses. In contrast, MAP4K3/GLK plays a positive role in T-cell activation and autoimmune responses. Moreover, MAP4K1 downregulation and MAP4K3 overexpression in T cells are involved in human autoimmune diseases such as psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis (RA), adult-onset Still’s disease, and SLE.

MAP4K 亚型特异性产品:

MAP4K Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144093
    HPK1-IN-26 Inhibitor ≥98.0%
    HPK1-IN-26 是一种 HPK1 和 GLK 的抑制剂，可用于研究动物病原体感染，详细信息请参考专利文献 WO2021254118A1 中的化合物 1。
    HPK1-IN-26
  • HY-132926
    HPK1-IN-8 Inhibitor 98.56%
    HPK1-IN-8 是一种变构、非活性构象选择性全长 HPK1 抑制剂。
    HPK1-IN-8
  • HY-148061
    DB1113 99.28%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-153362
    HPK1-IN-34 Inhibitor
    HPK1-IN-34 (Compound 143) 是一种造血祖激酶 1 (HPK1) 抑制剂，IC50 <100 nM。
    HPK1-IN-34
  • HY-146231
    SS47
    SS47 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。通过 SS47 降解 HPK1 也显著增强了抗肿瘤效果。
    SS47
  • HY-145107
    HPK1-IN-19 Inhibitor 98.04%
    KIF18A-IN-1 是一种造血祖细胞激酶 1 HPK1 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018102366A1 中的化合物 I-47。
    HPK1-IN-19
  • HY-149056
    GNE-6893 Inhibitor
    GNE-6893 是一种口服有效的 HPK1 抑制剂。GNE-6893 可用于癌症研究。
    GNE-6893
  • HY-U00428
    GNE 220 Inhibitor
    GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂，IC50 为 7 nM。
    GNE 220
  • HY-145037
    HPK1-IN-11 Inhibitor
    HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 2)。
    HPK1-IN-11
  • HY-145042
    HPK1-IN-16 Inhibitor
    HPK1-IN-16 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-16 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019051199A1，compound 39) 。
    HPK1-IN-16
  • HY-145045
    HPK1-IN-18 Inhibitor
    HPK1-IN-18 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-18 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1，compound 1) 。
    HPK1-IN-18
  • HY-145039
    HPK1-IN-13 Inhibitor
    HPK1-IN-13 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-13 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 64)。
    HPK1-IN-13
  • HY-145041
    HPK1-IN-15 Inhibitor
    HPK1-IN-15 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-15 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2018049200A1，compound 50) 。
    HPK1-IN-15
  • HY-145044
    HPK1-IN-17 Inhibitor
    HPK1-IN-17 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-17 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症，例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1，compound 73) 。
    HPK1-IN-17
  • HY-145038
    HPK1-IN-12 Inhibitor
    HPK1-IN-12 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-12 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 85)。
    HPK1-IN-12
  • HY-145040
    HPK1-IN-14 Inhibitor
    HPK1-IN-14 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-14 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 79)。
    HPK1-IN-14
  • HY-145036
    HPK1-IN-10 Inhibitor
    HPK1-IN-10 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-10 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1，compound 103)。
    HPK1-IN-10
  • HY-152257
    HPK1-IN-31
    HPK1-IN-31(compound 5i) 是一种具有口服活性的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。HPK1-IN-31 具有抗肿瘤活性，在免疫研究方面具有巨大的潜力。
    HPK1-IN-31
  • HY-15434A
    NG25 trihydrochloride Inhibitor
    NG25 trihydrochloride 是一种 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂 (IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM)。NG25 trihydrochloride 使乳腺癌细胞对 Doxorubicin (HY-15142A) 敏感，并增强细胞凋亡 (apoptosis)。NG25可用于多种癌症的研究。
    NG25 trihydrochloride
  • HY-149232
    HPK1-IN-35 Inhibitor
    HPK1-IN-35 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂，IC50 值为 3.5 nM。HPK1-IN-35 降低 p-SLP76 的表达并促进 IL-2 的分泌。
    HPK1-IN-35
MAP4K Isoform Comparison

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