2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. PERK
  4. PERK-IN-5

PERK-IN-5 

目录号: HY-145835 纯度: 99.40% ee.: 100.00%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PERK-IN-5 Chemical Structure

PERK-IN-5 Chemical Structure

CAS No. : 2616821-91-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2800
In-stock
5 mg ￥7500
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Other Forms of PERK-IN-5:

PERK-IN-5 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PERK-IN-5 is a highly potent, selectively and orally bioavailable PERK inhibitor (IC50s of 2 and 9 nM for PERK and p-eIF2α, respectively). PERK-IN-5 can significantly inhibit tumor growth in the 786-O renal cell carcinoma xenograft tumor model[1].

IC50 & Target

IC50: 2 nM (PERK), 9 nM (p-eIF2α)[1]
体外研究
(In Vitro)

PERK-IN-5 (化合物 28) (10-48 μM) 在人和狗的肝细胞中都相对稳定，具有较长的半衰期[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PERK-IN-5 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PERK-IN-5 (3-100 mg/kg；口服；0.25-24 小时) 在 CD1 小鼠中具有稳健的药代动力学，Cmax 为 3353 ng/mL，AUC0-last 为 5153 h*ng/mL，生物利用度为 70%[1]。
PERK-IN-5 (3 或 10 mg/kg；口服；每天两次，28 天) 具有显著的肿瘤生长抑制作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female CD1 mice[1] (Pharmacokinetics)
Dosage: 3, 10, 30 and 100 mg/kg
Administration: p.o.; 0.25-24 hours
Result: Showed robust pharmacokinetics with Cmax of 3353 ng/mL, AUC0-last of 5153 h*ng/mL, and bioavailability of 70%.
Animal Model: BALB/c nude female mice (inoculated subcutaneously with 786-O tumor cells)[1]
Dosage: 3 or 10 mg/kg
Administration: p.o.; twice daily, for 28 days
Result: Showed statistically significant tumor growth inhibition.
分子量

468.50

Formula

C25H26F2N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (533.62 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1345 mL 10.6724 mL 21.3447 mL
5 mM 0.4269 mL 2.1345 mL 4.2689 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

PERK-IN-5 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1345 mL 10.6724 mL 21.3447 mL 53.3618 mL
5 mM 0.4269 mL 2.1345 mL 4.2689 mL 10.6724 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0672 mL 2.1345 mL 5.3362 mL
15 mM 0.1423 mL 0.7115 mL 1.4230 mL 3.5575 mL
20 mM 0.1067 mL 0.5336 mL 1.0672 mL 2.6681 mL
25 mM 0.0854 mL 0.4269 mL 0.8538 mL 2.1345 mL
30 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7115 mL 1.7787 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2668 mL 0.5336 mL 1.3340 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2134 mL 0.4269 mL 1.0672 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1779 mL 0.3557 mL 0.8894 mL
80 mM 0.0267 mL 0.1334 mL 0.2668 mL 0.6670 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1067 mL 0.2134 mL 0.5336 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PERK-IN-52616821-91-9PERKProtein kinase R-like endoplasmic reticulum kinasePKR-like endoplasmic reticulum kinaseKinaseOrally bioavailable786-O cellEfficacyCancerSelectivityInhibitorinhibitorinhibit

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