2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. mGluR
  5. mGluR5 Isoform
  6. mGluR5 抑制剂

mGluR5 抑制剂

mGluR5 抑制剂 (9):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15446
    Basimglurant Inhibitor 99.56%
    Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。
  • HY-W062697
    HTL14242 Inhibitor 98.58%
    HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
  • HY-100405
    FTIDC Inhibitor
    FTIDC 是一种口服，非竞争性，选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人，小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
  • HY-16617
    Auglurant Inhibitor 99.40%
    Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
  • HY-100728
    BMT-145027 Inhibitor 98.19%
    BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC50值为47 nM。
  • HY-110254
    AZD 9272 Inhibitor 99.87%
    AZD 9272 是一种脑渗透性 mGluR5 拮抗剂。
  • HY-110180
    VU0409106 Inhibitor
    VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
  • HY-131019
    JF-NP-26 Inhibitor
    JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
  • HY-119941
    VU0652835 Inhibitor
    VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂，IC50 值为 81 nM。
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