2. PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  3. PI3K Apoptosis
  4. BAY1082439

BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BAY1082439 Chemical Structure

BAY1082439 Chemical Structure

CAS No. : 1375469-38-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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5 mg ￥900
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10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2500
In-stock
50 mg ￥4500
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BAY1082439 相关抗体

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BAY1082439 is an orally bioavailable, selective PI3Kα/β/δ inhibitor. BAY1082439 also inhibits mutated forms of PIK3CA. BAY1082439 is highly effective in inhibiting Pten-null prostate cancer growth[1][2].

IC50 & Target[1]

PI3Kα

 

PI3Kβ

 

PI3Kδ

 

体外研究
(In Vitro)

BAY1082439 is a highly selective PI3Kα/α-balanced inhibitor. BAY1082439 has an IC50 ratio of 1:3 in biochemical assays of PI3Kα (4.9 nM) vs. PI3Kα (15.0 nM), and >1000-fold selectivity against mTOR kinase[1].
BAY1082439 (0.1-1 μM; 72 hours) is more effective than PI3Kα- and/or PI3Kβ-selective inhibitors in blocking PTEN-null prostate cancer cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BAY1082439 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: PC3 and LNCaP cells (PTEN-null human prostate cancer cell lines)
Concentration: 0.1, 0.33, 1, 3.3, 10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Efectively inhibited cell growth by blocking the G1/S cell cycle transition and by inducing apoptosis.
体内研究
(In Vivo)

BAY1082439 (75 mg/kg; p.o.; daily for 4 weeks) is effective in preventing Pten-null prostate cancer progression[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Pten conditional knockout mouse model (Pb-Cre+;PtenL/L, CP model)[2]
Dosage: 75 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 4 weeks
Result: Significantly decreased tumor size and P-AKT staining, nearly normal luminal architecture, and a significant reduction of Ki67-positive cells. Significantly inhibit the human prostate cancer growth.
Clinical Trial
分子量

494.54

Formula

C25H30N6O5
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

0.1 M HCL 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (33.71 mM; 超声助溶 (<60°C))

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (10.11 mM; ultrasonic and adjust pH to 5 with HCl; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0221 mL 10.1104 mL 20.2208 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0221 mL 4.0442 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 25 mg/mL (50.55 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

BAY1082439 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / 0.1 M HCL 1 mM 2.0221 mL 10.1104 mL 20.2208 mL 50.5520 mL
5 mM 0.4044 mL 2.0221 mL 4.0442 mL 10.1104 mL
10 mM 0.2022 mL 1.0110 mL 2.0221 mL 5.0552 mL
0.1 M HCL 15 mM 0.1348 mL 0.6740 mL 1.3481 mL 3.3701 mL
20 mM 0.1011 mL 0.5055 mL 1.0110 mL 2.5276 mL
25 mM 0.0809 mL 0.4044 mL 0.8088 mL 2.0221 mL
30 mM 0.0674 mL 0.3370 mL 0.6740 mL 1.6851 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BAY10824391375469-38-7BAY 1082439BAY-1082439PI3KApoptosisPhosphoinositide 3-kinaseoralmutatedformsPIK3CAloss-of-functionPTENprostatecancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
BAY1082439
目录号：
HY-100886
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