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A-375

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By Targets:	ADC Cytotoxin (1) Apoptosis (4) Dihydroorotate Dehydrogenase (1) DNA/RNA Synthesis (2) Early 2 Factor (E2F) (1) ERK (5) FAK (1) FGFR (1) IAP (1) Influenza Virus (2) JAK (1) MEK (4) Melanocortin Receptor (1) Parasite (1) PROTACs (2) Raf (4) STAT (2) Toll-like Receptor (TLR) (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (27) Infection (3) Inflammation/Immunology (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153469

Benzyl DC-81	ADC Cytotoxin	Cancer
Benzyl DC-81 (Compound 6a) 是一种抗癌剂，对 A375 和 MCF-7 细胞具有抗增殖活性。

HY-16667

HLM006474 3 篇文献验证	Early 2 Factor (E2F)	Cancer
HLM006474 是一种广谱的 E2F 抑制剂，在 A375 细胞中，可抑制 E2F4 DNA 结合，IC₅₀ 值为 29.8 µM。

HY-122506

Salviolone	STAT	Cancer
Salviolone 是一种天然的二萜衍生物，可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型，对黑色素瘤表现出多效性作用。

HY-153445A

MEK-IN-6 hydrate	MEK	Cancer
MEK-IN-6 hydrate (compound 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 hydrate 对 A375 细胞的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-N3838

Epitulipinolide diepoxide	Others	Cancer
Epitulipinolide diepoxide (compound 9) 是一种天然草本植物鹅掌楸的天然产物。Epitulipinolide diepoxide 对 A375 细胞显示细胞毒性，IC₅₀ 值为 52.03 μM。

HY-128224

Antiproliferative agent-13	Others	Cancer
Antiproliferative agent-13 (compound 16c) 对人 A375 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 值为 32.7 nM。Antiproliferative agent-13 可用于癌症的研究。

HY-120607

Chevalone C	Parasite	Infection Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物，具有抗疟活性，IC₅₀ 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。

HY-13323

CX-5461 最多引用文献 31 篇文献验证	DNA/RNA Synthesis	Cancer
CX-5461 是一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC₅₀ 为 142，113 和 54 nM。

HY-N0201

Atractylenolide I 2 篇文献验证	Toll-like Receptor (TLR) JAK STAT	Cancer
白术内酯 I Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。

HY-147788

hDHODH-IN-9	Dihydroorotate Dehydrogenase	Cancer
hDHODH-IN-9 (Compound 3k) 是一种有效的 hDHODH 抑制剂，IC₅₀ 为 0.34 μM。hDHODH-IN-9 表现出对 MCF-7 和 A375 细胞的高细胞毒活性和良好的选择性。hDHODH-IN-9 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-153445

MEK-IN-6	ERK MEK	Cancer
MEK-IN-6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC₅₀: 2 nM)。MEK-IN-6 可用于癌症研究。

HY-13323A

CX-5461 dihydrochloride 最多引用文献 31 篇文献验证	DNA/RNA Synthesis	Cancer
CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂，在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中，IC₅₀ 值分别为 142 nM，113 nM 和 54 nM，对 Pol II 作用不大 (IC₅₀ ≥25 μM)。

HY-N10335

Harringtonolide 1 篇文献验证	FAK	Inflammation/Immunology Cancer
Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂，在 A375 细胞中 IC₅₀=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。

HY-15610

GDC-0623 5 篇以上引用文献 RG 7421; MEK inhibitor 1	MEK Apoptosis	Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，K_i值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC₅₀ 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAF^V600E的 EC₅₀ 值为 7 nM。

HY-147734

Calpain Inhibitor-2	Others	Cancer
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性，与黑色素瘤细胞系（A-375和B-16F1）和PC-3前列腺癌细胞相比，他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外，该组的一个成员（化合物3）在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。

HY-158027

B-Raf IN 17	Raf VEGFR FGFR	Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAF_WT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC₅₀ 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。

HY-144271

RAF-IN-1	Raf	Cancer
RAF-IN-1 是一种有效的 b/cRAF 抑制剂，对 cRAF、bRAF^wt，bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 3.8 nM、36 nM、29.4 nM。RAF-IN-1 对携带 bRAF^V600E 突变的 A375 和H358 细胞系显示细胞生长抑制作用，GI₅₀ 分别为 3.4 和 2.9 nM。

HY-P1726A

MSG606 TFA	Melanocortin Receptor
MSG606 TFA is a potent human MC1 receptor antagonist (IC₅₀=17 nM). MSG606 TFA also partial agonist at human MC3 and MC5 receptors (EC₅₀ values are 59 and 1300 nM, respectively). MSG606 TFA exhibits binding affinity for A375 melanoma cells in vitro. MSG606 TFA reverses the induced hyperalgesia in female mice, with no effect in male mice.

HY-153864

PROTAC MEK1 Degrader-1	PROTACs MEK ERK	Cancer
PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC,其 pIC₅₀ 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。

HY-153341

CFT1946	PROTACs Raf	Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAF^V600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC^™) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC₅₀ 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAF^V600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。

HY-144269

SHR902275	Raf	Cancer
SHR902275 是一种有效、选择性和口服活性 RAF 抑制剂，靶向 RAS 突变癌症。对于 cRAF、bRAF^wt 和 bRAF^V600E，SHR902275 对 cRAF, bRAF^wt, bRAF^V600E 的 IC₅₀ 分别为 1.6 nM、10 nM、5.7 nM。 SHR902275 显示细胞生长抑制作用，对 H358、A375、Calu6 和 SK-MEL2 细胞的 GI₅₀ 分别为 1.5 和 0.17 nM、0.4 nM 和 0.32 nM .

HY-138098

Sartorypyrone B	Others	Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI₅₀s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。

HY-153738

ERK1/2 inhibitor 9	ERK	Cancer
ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。ERK1/2 inhibitor 9 在细胞中显示出亚微摩尔活性 (A375 GI50=0.47 μM)。ERK1/2 inhibitor 9 导致磷酸化 ERK1/2 下调。ERK1/2 inhibitor 9 在反式环辛烯 (TCO) 标记后和 Tz-Thalidomide (四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的 ERK-CLIPTAC，从而引发 ERK1/2 的降解。

HY-12842

UC-112	IAP Apoptosis	Cancer
UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂，癌细胞IC50值0.7-3.4uM。

HY-15816A

Ulixertinib hydrochloride 25 篇以上引用文献 BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride	ERK	Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

HY-15816

Ulixertinib 25 篇以上引用文献 BVD-523; VRT752271	ERK	Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

HY-N2369

Chelidonine	Apoptosis Influenza Virus	Infection Cancer
白屈菜碱 Chelidonine 是一种异喹啉生物碱，可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G_2/M 停滞，诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。

HY-N2369A

Chelidonine hydrochloride	Apoptosis Influenza Virus	Infection Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱，可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G_2/M 停滞，诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (*apoptosis)，也能阻止 Dugesia japonica* 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。**

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1726A

MSG606 TFA	Melanocortin Receptor
MSG606 TFA is a potent human MC1 receptor antagonist (IC₅₀=17 nM). MSG606 TFA also partial agonist at human MC3 and MC5 receptors (EC₅₀ values are 59 and 1300 nM, respectively). MSG606 TFA exhibits binding affinity for A375 melanoma cells in vitro. MSG606 TFA reverses the induced hyperalgesia in female mice, with no effect in male mice.

Salviolone	Structural Classification Terpenoids Labiatae Samanea saman (Jacq.) Merr. Diterpenoids Plants	STAT
Salviolone 是一种天然的二萜衍生物，可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型，对黑色素瘤表现出多效性作用。

Atractylenolide I 2 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Astragalus caprinus L. Plants Compositae Disease Research Fields Cancer	Toll-like Receptor (TLR) JAK STAT
白术内酯 I Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂，同时在 A375 细胞中，能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。

Harringtonolide 1 篇文献验证	Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Cephalotaxus harringtonia Plants Cephalotaxaceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	FAK
Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂，在 A375 细胞中 IC₅₀=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。

Epitulipinolide diepoxide	Structural Classification Natural Products Source classification Magnoliaceae Liriodendron tulipifera L. Plants	Others
Epitulipinolide diepoxide (compound 9) 是一种天然草本植物鹅掌楸的天然产物。Epitulipinolide diepoxide 对 A375 细胞显示细胞毒性，IC₅₀ 值为 52.03 μM。

Chevalone C	Infection Triterpenes Microorganisms Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Disease Research Fields	Parasite
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物，具有抗疟活性，IC₅₀ 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。

Sartorypyrone B	Triterpenes Microorganisms Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Disease Research Fields Cancer	Others
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI₅₀s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。

Chelidonine	Infection Alkaloids Structural Classification Classification of Application Fields Chelidonium majus Source classification Plants Isoquinoline Alkaloids Disease Research Fields Papaveraceae	Apoptosis Influenza Virus
白屈菜碱 Chelidonine 是一种异喹啉生物碱，可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G_2/M 停滞，诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。

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