1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  3. KG-548

KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF-β。

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KG-548 Chemical Structure

KG-548 Chemical Structure

CAS No. : 175205-09-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥231
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100 mg ¥210
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500 mg ¥420
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生物活性

KG-548 is an ARNT/TACC3 disruptor and a HIF-1α inhibitor. KG-548 directly interferes with ARNT/TACC3 complex formation by competing with TACC3 for binding to the ARNT PAS-B domain. ARNT is the aryl hydrocarbon receptor nuclear translocator, also known as HIF-β[1][2].

IC50 & Target

HIF-β[1]; HIF-1α[2]

体外研究
(In Vitro)

HIF 是两个 bHLH-PAS(基本 Helix Loop Helix-Per-ARNT-Sim)亚基的异二聚体,包括 HIF-α 旁系同源物(HIF-1α、-2α、-3α)和芳烃受体核转运蛋白(ARNT,也称为 HIF-β)[1]
KG-548(0-250 μM;过夜 16 小时)导致两种共激活剂的 ARNT/CCC 复合物形成大大减少,并且还会破坏 ARNT2 PAS-B/TACC3 相互作用[1]
KG-548(0-2 mM;16 小时过夜)在体外和细胞裂解物中以剂量依赖性方式分解 (320 μM) ARNT PAS-B/TACC3 复合物,IC50 为 25 μM[1]
KG-548 显着抑制 FaDu 下咽癌细胞糖酵解产生乳酸[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HEK293T cell lysates
Concentration: 0, 5, 50, 100, 250, 500 μM and 1 mM, 2 mM
Incubation Time: 16 hours
Result: Weakened the ARNT/TACC3 interaction from 5 μM to 500 μM dose-dependently, and decreased the protein intense of ARNT associated with immunoprecipitated TACC3 protein by 82% (500 μM), 59% (1 mM), 43% (2 mM), respectively.
分子量

282.15

Formula

C9H4F6N4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (354.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5442 mL 17.7211 mL 35.4421 mL
5 mM 0.7088 mL 3.5442 mL 7.0884 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5442 mL 17.7211 mL 35.4421 mL 88.6054 mL
5 mM 0.7088 mL 3.5442 mL 7.0884 mL 17.7211 mL
10 mM 0.3544 mL 1.7721 mL 3.5442 mL 8.8605 mL
15 mM 0.2363 mL 1.1814 mL 2.3628 mL 5.9070 mL
20 mM 0.1772 mL 0.8861 mL 1.7721 mL 4.4303 mL
25 mM 0.1418 mL 0.7088 mL 1.4177 mL 3.5442 mL
30 mM 0.1181 mL 0.5907 mL 1.1814 mL 2.9535 mL
40 mM 0.0886 mL 0.4430 mL 0.8861 mL 2.2151 mL
50 mM 0.0709 mL 0.3544 mL 0.7088 mL 1.7721 mL
60 mM 0.0591 mL 0.2954 mL 0.5907 mL 1.4768 mL
80 mM 0.0443 mL 0.2215 mL 0.4430 mL 1.1076 mL
100 mM 0.0354 mL 0.1772 mL 0.3544 mL 0.8861 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
KG-548
目录号:
HY-120087
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