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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162312
    LLK203

    		Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203
  • HY-173060
    ERK1/2 inhibitor 13

    		ERK Apoptosis Autophagy Cancer
    ERK1/2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是口服有效的 ERK 抑制剂，可抑制 ERK1 和 ERK2，IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。ERK1/2 inhibitor 13 可抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖（IC50 分别为 0.67、2.76、2.15 和 1.68 μM），抑制癌细胞迁移，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。ERK1/2 inhibitor 13 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗转移作用。i
    ERK1/2 inhibitor 13
  • HY-170453
    iHAC

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    iHAC 是一种抑制剂-HSP90 锚定嵌合体，它与 BRD4 配体 (+)-JQ-1 共价结合到 HSP90，并抑制癌细胞的增殖。iHAC 激活抗肿瘤免疫反应，在小鼠模型中抑制 4T1 乳腺癌的复发和转移。
    iHAC
  • HY-172934
    FGT-4

    		Toll-like Receptor (TLR) NO Synthase PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    FGT-4 是一种叶酸受体 β (FR-β) 靶向嵌合分子。FGT-4 是一种 TLR7 激动剂。FGT-4 促进与 M1 巨噬细胞相关的 iNOS 和促炎细胞因子 IL-6 的分泌并增强细胞毒性 CD8+ T 细胞的增殖。FGT-4 在 4T1 乳腺癌小鼠模型中具有抗肿瘤活性。FGT-4 可用于癌症免疫的研究。(粉色：靶蛋白 TLR7/8 agonist 1 配体 (HY-103698)；黑色：连接子 (HY-172936)；蓝色：FR-β 配体 (HY-172935))。
    FGT-4
  • HY-D2620
    CAR-2

    		Photosensitizer Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis Cancer
    CAR-2 是一种基于 BODIPY 的光敏剂，通过靶向内质网 (ER) 和脂滴 (LD) 在光动力疗法 (PDT) 中诱导铁死亡 (ferroptosis)。CAR-2 在乳腺癌细胞中表现出光毒性，IC50 为 0.01-0.02 μM。CAR-2 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
    CAR-2
  • HY-156109
    PDK-IN-2

    		PDHK Mitochondrial Metabolism Cancer
    PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50: 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis)。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    PDK-IN-2
  • HY-161338
    Tubulin polymerization-IN-61

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架，阻断细胞周期 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-61
  • HY-173433
    JV8

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    JV8 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。JV8 能促进 BRD4 的泛素化和降解，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。JV8 在小鼠 4T1 原位肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-173435)；黑色：连接子 (HY-33366)；E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173436))。
    JV8
  • HY-162645
    BPR5K230

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
    BPR5K230
  • HY-161778
    ZG-126

    		HDAC VD/VDR Inflammation/Immunology Cancer
    ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
    ZG-126
  • HY-144088
    ZYF0033

    HPK1-IN-22

    		 MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应，降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
    ZYF0033
  • HY-161641
    Tubulin polymerization-IN-62

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
    Tubulin polymerization-IN-62
  • HY-162103
    Axl-IN-18

    		TAM Receptor Apoptosis Cancer
    Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50=1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
    Axl-IN-18
  • HY-122566
    SMU127

    ZINC666243

    		 Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor Cancer
    SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时，它会在表达人类 TLR2 (EC50=0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导，但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时，SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内，SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
    SMU127
  • HY-156296
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1
  • HY-176149
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1

    		CaMK MMP AMPK Apoptosis Autophagy Cancer
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1
  • HY-156096
    HDAC3-IN-2

    		HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
    HDAC3-IN-2
  • HY-163709
    PROTAC FAK degrader 2

    		PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2
  • HY-163965
    Antitumor agent-185

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    Antitumor agent-185 (compound 3)表现出抗肿瘤活性，能有效减缓肿瘤的生长，延长小鼠体内的生存时间。
    Antitumor agent-185
  • HY-147834
    STING agonist-9

    		STING Cancer
    STING agonist-9 (Compound 45) 是一种有效的 STING 激动剂，对 h-STING 和 m-STING 的EC50 值分别为 1.2 nM 和 32.82 μM。STING agonist-9 具有抗肿瘤活性。
    STING agonist-9
  • HY-161518
    PD-1/PD-L1-IN-44

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50=1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长，增强 CD8+ 细胞浸润，且没有毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-44
  • HY-121983
    CAY10594

    		Phospholipase Apoptosis GSK-3 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) STAT Interleukin Related G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) CXCR Lactate Dehydrogenase Inflammation/Immunology Cancer
    CAY10594 是一种口服有效的 PLD2 抑制剂，IC50 为 140 nM。CAY10594 具有抗肿瘤、抗氧化和肝保护等活性。CAY10594 可用于乳腺癌、急性肝损伤和结肠炎等疾病的研究。
    CAY10594
  • HY-170842
    TDK-HCPT

    		Apoptosis Cancer
    TDK-HCPT 是一种通过硫代缩酮键将谷胱甘肽敏感的硫胺素二硫化物与化疗药物 10-羟基喜树碱 (HY-N0095) 相连而成的小分子共轭物。TDK-HCPT 可以靶向肿瘤细胞并延长化疗药物在肿瘤细胞内的滞留时间。TDK-HCPT 能抑制肿瘤生长，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤的活性。
    TDK-HCPT
  • HY-170321
    Apoptosis inducer 31

    		Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 31 (compound 19) 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis)。Apoptosis inducer 31 在癌症研究中起着重要作用。
    Apoptosis inducer 31
  • HY-N0841
    Bruceine A
    3 篇文献验证

    Dihydrobrusatol; NSC310616

    		 Parasite NF-κB p38 MAPK Phosphatase Apoptosis Infection Cancer
    鸦胆子素A Bruceine A (Dihydrobrusatol) 是一种天然的苦木素。Bruceine A 是一种寄生虫 (parasites)，NF-κB，和 PFKFB4 (Kd: 44 nM) 抑制剂。Bruceine A 是一种 P38α MAPK 激活剂。Bruceine A 具有抗寄生虫活性。Bruceine A 具有抗肿瘤活性并抑制癌细胞迁移。Bruceine A 可阻断细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bruceine A 可用于寄生虫、胰腺癌和乳腺癌的研究。
    Bruceine A

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