1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Autophagy
  2. Estrogen Receptor/ERR Autophagy
  3. Raloxifene hydrochloride

Raloxifene hydrochloride  (Synonyms: 盐酸雷洛昔芬; Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride)

目录号: HY-13738A 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中,发挥雌激素激动作用,在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Raloxifene hydrochloride Chemical Structure

Raloxifene hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 82640-04-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥785
In-stock
50 mg ¥714
In-stock
100 mg ¥1235
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) is a second generation selective and orally active estrogen receptor modulator. Raloxifene hydrochloride produces estrogen-agonistic effects on bone and lipid metabolism and estrogen-antagonistic effects on uterine endometrium and breast tissue[1].

IC50 & Target

IC50: estrogen receptor[1]

体外研究
(In Vitro)

Raloxifene activates TGF beta 3 promoter as a full agonist at nanomolar concentrations, and raloxifene inhibits the estrogen response element-containing vitellogenin promoter expression as a pure estrogen antagonist in transient transfection assays[1].
Raloxifene is a potent uncompetitive inhibitor of human liver aldehyde oxidase-catalyzed oxidation of phthalazine, vanillin, and nicotine-Delta1'(5')-iminium ion, exhibits Ki values of 0.87 to 1.4 nM[2].
Raloxifene is also a noncompetitive inhibitor of an aldehyde oxidase-catalyzed reduction reaction of a hydroxamic acid-containing compound, with a Ki value of 51 nM[2].
Raloxifene (0-80 μM; 48 hours) significantly decreased in mouse mammary carcinoma BJMC3879luc2 cells viability as a concentration manner in BJMC3879luc2 cells[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[5]

Cell Line: BJMC3879luc2 cells 
Concentration: 0 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM, 80 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Reduced BJMC3879luc2 cell viability.
体内研究
(In Vivo)

Raloxifene (3 mg/kg; once daily) has potent estrogenic activity on bone resorption and serum cholesterol, a lesser effect on bone formation, and minimal activity on uterine wet weight in ovariectomized (OVX) rats[3].
Raloxifene (oral administration; 0.1 mg/kg-10 mg/kg; 5 weeks) increases bone mineral density in the distal femur and proximal tibia. It reduces serum cholesteroloral with ED50 of 0.2 mg/kg in ovariectomized (OVX) rat[4].
Raloxifene (subcutaneously implanted mini-osmotic pumps; 18 or 27 mg/kg; once daily; 6 weeks) significantly suppresses tumor volumes in mice, in addition, the multiplicity of lymph node metastasis is also significantly decreased[5].
.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Syngeneic BALB/c mice with BJMC3879luc2 cells[5]
Dosage: 18 or 27 mg/kg
Administration: Subcutaneously implanted mini-osmotic pumps
Result: Inhibited tumor growth in mice.
Clinical Trial
分子量

510.04

Formula

C28H28ClNO4S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

盐酸雷洛昔芬

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (65.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9606 mL 9.8032 mL 19.6063 mL
5 mM 0.3921 mL 1.9606 mL 3.9213 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9606 mL 9.8032 mL 19.6063 mL 49.0158 mL
5 mM 0.3921 mL 1.9606 mL 3.9213 mL 9.8032 mL
10 mM 0.1961 mL 0.9803 mL 1.9606 mL 4.9016 mL
15 mM 0.1307 mL 0.6535 mL 1.3071 mL 3.2677 mL
20 mM 0.0980 mL 0.4902 mL 0.9803 mL 2.4508 mL
25 mM 0.0784 mL 0.3921 mL 0.7843 mL 1.9606 mL
30 mM 0.0654 mL 0.3268 mL 0.6535 mL 1.6339 mL
40 mM 0.0490 mL 0.2451 mL 0.4902 mL 1.2254 mL
50 mM 0.0392 mL 0.1961 mL 0.3921 mL 0.9803 mL
60 mM 0.0327 mL 0.1634 mL 0.3268 mL 0.8169 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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