1. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  2. CXCR
  3. ACT-1004-1239

ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂,IC50 值为 3.2 nM。

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ACT-1004-1239 Chemical Structure

ACT-1004-1239 Chemical Structure

CAS No. : 2178049-58-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥7470
In-stock
1 mg ¥2600
In-stock
5 mg ¥6500
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ACT-1004-1239 is a potent, selective, orally active CXCR7 antagonist with an IC50 value of 3.2 nM[1][2].

IC50 & Target

CXCR7

 

体外研究
(In Vitro)

ACT-1004-1239 抑制人、狗、大鼠、小鼠、豚鼠、猕猴 CXCR7,IC50s 分别为 3.2、2.3、3.1、2.3、0.6、1.5 nM[1]
ACT-1004-1239 (1-10 µM,30 天) 通过提高 CXCL12 水平促进少突胶质细胞前体细胞 (OPC) 分化
[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

ACT-1004-1239 (100 mg/kg,口服) 可增加雄性 DBA/1 小鼠的血浆 CXCL12 浓度[1]
ACT-1004-1239 (100 mg/kg,口服,每日两次) 可降低髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型的疾病严重程度[2]
ACT-1004-1239 (100 mg/kg,口服,每日两次) 可增加 Cuprizone (HY-W115718) 诱导的脱髓鞘模型小鼠的髓鞘形成[2]
ACT-1004-1239 (10 mg/kg,口服,大鼠) 显示 Cmax 为 600 ng/h/mL,Tmax 为 0.5 小时,F (% ) 占 35%[1]
ACT-1004-1239 (1 mg/kg,静脉注射,大鼠) 显示 Vss 为 3.6 L/kg,Cl 为 70 mL/min/kg,T1/2 为 1.3 h [1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-induced experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model[2]
Dosage: 10-100 mg/kg
Administration: p.o., twice daily
Result: Reduced clinical disease scores, and increases survival rate.
Increases plasma CXCL12 concentration.
Reduces the infiltration of neutrophils, monocytes, monocytes-derived cells (MdCs), plasmacytoid dendritic cells (pDCs), DCs, natural killer (NK) cells, NK T cells, B cells, and T cells.
Reduces the number of CXCR4-expressing leukocytes.
分子量

522.55

Formula

C27H28F2N6O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (38.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9137 mL 9.5685 mL 19.1369 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9137 mL 3.8274 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 1.67 mg/mL (3.20 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

ACT-1004-1239 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9137 mL 9.5685 mL 19.1369 mL 47.8423 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9137 mL 3.8274 mL 9.5685 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9137 mL 4.7842 mL
15 mM 0.1276 mL 0.6379 mL 1.2758 mL 3.1895 mL
20 mM 0.0957 mL 0.4784 mL 0.9568 mL 2.3921 mL
25 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7655 mL 1.9137 mL
30 mM 0.0638 mL 0.3189 mL 0.6379 mL 1.5947 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ACT-1004-1239
目录号:
HY-142617
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