1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phosphatase
  3. GSK 2830371

GSK 2830371 是一种选择性的Wip1磷酸酶 (Wip1 phosphatase)抑制剂,IC50 为 6 nM。

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GSK 2830371 Chemical Structure

GSK 2830371 Chemical Structure

CAS No. : 1404456-53-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥487
In-stock
1 mg ¥195
In-stock
5 mg ¥480
In-stock
10 mg ¥790
In-stock
50 mg ¥2700
In-stock
100 mg ¥4000
In-stock
200 mg ¥5750
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    GSK 2830371 purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 Mar 22;7(12):14458-75.  [Abstract]

    Immunoblot analysis of MCF7 cells reveals that addition of GSK2830371 results in a rapid phosphorylation of p53 at Ser15. Two days after addition of GSK2830371, MCF7 cells show increased levels of p21 which indicates a strong activation of the p53 pathway.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GSK 2830371 is a highly selective Wip1 phosphatase inhibitor with IC50 of 6 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 6 nM (Wip1 phosphatase)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    GSK 2830371 有效抑制 FDP 和内源性底物 phospho-p38 MAPK (T180) 的 Wip1 (2-420) 去磷酸化,IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。 在 PPM1D 扩增的 MCF7 乳腺癌细胞中,用 GSK 2830371(0.04、0.11、0.33、1、3 和 9 μM)处理以浓度依赖性方式增加底物的磷酸化。用 GSK 2830371(0.001、0.01、0.1、1 和 10 μM)处理 MX-1 和 MCF7 细胞(Wip1 扩增,p53 野生型)在细胞生长测定中引起浓度依赖性效应[1]。GSK2830371 在 MCF-7 细胞中的 50% 生长抑制浓度 (GI50) 为 2.65 μM±0.54 (SEM)。 用 2.5μM GSK2830371 处理 MCF-7 细胞会导致 WIP1 的两种亚型在 8 小时内发生显着的时间依赖性降解,这与 p53 稳定和磷酸化 p53Ser15 (pp53Ser15) 相关[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    在药效学测定中,口服 GSK 2830371 可增加 Chk2 (T68) 和 p53 (S15) 的磷酸化并降低 DOHH2 肿瘤中的 Wip1 蛋白浓度。 在以 150 mg/kg 体重、BID(每天两次)和 TID(每天三次)口服给药 14 天后,GSK 2830371 分别抑制 DOHH2 肿瘤异种移植物的生长 41% 和 68%。 在用 75 或 150 mg/kg 体重处理 BID 的小鼠中观察到相当的肿瘤生长抑制。 TID 方案对肿瘤生长的更大抑制与 GSK 2830371 在小鼠中的短半衰期一致,表明持续抑制 Wip1 可能是最大抗肿瘤作用所必需的[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    461.02

    Formula

    C23H29ClN4O2S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 51 mg/mL (110.62 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1691 mL 10.8455 mL 21.6910 mL
    5 mM 0.4338 mL 2.1691 mL 4.3382 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.42 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.94%

    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    The primary in vitro Wip1 enzymatic assay measured fluorescence generated by Wip-1 (2-420) hydrolysis of fluorescein diphosphate (FDP). 50 μM FDP substrate is added with GSK 2830371 or DMSO at room temperature before addition of 10 nM Wip1 in assay buffer (50 mM TRIS, pH 7.5, 30 mM MgCl2, 0.8 mM CHAPS, 0.05 mg/mL BSA). Fluorescent signal is detected on a Spectramax microplate reader (485/530 nm)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [1]

    Cells are seeded into 96 well plates at 200-400 cells per well and treated with GSK 2830371 dilution series on day 1. After 7 d, we used the CellTiter-Glo cell viability assay to determine effects on cell growth. Luminescent signal is detected on an EnVision 2104. For clonogenic assays, cells are seeded in 12-well tissue culture plates at 2,000 cells per well. Cells are treated with a compound dilution series on day 1 and again on day 7. After 14 d, cells are washed with 1× PBS, stained with 1 mL of Coomassie Brilliant Blue R-250, and colonies are quantitated with the Optomax Sorcerer colony counter[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Female SCID mice are subcutaneously inoculated with 1×107 DOHH2 cells and tumor growth is monitored with electronic calipers. When tumors reached 100-200 mm3, animals are treated orally twice (BID) or thrice (TID) daily with vehicle (2% DMSO and 40% Captisol, pH 4.0) or GSK 2830371. For efficacy studies, eight mice per group are administered with GSK 2830371 at 75 or 150 mg per kg body weight BID or 150 mg per kg body weight TID. Tumor growth inhibition (% difference in tumor growth compared to control) is calculated when tumors for vehicle-control mice exceeded 1,000 mm3 (day 11). For pharmacodynamic biomarker analysis, DOHH2 tumors from three mice are harvested 2 or 4 h after final dose following 14 d of treatment with either vehicle or GSK 2830371 at 75 or 150 mg per kg body weight, BID; tumors are frozen in liquid nitrogen for subsequent lysis and western blot analysis.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    GSK 2830371 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1691 mL 10.8455 mL 21.6910 mL 54.2276 mL
    5 mM 0.4338 mL 2.1691 mL 4.3382 mL 10.8455 mL
    10 mM 0.2169 mL 1.0846 mL 2.1691 mL 5.4228 mL
    15 mM 0.1446 mL 0.7230 mL 1.4461 mL 3.6152 mL
    20 mM 0.1085 mL 0.5423 mL 1.0846 mL 2.7114 mL
    25 mM 0.0868 mL 0.4338 mL 0.8676 mL 2.1691 mL
    30 mM 0.0723 mL 0.3615 mL 0.7230 mL 1.8076 mL
    40 mM 0.0542 mL 0.2711 mL 0.5423 mL 1.3557 mL
    50 mM 0.0434 mL 0.2169 mL 0.4338 mL 1.0846 mL
    60 mM 0.0362 mL 0.1808 mL 0.3615 mL 0.9038 mL
    80 mM 0.0271 mL 0.1356 mL 0.2711 mL 0.6778 mL
    100 mM 0.0217 mL 0.1085 mL 0.2169 mL 0.5423 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    GSK 2830371
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    HY-15832
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