2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. MI-3454

MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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MI-3454 Chemical Structure

MI-3454 Chemical Structure

CAS No. : 2134169-43-8

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2480
In-stock
5 mg ￥6200
In-stock
10 mg ￥9800
In-stock
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MI-3454 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MI-3454 is an orally active, highly potent and selective menin-MLL1 interaction inhibitor with an IC50 of 0.51 nM. MI-3454 inhibits proliferation, induces differentiation and complete remission or regression of leukemia in mouse models of MLL1-rearranged or NPM1-mutated leukemia through downregulation of key genes involved in leukemogenesis[1].

IC50 & Target

IC50: 0.51 nM (menin-MLL1 interaction)[1]
体外研究
(In Vitro)

MI-3454 (0.001-10 μM；7 天) 强烈减少用 MLL-AF9 或 Hoxa9/Meis1 转化的小鼠骨髓细胞增殖[1]。
MI-3454 (50 nM；6 天) 导致人类白血病细胞系 MV-4-11 细胞或 MOLM13 中 HOXA9 和 MEIS1 的表达下调[1]。
MI-3454 显著降低含有多种 MLL 融合蛋白 (MLL-AF9、MLL-AF4、MLL-ENL) 的白血病细胞的活力，GI50 值范围为 7 至 27 nM . MI-3454 阻断 menin 与包含整个 menin 结合基序的 MLL14–43 片段的相互作用[1]。
MI-3454 不会有效抑制细胞色素 P450 (在 10 μM 时抑制 <50%)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MI-3454 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Murine bone marrow cells transformed with MLL-AF9 or Hoxa9/Meis1
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Demonstrated strong reduction of cell proliferation.

RT-PCR[1]

Cell Line: Human leukemic cell lines MV-4-11 cells or MOLM13
Concentration: 50 nM
Incubation Time: 6 days
Result: Led to downregulated expression of HOXA9 and MEIS1 and expression level of other MLL fusion target genes, including MEF2C, DLX2, HOXA10, PBX3, and FLT3.
体内研究
(In Vivo)

MI-3454 在混合谱系白血病 1 (MLL1) 重排或核磷蛋白 1 (NPM1) 突变白血病小鼠模型中诱导白血病完全缓解或消退[1]。
MI-3454 (口服120 mg/kg；每天一次或两次，连续 7 天) 通过每天一次的处理足以阻止白血病进展[1]。
MI-3454 (口服100 mg/kg；bid；连续19天) 在处理期间有效阻断白血病进展，并显著延长MOLM13异种移植模型小鼠的存活期。MI-3454 在 MLL 白血病患者来源的异种移植 (PDX) 模型中诱导完全缓解或阻止白血病进展[1]。
MI-3454 (100 mg/kg 口服 或 15 mg/kg 静脉注射) 的 T1/2 为 3.2 小时，口服 Cmax 为 4698 mg/mL[1]。
MI-3454 在小鼠和人肝微粒体中表现出良好的稳定性 (分别为 t1/2=20.4 分钟和 37.1 分钟)[1]。
MI-3454 在大脑和脑脊液中的水平较低，表明其穿越血脑屏障的能力有限[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8- to 10-week-old female NSG mice (MV-4-11 xenotransplantation model of MLL leukemia)[1]
Dosage: 120 mg/kg
Administration: Orally; one or twice daily for 7 consecutive days
Result: A once-daily treatment was sufficient to block leukemia progression.
Animal Model: Female CD-1 mice[1]
Dosage: 100 mg/kg (PO) or 15 mg/kg (IV) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: PO or IV
Result: Had a T1/2 of 3.2 hours, a Cmax of 4698 mg/mL for PO.
Had a T1/2 of 2.4 hours, a CL of 2375 mL/hours•kg, and a Vss of 5358 mL/kg for IV.
分子量

636.73

Formula

C32H35F3N8OS
CAS 号
性状

固体

颜色

Light brown to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 31.25 mg/mL (49.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5705 mL 7.8526 mL 15.7052 mL
5 mM 0.3141 mL 1.5705 mL 3.1410 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD    5% Cremophor EL

    Solubility: 5 mg/mL (7.85 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

MI-3454 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5705 mL 7.8526 mL 15.7052 mL 39.2631 mL
5 mM 0.3141 mL 1.5705 mL 3.1410 mL 7.8526 mL
10 mM 0.1571 mL 0.7853 mL 1.5705 mL 3.9263 mL
15 mM 0.1047 mL 0.5235 mL 1.0470 mL 2.6175 mL
20 mM 0.0785 mL 0.3926 mL 0.7853 mL 1.9632 mL
25 mM 0.0628 mL 0.3141 mL 0.6282 mL 1.5705 mL
30 mM 0.0524 mL 0.2618 mL 0.5235 mL 1.3088 mL
40 mM 0.0393 mL 0.1963 mL 0.3926 mL 0.9816 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MI-34542134169-43-8MI3454MI 3454Epigenetic Reader Domainorallymenin-MLL1interactionproliferationdifferentiationleukemiaMLL1NPM1leukemogenesisMV-4-11MOLM13Inhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-136360
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